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香胶甾酮
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
JNK
Akt
Caspase
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| 体外研究 |
Guggulsterone（0.5-20μM; 24小时）抑制TREM-1，TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κB p65的磷酸化[2]。Western Blot分析[1]细胞系：RAW 264.7小鼠巨噬细胞浓度：0.5,5,10,20μM培养时间：24小时结果：抑制TREM-1，TLR4和TNF-α的表达以及LPS对IκBα和NF-κB p65的磷酸化。 |
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| 体内研究 |
Guggulsterone（口服；100 mg/kg，每天一次，持续8天）显著改善了TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率[2]。动物模型：TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠[2]剂量：100 mg/kg给药：口服；每天一次；持续8天。结果：提高TNBS诱导的结肠炎野生型小鼠的存活率。 |
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| 溶解度 |
In Vitro:
DMSO : 20.83 mg/mL (66.67 mM; Need ultrasonic) In Vivo:
1.请依序添加每种溶剂：?10% DMSO ?? 40% PEG300 ?? 5% Tween-80 ?? 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution 2.请依序添加每种溶剂：?10% DMSO ?? 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution 3.请依序添加每种溶剂：?10% DMSO ?? 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
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| 储备液 |
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| 运输 |
室温 |
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| SMILES |
C[C@@]1(/C2=C/C)[C@](CC2=O)([H])[C@@]3([H])[C@]([C@@]4(C(CC3)=CC(CC4)=O)C)([H])CC1 |
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| 参考文献 |
[1]. Shishodia S, et al. Guggulsterone for Chemoprevention of Cancer. Curr Pharm Des. 2016;22(3):294-306.
|
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 463.3±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C21H28O2 |
| 分子量 | 312.446 |
| 闪点 | 172.3±25.7 °C |
| 精确质量 | 312.208923 |
| PSA | 34.14000 |
| LogP | 3.65 |
| 外观性状 | 淡黄色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.557 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: 5?mg/mL |
|
Z-Guggulsterone |
|
Cis-Guggulsterone |
|
Neuropeptide W-23 (human) |
|
CIS GUGGULSTERONE |
|
GUGGULSTERONE Z(P) |
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GUGGULSTERONE, (Z)- |
|
E-guggulsterone |
|
Z-Gugglesterone |
|
GUGGULSTERONE Z |
|
(4,17(20)t)-Pregnadien-3,16-dion |
|
Guggulsterone Z (25 mg) |
|
Guggulsterone |
|
GUGGULESTERONE Z |
|
Pregna-4,17(20)-diene-3,16-dione, (17Z)- |
|
MFCD01310757 |
|
(17Z)-Pregna-4,17-diene-3,16-dione |
|
4,17(20)-Z-pregnadiene-3,16-dione |
|
GUGGULSTERONE (Z FORM) |
|
GUGULSTERONE |
|
UNII:6CST3U34GN |
|
Pregna-4,17-diene-3,16-dione, (17Z)- |
|
Z-Guggulsteron |
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