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阿那匹韦
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
阿那匹韦 |
|---|---|
| 英文名 |
tert-butyl N-[(2S)-1-[(2S,4R)-4-(7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yl)oxy-2-[[(1R,2S)-1-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-ethenylcyclopropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.2 nM-3.5 nM (HCV NS3 protease)
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| 体外研究 |
在多个实验中，当用DCV和Asunaprevir的组合处理细胞时，抗性集落的群体显着减少[1]。 Asunaprevir（ASV）抑制基因型1a（H77株）和基因型1b（J4L6S株）的NS3蛋白水解活性，IC50分别为0.7和0.3 nM。 ASV对编码代表基因型1a，1b和4a的NS3蛋白酶结构域的复制子的EC50范围为1.2至4.0nM [2]。将复制子细胞保持在选择压力下，使用asunaprevir，浓度为EC50值的10倍和30倍（分别为50或150nM终浓度）。对于基因型1b抗性选择，复制子细胞在asunaprevir存在下维持EC50值的10或30倍（分别为30或90nM终浓度）[3]。 Asunaprevir以200至600毫克的单剂量或多剂量每日两次给药，通常耐受性良好，慢性感染基因1型HCV的受试者的HCV RNA水平迅速大幅下降[4]。 |
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| 体内研究 |
Asunaprevir（ASV，3-15mg / kg，po）在几种动物物种中显示出嗜肝性处置（肝脏与血浆之比在物种间的40-359倍）。给药后24小时，所有受试物种的肝脏暴露均高于HCV基因型-1复制子观察到的抑制剂EC50 [110]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥42.9mg / mL（57.33 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
通过将细胞（3,000至10,000个细胞/孔）与连续稀释的测试化合物或DMSO孵育5天（MT-2细胞）或4天（所有其他细胞类型）来确定细胞毒性。使用针对MT-2的MTS测定或针对HEK-293，HuH-7，HepG2和MRC5细胞的细胞 – 滴度蓝试剂测定来定量细胞活力，并计算50％细胞毒性浓度（CC50）。对于HCV和BVDV复制子测定，从后来用于确定EC 50的相同孔中测定CC 50。 |
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| 动物实验 |
小鼠（每组n = 9;快速过夜）通过口服强饲法（5mg / kg; PEG-400-乙醇载体，9：1）接受Asunaprevir（ASV）。在给药后0.25,0.5,1,3,6,8和24小时通过眼眶后出血获得血样（~0.2mL）。在每组中，三只动物在0.25,3和24小时放血，三只在0.5和6小时放血，三只在1和8小时放血，产生复合药代动力学曲线。在末端采样点也从小鼠中取出肝脏和大脑。大鼠（每组n = 3;快速过夜）通过口服管饲（3,5,10和15mg / kg）在PEG-400-乙醇（9：1）中接受ASV（无定形游离酸）。预先给药（0小时）和给药后0.25,0.5,0.75,1,2,4,6,8,24和48小时从颈静脉获得系列血液样品（~0.3mL）。为了评估组织暴露，给大鼠口服施用ASV（5或15mg / kg，与上述相同的载体），并且从0.17,0.5,1,2,4获得来自两只大鼠/组的血液，肝脏和心脏样品，给药后6,8,24,48和72小时。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
ClC1=CC=C2C(C(O[C@H]3CN(C([C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C)=O)[C@H](C(N[C@@]4(C(NS(C5CC5)(=O)=O)=O)[C@H](C=C)C4)=O)C3)=NC=C2OC)=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
索非布韦 | 司美匹韦 | 雷迪帕韦 | 帕利普韦 | 青蒿素 | 依巴司韦 | (melle-4)环孢素 | 格拉瑞韦 | 维帕他韦 | Ombitasvir | 丹诺普韦 | 格卡瑞韦 | Celgosivir hydrochloride | 阿拉泊韦 | 盐酸茚罗西生 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C35H46ClN5O9S |
| 分子量 | 748.286 |
| 精确质量 | 747.270447 |
| PSA | 201.18000 |
| LogP | 4.02 |
| 折射率 | 1.616 |
|
Asunaprevir (JAN/USAN) |
|
1,1-dimethylethyl [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-chloro-4methoxyisoquinolin-1-yloxy)-2-({(1R,2S)-1-[(cyclopropylsulfonyl)carbamoyl]-2-ethenylcyclopropyl}carbamoyl)pyrrolidin-1-yl]carbonyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate |
|
tert-butyl (S)-1-((2S,4R)-4-(7-chloro-4-methoxyisoquinolin-1-yloxy)-2-((1R,2S)-1-(cyclopropylsulfonylcarbamoyl)-2-vinylcyclopropylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-ylcarbamate |
|
3-Methyl-N-{[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}-L-valyl-(4R)-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-N-{(1R,2S)-1-[(cyclopropylsulfonyl)carbamoyl]-2-vinylcyclopropyl}-L-prolinamide |
|
Cyclopropanecarboxamide, N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-L-prolyl-1-amino-N-(cyclopropylsulfonyl)-2-ethenyl-, (1R,2S)- |
|
UNII-S9X0KRJ00S |
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CS-0674 |
|
L-Prolinamide, N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-4-[(7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy]-N-[(1R,2S)-1-[[(cyclopropylsulfonyl)amino]carbonyl]-2-ethenylcyclopropyl]-, (4R)- |
|
Asunaprevir |
|
N-(tert-butoxycarbonyl)-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-((7-chloro-4-methoxy-1-isoquinolinyl)oxy)-N-((1R,2S)-1-((cyclopropylsulfonyl)carbamoyl)-2-vinylcyclopropyl)-L-prolinamide |
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