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隐丹参酮
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物，具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
STAT3:4.6 μM (IC50)
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| 体外研究 |
与不显示活性的丹参酮IIA相比，隐丹参酮显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性，STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化。隐丹参酮（7μM）显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化，并且显着抑制JAK2磷酸化，IC50为5μM，而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化，表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。隐丹参酮通过阻断STAT3活性显着抑制具有组成型活性STAT3且GI50为7μM的DU145前列腺癌细胞的增殖，其导致细胞周期蛋白D1，Bcl-xL和存活蛋白的下调，随后在G0-G1中积累。相。隐丹参酮对PC3，LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小[1]。隐丹参酮显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用，如T的显着降低和培养基中P水平的增加所示。隐丹参酮可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平[2]。伊马替尼和隐丹参酮的联合治疗在伊马替尼敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用[3]。 |
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| 体内研究 |
Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1,2-3H] – 葡萄糖摄取。隐丹参酮可显着降低排卵率和血浆E2和P水平[2]。隐丹参酮给药以剂量依赖性方式显着降低ob / ob小鼠（C57BL / 6J-Lepob）和饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠的体重和食物摄入。隐丹参酮在脂肪组织中引起明显较少的脂肪，血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低，并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。以600mg / kg /天口服给予隐丹参酮可显着降低ob / ob小鼠（C57BL / 6J-Lepob），db / db小鼠（C57BL / KsJ-Leprdb）和ZDF大鼠的血糖水平， 3天，并持续整个监测期[4]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
用具有STAT3结合元件的报告质粒瞬时转染HCT-116细胞以调节荧光素酶测定。用Cryptotanshinone处理细胞24小时，浓度范围为0.2至50μM。处理后，在20μL被动裂解缓冲液中收获细胞，并通过Wallac Victor2上的Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒评估荧光素酶活性。抑制荧光素酶活性50％的隐丹参酮的浓度代表IC 50值。 |
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| 细胞实验 |
如前所述，MTT测定用于评估细胞生长抑制。将细胞以每孔8000个细胞的密度接种在含有10％FBS的RPMI-1640的96孔板中。加入不同浓度的伊马替尼和CPT并再孵育24小时。然后，向每个孔中加入20μLMTT，并在酶联免疫吸附测定（ELISA）读板仪上测量570nm处的吸光度。根据先前的研究确定伊马替尼和CPT之间的药物相互作用系数（CDI）。计算方法如下：CDI / AB /（A×B）。根据各组的吸光度，AB为组合组与对照组的比例; A或B是单一药剂组与对照组的比率。 CDI <1表示协同效应; CDI = 1表示加性效应; CDI> 1表示拮抗作用。在组合治疗组中，CPT的浓度根据50％抑制浓度（IC50）值任意指定。然后，在用不同浓度的伊马替尼加CPT（一种细胞类型的恒定CPT浓度）处理后测定细胞活力。最后，计算伊马替尼的组合IC 50值，并在表I中表示。原发性CML细胞CP1至CP3分离自慢性期患者，而BC1和BC2分离自急变期患者。进行三组独立的实验。 IC50值表示为平均值±标准偏差（SD）。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(C1=C2C=CC3=C1CCCC3(C)C)C(C4=C2OC[C@@H]4C)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 | 6-硝基-1H-1lambda~6~-苯并[b]噻吩-1,1-二酮 | AS1517499 | NSC 74859 | 癌细胞干抑制剂(Napabucasin) | 高三尖杉酯碱 | STAT5-IN-1 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | 杀螺胺 | BP-1-102 | 野黄芩苷 | SH-4-54 | HO-3867 | 青蒿琥酯 | 葫芦素 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 459.0±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 184-185?C |
| 分子式 | C19H20O3 |
| 分子量 | 296.360 |
| 闪点 | 203.4±28.8 °C |
| 精确质量 | 296.141235 |
| PSA | 43.37000 |
| LogP | 4.93 |
| 外观性状 | 橙色针状晶体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.603 |
| 储存条件 | Store at RT |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Cryptotanshinone 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 Cryptotanshinon Tanshinone C
1,2,6,7,8,9-hexahydro-1,6,6-trimethyl-(R)-phenanthro(1,2-b)furan-10,11-dione 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 4) 慢性水生毒性 (类别 4) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302吞咽有害。 H413可能对水生生物产生长期持续的有害影响。 警告申明 预防措施 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P273避免释放到环境中。 事故响应 P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。 P330漱口。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : Cryptotanshinon 别名 Tanshinone C 1,2,6,7,8,9-hexahydro-1,6,6-trimethyl-(R)-phenanthro(1,2-b)furan-10,11- dione : C19H20O3 分子式 : 296.36 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 (R)-(-)1,6,6-Trimethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydrophenanthro(1,2-b)furan-10,11-dione <=100% 化学文摘登记号(CAS 35825-57-1 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 一定要避免排放到周围环境中。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 – 8 °C 吸湿的. 对光线敏感 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M) , 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US） 或P2型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 176.33 °C f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇–水的分配系数的对数值: 5.09 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 TDLo 经口 – 大鼠 – 600 mg/kg 备注: 生化的：代谢（媒介物）：影响或调节炎症反应。 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响. 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. ((R)-(-)1,6,6-Trimethyl-1,2,6,7,8,9- hexahydrophenanthro(1,2-b)furan-10,11-dione) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. ((R)-(-)1,6,6-Trimethyl-1,2,6,7,8,9- hexahydrophenanthro(1,2-b)furan-10,11-dione) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. ((R)-(-)1,6,6-Trimethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydrophenanthro(1,2- b)furan-10,11-dione) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
|
| 符号 |
GHS06, GHS09 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H301-H410 |
| 警示性声明 |
P273-P301 + P310-P501 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
T,N |
| 风险声明 (欧洲) |
25-50/53 |
| 安全声明 (欧洲) |
45-60-61 |
| 危险品运输编码 | UN2811 – class 6.1 – PG 3 – EHS – Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all |
| RTECS号 | SF8282645 |
| 海关编码 | 2932999099 |
| 隐丹参酮上游产品? 9 | |
|---|---|
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| 隐丹参酮下游产品? 2 | |
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