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雷马曲班
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
hTP:14 nM (IC50)
hDP2:311 nM (IC50)
CYP 2C9:15 μM (IC50)
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| 体外研究 |
Ramatroban是一种有效的人血栓素受体（hTP）拮抗剂，在人TP结合试验中IC50为18 nM。 Ramatroban在人DP2结合测定中抑制前列腺素D2受体DP2（CRTH2），IC50为113nM。 Ramatroban还抑制人CYP同种型CYP2C9，IC50为15μM[1]。 Ramatroban是一种选择性血栓素型前列腺素类（TP）受体拮抗剂。显示PGD2刺激的人嗜酸性粒细胞迁移仅通过激活CRTH2介导，并且令人惊讶的是，这些作用被Ramatroban完全抑制。 Ramatroban是CRTH2的拮抗剂，并通过CRTH2阻断抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移。 3H标记的PGD2以高亲和力结合CRTH2转染子上的单个位点（KD = 6.3nM，Bmax = 450pM）。未标记的PGD2以浓度依赖性方式抑制3H标记的PGD2与CRTH2转染子的结合，EC50值为2.7nM。 Ramatroban对3H标记的PGD2与CRTH2的结合显示出显着的抑制作用，尽管具有低得多的效力（IC 50 = 100nM）。 Ramatroban还在CRTH2转染子中抑制PGD2诱导的Ca2 +动员至几乎相同的程度，IC50值为30nM。 Ramatroban以浓度依赖性方式完全抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移，IC50值为170 nM [2]。 |
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| 体内研究 |
Ramatroban是CRTH2的口服生物可利用的小分子拮抗剂。在CRTH2 + / +小鼠中全身给予Ramatroban（30mg / kg）产生与CRTH2缺乏相同的效果。 Ramatroban完全阻止LPS诱导的社交和对象探索行为的减少（p <0.01）。此外，CRTH2 + / +小鼠的肿瘤受损社会交往和对象探索行为完全被单次注射Ramatroban逆转，即使肿瘤扩大[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：125 mg / mL（300.14 mM;需要超声波） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.08mg/ mL（4.99mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.08mg/ mL（4.99mM）;澄清溶液3.逐一加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.08mg/ mL（4.99mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
将CRTH2转染子重悬于结合缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.4,40mM MgCl 2,0.1％BSA，0.1％NaN 3）中。然后将细胞悬浮液（2×105细胞），3H标记的PGD2和各种浓度的Ramatroban（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）在96孔U形底聚丙烯中混合。将板在室温下以100μL的终体积温育60分钟。温育后，将细胞悬浮液转移到滤板中并用结合缓冲液洗涤三次。将闪烁剂加入过滤板中，通过闪烁计数器测量残留在过滤器上的放射性。通过在1μM未标记的PGD2存在下孵育细胞悬浮液和3H标记的PGD2来确定非特异性结合[2]。 |
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| 细胞实验 |
将人嗜酸性粒细胞纯化并以6×10 6个细胞/ mL的密度重悬于迁移缓冲液（20mM HEPES，pH 7.6,0.1％BSA，Hanks’溶液）中。然后将50微升细胞悬浮液（3×10 5个细胞/孔）分配到96孔型趋化室（孔径=5μm）的上室中，并将30μL配体溶液加入下室中。将细胞与各种浓度的Ramatroban（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）或BWA868C在37℃预温育10分钟。迁移测定在潮湿的培养箱中在37℃，5％CO 2下进行2小时。计数迁移到下室的细胞数量[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[3]将5微克LPS（封闭柱）或盐水（空心柱）腹膜内注射到CRTH2 + / +小鼠中。用30mg / kg Ramatroban腹膜内预处理CRTH2 + / +小鼠1小时。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)CCN1C2=C(C3=C1C=CC=C3)C[C@H](NS(=O)(C4=CC=C(F)C=C4)=O)CC2 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | Fevipiprant | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸 | Evatanepag |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 654.7±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C21H21FN2O4S |
| 分子量 | 416.466 |
| 闪点 | 349.7±34.3 °C |
| 精确质量 | 416.120605 |
| PSA | 96.78000 |
| LogP | 4.09 |
| 外观性状 | 结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.664 |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
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1.1 产品标识符 : Ramatroban 化学品俗名或商品名 1.2 鉴别的其他方法 (+)-(3R)-3-[[(4-Fluorophenyl)sulfonyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole-9-propanoic acid BAY u3405
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 皮肤刺激 (类别2) 眼刺激 (类别2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 危害类型象形图 信号词警告 危险申明 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。 P264操作后彻底清洁皮肤。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 措施 P302 + P352如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。 P304 + P340如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。 P305 + P351 + P338如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出 隐形眼镜。继续冲洗。 P312如感觉不适，呼救解毒中心或医生。 P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/ 就诊。 P362脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。 储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : (+)-(3R)-3-[[(4-Fluorophenyl)sulfonyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydro-9H- 别名 carbazole-9-propanoic acid BAY u3405 : C21H21FN2O4S 分子式 : 416.47 g/mol 分子量 成分浓度 Ramatroban - 化学文摘编号(CAS No.)116649-85-5 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 如果吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 在皮肤接触的情况下 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 在眼睛接触的情况下 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 如果误服 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氟化氢 5.3 救火人员的预防 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步的信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境预防措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 – 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制/个体防护 8.1 控制参数 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。 人身保护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味临界值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 相对蒸气密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) 辛醇/水分配系数的对数值 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 化学稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 避免接触的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 – 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 生物积累的潜在可能性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 污染了的包装物 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 UN编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 无危险货物 国际海运危规: 无危险货物 国际空运危规: 无危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别预防 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H315-H319-H335 |
| 警示性声明 |
P261-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xi |
| 风险声明 (欧洲) |
36/37/38 |
| 安全声明 (欧洲) |
26-36/37/39-45 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
![(R)-N-[9-(2-cyanoethyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-3-yl]-4-fluorobenzenesulfonamide结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/347/118699-38-0.png)
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Interactive effect of histamine and prostaglandin D2 on nasal allergic symptoms in rats. Eur. J. Pharmacol. 554(2-3) , 229-34, (2007)
This study was undertaken to investigate the interactive effect of histamine and prostaglandin D(2) in nasal allergic symptoms in rats. The intranasal application of histamine at doses lower than 10 m…
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IL-16 variability and modulation by antiallergic drugs in a murine experimental allergic rhinitis model. Int. Arch. Allerg
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