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雄酮
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
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| 体外研究 |
雄激素激活mFXR-LBD和hFXR-LBD，雄激素激活mFXR-LBD的能力强于hFXR-LBD。此外，用gal4-hFXR-LBD和SRC-1 / VP16表达质粒进行的共转染研究表明，雄激素增强了SRC-1与hFXR-LBD的相互作用。包括H294S，S332V，R351H和Y361F在内的几种氨基酸变化显着降低了雄激素的活化[1]。雄激素（5α，3α-A）（10至100μM）也在体外切片模型中以浓度依赖性方式抑制癫痫样放电[2]。 |
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| 体内研究 |
雄激素治疗导致小异二聚体伴侣（SHP）的显着诱导，表明雄激素可能激活内源性FXR [1]。腹腔注射雄甾酮（5α，3α-A）以剂量依赖的方式保护小鼠免受以下模型中的癫痫发作（ED50，剂量以mg / kg保护50％的动物）：6 Hz电刺激（29.1），戊四唑（ 43.5），毛果芸香碱（105），4-AP（215）和最大电休克（224）[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
使用AML-12细胞并在补充有10％胎牛血清，1％胰岛素转铁蛋白 – 硒混合物，40ng / mL地塞米松，100U / mL青霉素的DMEM / Ham’s F12培养基的1：1混合物中培养，并且100μg/ mL链霉素。对于基因调控研究，将AML-12细胞以每孔4×10 5个细胞接种在生长培养基中的六孔板中。第二天，向培养基中加入包括雄甾酮或二甲基亚砜（DMSO）载体的处理。在添加处理后的不同时间，制备总RNA。单个基因的mRNA水平通过实时PCR确定[1]。 |
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| 动物实验 |
在研究开始前2周，将8至10周龄的阉割雄性小鼠喂食酪蛋白饮食2周。小鼠每天皮下注射0.1mL 90％玉米油/ 10％乙醇载体或10mg / mL雄甾酮。在第五次每日治疗后2小时，在光周期开始后约4小时，杀死动物。制备总RNA，并通过实时PCR确定特定基因的mRNA水平[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
C[C@]1([C@](CC2)([H])[C@]3([H])CC[C@@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC1)C2=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
6-氨基-3-甲基嘌呤 | 氢化可的松 | 奥贝胆酸 | N-乙酰-L-半胱氨酸 | 维A酸 | 褪黑素 | 地诺前列酮 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3′-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 | 烟酰胺 | 5′-三磷酸腺苷 | N-乙酰对氨基酚 | 列腺素 E1 | N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | 去氢表雄酮 | 皮质酮 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 413.1±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 180-185?C |
| 分子式 | C19H30O2 |
| 分子量 | 290.440 |
| 闪点 | 176.4±21.3 °C |
| 精确质量 | 290.224579 |
| PSA | 37.30000 |
| LogP | 3.75 |
| 外观性状 | 白色颗粒 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.536 |
| 储存条件 |
本品应密封保存。 |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：83.49 2、 摩尔体积（m3/mol）：267.6 3、 等张比容(90.2K)：677.7 4、 表面张力(dyne/cm)：41.1 5、 极化率(10-24cm3)：33.10 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积37.3 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:459 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:7 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 |
1. 性状:白色结晶或粉末。无气味。真空中升华。不被毛地黄皂苷所沉淀。 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：185～185.5 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?）：+94.6°（C＝0.7，无水乙醇中）、[α]D15 +87.8°（C＝1.5，二氧六环中）。 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性:溶于多数有机溶剂，不溶于水。 |
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雄酮毒性英文版
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| 符号 |
GHS07, GHS08 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H315-H319-H334-H335 |
| 警示性声明 |
P261-P305 + P351 + P338-P342 + P311 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xi |
| 风险声明 (欧洲) |
36/37/38-43 |
| 安全声明 (欧洲) |
22-24/25 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | BV8053000 |
![(3R,5S,8R,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimethyl-3-((tetrahydrofuran-2-yl)oxy)tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17(2H)-one结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/085/111222-34-5.png)
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