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阿拉莫林

阿拉莫林

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商品详情

客户评价



?阿拉莫林名称


















中文名

阿拉莫林
英文名

2-amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide
中文别名


(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼



英文别名
更多





?阿拉莫林生物活性






















































描述
Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。
相关类别



靶点

Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)[1] EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)[1]
体外研究

在FLIPR测定中，Anamorelin（ANAM）对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性，EC50值为0.74nM。 Anamorelin在浓度高达1,000 nM时未观察到明显的拮抗活性。在结合实验中，Anamorelin与生长素释放肽受体结合，结合亲和常数（Ki）为0.70nM。在用放射性标记的ibutamoren（35S-MK-677;另一种生长素释放肽受体激动剂）的竞争测定中，还发现Anamorelin（ANAM）以高亲和力结合生长素释放肽受体（IC50 = 0.69nM）。在与Anamorelin孵育的大鼠垂体细胞中，对GH释放具有剂量依赖性刺激作用，并且效力（EC 50）为1.5nM。筛选Anamorelin对一组超过100种受体，离子通道，转运蛋白和酶的活性。阿那瑞林表现出与速激肽神经激肽2（NK2）位点的结合（IC50 =0.021μM）;然而，随后的NK2功能测定证明没有功能活性[1]。
体内研究

在大鼠中，与载体对照相比，口服剂量为3,10或30mg / kg的Anamorelin（ANAM）每天一次显着增加食物摄取和体重，从治疗的第2天到第7天。食物摄入和体重增加的累积变化剂量依赖性地增加，并且与对照相比，这些变化在所有剂量水平上都是显着的（P <0.05）。以3,10或30mg / kg的单次口服剂量给予阿那瑞林诱导大鼠血浆GH水平和GH AUC0-6h的剂量依赖性增加[1]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 1.8292 mL 9.1458 mL 18.2916 mL
5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6583 mL
10 mM 0.1829 mL 0.9146 mL 1.8292 mL


激酶实验

对于竞争测定，将Anamorelin（ANAM）浓度（1pM-10μM）与35S-MK-677一起加入膜中。通过添加10μM未标记的MK-677来确定非特异性结合。将混合物在30℃下温育60分钟，然后将样品施加到GF / B过滤器上，该过滤器已经用0.5％PEI预处理60分钟。随后将滤膜在0.9％NaCl中洗涤并使用OptiPhase计数器[1]计数。
动物实验

大鼠[1]为了评估食物摄入量和体重，将大鼠分为四组：阿诺瑞林3 mg / kg（n = 7），10 mg / kg（n = 7）或30 mg / kg（n = 7），或载体对照（n = 8），并且在单次给药之前和0.25,0.5,1,2,3,4,5和6小时之前收集100μL血液样品。用戊巴比妥钠64.8mg / kg麻醉大鼠。将填充有肝素化盐水溶液的导管插入左股动脉中用于血液收集，并装配有延长管，1mL取样注射器和三通旋塞以允许多余的血液返回。使用大鼠生长激素EIA试剂盒和酶标仪免疫化学测量血浆GH水平。测量一式两份进行。给药后0至6小时（AUC0-6h）的GH浓度曲线下的面积和GH血浆浓度的时间过程进行评估。猪[1]在猪（每组n = 6）中，通过剂量导管将阿那瑞林直接给药至胃腔。在给药前30和15分钟以及给药后0,5,15,30,45,60和120分钟收集血液样品用于GH的刺激特征。动物接受单剂量（3.5mg / kg）或每日一次给药（1mg / kg）7天，并在第一次和第七次阿那瑞林后服用刺激曲线。为了评估IGF-1水平，猪接受安慰剂或阿拉莫林7天（1mg / kg /天），并且接下来的7天两次治疗被交叉。在给药前每天一次采集一次血样。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

[H][C@](CC1=CNC2=CC=CC=C21)(NC(C(C)(C)N)=O)C(N3CCC[C@@](C(N(C)N(C)C)=O)(CC4=CC=CC=C4)C3)=O
参考文献

[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexiasyndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.
相关活性
小分子



阿拉莫林盐酸盐



|

伊布莫仑甲磺酸盐



|

ONC212



|

Alexamorelin



|

海沙瑞林



|

TC-G-1008



|

AZP-531



|

酒石酸卡莫瑞林



|

PF-5190457



|

TM-N1324






?阿拉莫林物理化学性质




























密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C31H42N6O3
分子量 546.704
精确质量 546.331848
PSA 114.77000
LogP 2.98
折射率 1.619




















?阿拉莫林英文别名






























3-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2R)-2-[(2-amino-2-methyl-1-oxopropyl)amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropyl]-3-(phenylmethyl)-, 1,2,2-trimethylhydrazide, (3R)-


RC 1291


UNII-DD5RBA1NKF


ONO7643


DD5RBA1NKF


3-{(2R)-3-{(3R)-3-Benzyl-3-[(trimethylhydrazino)carbonyl]-1-piperidinyl}-2-[(2-methylalanyl)amino]-3-oxopropyl}-1H-indole


Anamorelin








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