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雷西纳德

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商品详情

客户评价



?雷西纳德名称


















中文名

来司尼达
英文名

Lesinurad
中文别名


雷西纳德




|



雷西纳得




|



雷西那德



英文别名
更多





?雷西纳德生物活性




















































描述
Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。
相关类别



靶点

Km: 0.85 ?M (OAT1), 2 ?M (OAT3)[1]
体外研究

Lesinurad是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂（SURI）。 Lesinurad被确定为肾转运蛋白有机阴离子转运蛋白（OAT1）和OAT3的底物，Km值分别为0.85和2μM[1]。 Lesinurad（RDEA594）是一种URAT1和OAT抑制剂，可增加近端肾小管尿酸排泄[2]。 Lesinurad（RDEA594）是一种潜在的尿酸降低剂，可抑制尿酸再摄取，并显示出有利的p450谱，抑制CYP2C9和CYP2C8，IC50分别为14.4μM和16.2μM。对于CYP1A2，CYP2C19和CYP2D6，Lesinurad的IC50均高于100μM[3]。
体内研究

Lesinurad（RDEA594）显示出比其前药RDEA806更好的药代动力学。 100mg剂量的Lesinurad在300mg至800mg单剂量RDEA806产生的范围内表现出药理作用[3]。
溶解度

体外：

DMSO：≥39mg / mL（96.47 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.4735 mL 12.3677 mL 24.7353 mL
5 mM 0.4947 mL 2.4735 mL 4.9471 mL
10 mM 0.2474 mL 1.2368 mL 2.4735 mL


细胞实验

验证的卵母细胞，HEK293，MDCK-II，Caco-2或MDCK-MDR1细胞系统用于研究Lesinurad与定位于肾脏（OAT1，OAT3，OCT2，MATE1和MATE2K）或肝脏（P-的膜转运蛋白）的相互作用。 gp，BCRP，OATP1B1，OATP1B3和OCT1）。非洲爪蟾卵母细胞注射OAT1或OAT3 cRNA或对照（水），而HEK293细胞用MATE1，MATE2K或载体和MDCK-II细胞用hOATP1B1，hOATP1B3，hOCT1，hOCT2或载体稳定转染。用人MDR1基因稳定转染MDCKII细胞系以产生P-gp细胞系。 Lesinurad与BCRP的相互作用依赖于Caco-2细胞中的内源表达。根据标准方法，用生长培养基培养所有细胞。为了确定Lesinurad是否是转运蛋白的底物，将细胞与不同浓度的[14 C]标记的Lesinurad一起孵育，并通过从转染细胞中减去载体细胞中的摄取来确定细胞摄取的Lesinurad的量。 。标记的[3H] – 标记的已知底物的摄取用作阳性对照。 Lesinurad对转运蛋白的抑制通过用固定浓度的[3H] – 标记的已知底物和各种浓度的未标记的Lesinurad孵育细胞来确定。每种转运蛋白的已知抑制剂的抑制作为阳性对照。将细胞培养适当的时间。通过加入冰冷的培养基终止所有反应。然后用培养基冲洗细胞并裂解[1]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

BrC1=NN=C(SCC(O)=O)N1C2=C3C(C=CC=C3)=C(C4CC4)C=C2
参考文献

[1]. Shen Z, et al. In Vitro and In Vivo Interaction Studies Between Lesinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor, and Major Liver or Kidney Transporters. Clin Drug Investig. 2016 Jun;36(6):443-52.

[2]. Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments and clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59.

[3]. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.


相关活性
小分子



Lesinurad钠盐



|

维立诺雷






?雷西纳德物理化学性质





































密度 1.72±0.1 g/cm3
沸点 643.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H14BrN3O2S
分子量 404.281
闪点 343.1±34.3 °C
精确质量 402.998993
PSA 93.31000
LogP 5.96
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.776
水溶解性 Insuluble (1.5E-4 g/L) (25 ?C)
















?雷西纳德英文别名



























RDEA594


{[5-Bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl}acetic acid


CS-1389


Acetic acid, 2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthalenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-


2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetic acid


Lesinurad








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