描述 |
Sinomenine 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。 |
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相关类别 |
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靶点 |
NF-κB[1], μ-opioid receptor[2]
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体外研究 |
随着青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐下降。0.25、0.5和1mm青藤碱处理显著减弱MDA-MB-231细胞的迁移能力。创面愈合实验表明,0.25和0.5mm青藤碱对创面愈合有明显抑制作用。0.5mm青藤碱对MDA-MB-231细胞的愈合作用约为50%,而0.25mm青藤碱组和未处理对照组分别为80%和近95%。NF-κB(IκB)抗体抑制剂IP后的IB试验表明,青藤碱治疗剂量依赖性甘露聚糖可抑制NF-κB与IκB的结合[1]。 |
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体内研究 |
青藤碱(i.p.)对雄性大鼠在40 mg/kg的热板和甩尾试验中产生抗伤害作用,但在较低剂量(10或20 mg/kg)时没有。青藤碱在10至40 mg/kg时不会产生任何可观察到的副作用,如镇静、过敏或运动障碍。青藤碱80mg/kg对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中,80mg/kg青藤碱组小鼠在60min时也有抗伤害作用,但在较低剂量(20或40mg/kg)时则没有。青藤碱80mg/kg腹腔注射对小鼠没有任何明显的副作用。一、 青藤碱40或80mg/kg剂量依赖性降低神经损伤小鼠的机械性超敏反应。一、 青藤碱(40 mg/kg,但不是低剂量或低溶媒)可显著降低机械性和冷性痛觉超敏达240分钟,而不会产生运动障碍或镇静作用[3]。青藤碱剂量为10~40mg/kg时,剂量依赖性地增加paw的退出阈值。在非慢性收缩损伤(CCI)健康大鼠中,青藤碱在10~40mg/kg剂量范围内对强迫游泳实验中的不动行为没有影响[4]。 |
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储备液 |
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细胞实验 |
本研究采用丙二醛-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞株。实验中,细胞在24孔板中以3.5×104/孔的速度生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后,根据制造商的说明,使用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞增殖[1]。 |
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动物实验 |
本实验选用体重250~300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。在急性青藤碱研究的作用期间,术后1天给予不同剂量的青藤碱(10-40 mg/kg),然后每隔30分钟测量一次爪子停止阈值,持续4小时。对于涉及每日青藤碱治疗的研究,在每日药物治疗后3h进行机械痛觉过敏测定。对于拮抗剂研究,在青藤碱40 mg/kg给药前10分钟给予拮抗剂[3]。 |
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存储 |
请将产品存放在分析证书中的建议条件下。
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运输 |
室温 |
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SMILES |
OC(C1=C2C[C@@]3([H])[C@](C=C4OC)([H])[C@@]1(CCN3C)CC4=O)=C(C=C2)OC |
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参考文献 |
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密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 513.6±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 180?C |
分子式 | C19H23NO4 |
分子量 | 329.390 |
闪点 | 264.4±30.1 °C |
精确质量 | 329.162720 |
PSA | 59.00000 |
LogP | 1.25 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.625 |
储存条件 |
密闭,阴凉干燥处保存。 |
稳定性 |
避免强氧化剂。 |
分子结构 |
五、分子性质数据: 1、 摩尔折射率:89.46 2、 摩尔体积(m3/mol):253.1 3、 等张比容(90.2K):695.9 4、 表面张力(dyne/cm):57.1 5、 极化率(10-24cm3):35.46 |
计算化学 |
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.2 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:35 6.拓扑分子极性表面积59 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:562 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:3 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 |
1. 性状:未确定 2. 密度(g/mL, 25 ℃ ):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1)未确定: 4. 熔点(?C):219-221 5. 沸点(?C,常压):513 6. 沸点(?C,KPa):未确定 7. 折射率(n20/D):未确定 8. 闪点(?C):未确定 9. 比旋光度(?):未确定 10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11. 蒸气压(mmHg,38?C):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa, ?C):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):81.5 14. 临界温度(?C):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:不溶于水。 |
青藤碱毒性英文版
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符号 |
GHS07 |
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信号词 |
Warning |
危害声明 |
H302-H315-H319-H335 |
警示性声明 |
P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338 |
危害码 (欧洲) |
T: Toxic; |
风险声明 (欧洲) |
R45 |
安全声明 (欧洲) |
53-22-26-36/37/39-45 |
危险品运输编码 | UN 1544 |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | QD2170000 |
包装等级 | III |
危险类别 | 6.1(b) |
~10%
青藤碱
115-53-7
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文献:Cui, Xiaoxue; Li, Bo; Liu, Tianzhen; Li, Chunbao Green Chemistry, 2012 , vol. 14, # 3 p. 668 – 672 |
~99%
青藤碱
115-53-7
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文献:Cui, Xiaoxue; Li, Bo; Liu, Tianzhen; Li, Chunbao Green Chemistry, 2012 , vol. 14, # 3 p. 668 – 672 |
[Research advances of mechanism of sinomenine in treating rheumatoid arthritis]. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao 7(8) , 775-8, (2009)
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[New study progress of sinomenine]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 30(20) , 1573-6, (2005)
To further understand sinomenine, this paper has introduced the abstract technology, assaying, pharmaceutical chemistry, pharmacological action, pharmacotoxicology, pharmacokinetics and clinical appli…
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Immunosuppressive and anti-inflammatory activities of sinomenine. Int. Immunopharmacol. 11(3) , 373-6, (2011)
Sinomenine (SN), a pure compound extracted from the Sinomenium acutum plant, has been found to inhibit T- and B-lymphocyte activation, proliferation and function and to interfere with the differentiat…
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EINECS 204-094-6 |
MFCD00134303 |