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青藤碱

青藤碱

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商品详情

客户评价



?青藤碱名称


















中文名

青藤碱
英文名

Sinomenine
中文别名


清风藤碱



英文别名
更多





?青藤碱生物活性


















































描述
Sinomenine 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
相关类别








靶点

NF-κB[1], μ-opioid receptor[2]


体外研究

随着青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐下降。0.25、0.5和1mm青藤碱处理显著减弱MDA-MB-231细胞的迁移能力。创面愈合实验表明,0.25和0.5mm青藤碱对创面愈合有明显抑制作用。0.5mm青藤碱对MDA-MB-231细胞的愈合作用约为50%,而0.25mm青藤碱组和未处理对照组分别为80%和近95%。NF-κB(IκB)抗体抑制剂IP后的IB试验表明,青藤碱治疗剂量依赖性甘露聚糖可抑制NF-κB与IκB的结合[1]。
体内研究

青藤碱(i.p.)对雄性大鼠在40 mg/kg的热板和甩尾试验中产生抗伤害作用,但在较低剂量(10或20 mg/kg)时没有。青藤碱在10至40 mg/kg时不会产生任何可观察到的副作用,如镇静、过敏或运动障碍。青藤碱80mg/kg对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中,80mg/kg青藤碱组小鼠在60min时也有抗伤害作用,但在较低剂量(20或40mg/kg)时则没有。青藤碱80mg/kg腹腔注射对小鼠没有任何明显的副作用。一、 青藤碱40或80mg/kg剂量依赖性降低神经损伤小鼠的机械性超敏反应。一、 青藤碱(40 mg/kg,但不是低剂量或低溶媒)可显著降低机械性和冷性痛觉超敏达240分钟,而不会产生运动障碍或镇静作用[3]。青藤碱剂量为10~40mg/kg时,剂量依赖性地增加paw的退出阈值。在非慢性收缩损伤(CCI)健康大鼠中,青藤碱在10~40mg/kg剂量范围内对强迫游泳实验中的不动行为没有影响[4]。
储备液

1 mM 3.0359 mL 15.1796 mL 30.3591 mL
5 mM 0.6072 mL 3.0359 mL 6.0718 mL
10 mM 0.3036 mL 1.5180 mL 3.0359 mL


细胞实验

本研究采用丙二醛-MB-231人三阴性和4T1小鼠乳腺癌细胞株。实验中,细胞在24孔板中以3.5×104/孔的速度生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后,根据制造商的说明,使用细胞计数试剂盒-8溶液检测细胞增殖[1]。
动物实验

本实验选用体重250~300g的雄性Sprague-Dawley大鼠。在急性青藤碱研究的作用期间,术后1天给予不同剂量的青藤碱(10-40 mg/kg),然后每隔30分钟测量一次爪子停止阈值,持续4小时。对于涉及每日青藤碱治疗的研究,在每日药物治疗后3h进行机械痛觉过敏测定。对于拮抗剂研究,在青藤碱40 mg/kg给药前10分钟给予拮抗剂[3]。
存储

请将产品存放在分析证书中的建议条件下。


运输

室温
SMILES

OC(C1=C2C[C@@]3([H])[C@](C=C4OC)([H])[C@@]1(CCN3C)CC4=O)=C(C=C2)OC
参考文献

[1]. Song L, et al. Sinomenine inhibits breast cancer cell invasion and migration by suppressing NF-κB activation mediated by IL-4/miR-324-5p/CUEDC2 axis. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 28;464(3):705-10.

[2]. Wang MH,?et al. Activation of opioid mu-receptor by?sinomenine?in cell and mice.Neurosci Lett.?2008 Oct 10;443(3):209-12.

[3]. Gao T, et al. Analgesic effect of sinomenine in rodents after inflammation and nerve injury. Eur J Pharmacol. 2013 Dec 5;721(1-3):5-11.

[4]. Zhu Q, et al. Antinociceptive effects of sinomenine in a rat model of neuropathic pain. Sci Rep. 2014 Dec 1;4:7270.







?青藤碱物理化学性质






















































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 513.6±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 180?C
分子式 C19H23NO4
分子量 329.390
闪点 264.4±30.1 °C
精确质量 329.162720
PSA 59.00000
LogP 1.25
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.625
储存条件

密闭,阴凉干燥处保存。

稳定性

避免强氧化剂。

分子结构

五、分子性质数据:

1、 摩尔折射率:89.46

2、 摩尔体积(m3/mol):253.1

3、 等张比容(90.2K):695.9

4、 表面张力(dyne/cm):57.1

5、 极化率(10-24cm3):35.46

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.2

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:35

6.拓扑分子极性表面积59

7.重原子数量:24

8.表面电荷:0

9.复杂度:562

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/mL, 25 ℃ ):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1)未确定:

4. 熔点(?C):219-221

5. 沸点(?C,常压):513

6. 沸点(?C,KPa):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(?C):未确定

9. 比旋光度(?):未确定

10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定

11. 蒸气压(mmHg,38?C):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa, ?C):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):81.5

14. 临界温度(?C):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:不溶于水。





?青藤碱毒性和生态




青藤碱毒性英文版






?青藤碱安全信息






































符号

GHS07


GHS07
信号词
Warning
危害声明
H302-H315-H319-H335
警示性声明
P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)
T: Toxic;
风险声明 (欧洲)
R45
安全声明 (欧洲)
53-22-26-36/37/39-45
危险品运输编码 UN 1544
WGK德国 3
RTECS号 QD2170000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)





?青藤碱合成线路

















~10%







青藤碱结构式

青藤碱

115-53-7






文献:Cui, Xiaoxue; Li, Bo; Liu, Tianzhen; Li, Chunbao Green Chemistry, 2012 , vol. 14, # 3 p. 668 – 672





~99%







青藤碱结构式

青藤碱

115-53-7






文献:Cui, Xiaoxue; Li, Bo; Liu, Tianzhen; Li, Chunbao Green Chemistry, 2012 , vol. 14, # 3 p. 668 – 672







?青藤碱上下游产品











青藤碱上游产品? 1

青藤碱下游产品? 0













?青藤碱文献5

更多文献














[Research advances of mechanism of sinomenine in treating rheumatoid arthritis].

Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao 7(8) , 775-8, (2009)





[New study progress of sinomenine].

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 30(20) , 1573-6, (2005)

To further understand sinomenine, this paper has introduced the abstract technology, assaying, pharmaceutical chemistry, pharmacological action, pharmacotoxicology, pharmacokinetics and clinical appli…





Immunosuppressive and anti-inflammatory activities of sinomenine.

Int. Immunopharmacol. 11(3) , 373-6, (2011)

Sinomenine (SN), a pure compound extracted from the Sinomenium acutum plant, has been found to inhibit T- and B-lymphocyte activation, proliferation and function and to interfere with the differentiat…









?青藤碱英文别名















EINECS 204-094-6


MFCD00134303








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