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马来酸噻吗洛尔

马来酸噻吗洛尔

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商品详情

客户评价



?马来酸噻吗洛尔名称


















中文名

马来酸噻吗洛尔
英文名

(S)-timolol maleate
中文别名


(S)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐




|



马来酸噻吗心安




|



奥沙拉秦钠




|



(S)-马来酸噻吗洛尔



英文别名
更多





?马来酸噻吗洛尔生物活性












































描述
(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:≥4.4mg / mL(10.17 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.3122 mL 11.5610 mL 23.1219 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3122 mL 4.6244 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1561 mL 2.3122 mL


存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O[C@H](COC1=NSN=C1N2CCOCC2)CNC(C)(C)C.O=C(O)/C=CC(O)=O
参考文献

[1]. Deepika Aggarwal, Indu P. Kaur. Improved pharmacodynamics of timolol maleate from a mucoadhesive niosomal ophthalmic drug delivery system. International Journal of Pharmaceutics. 2005, 290(1-2): 155-159.

[2]. Mandagere AK, Thompson TN, Hwang KK. Graphical model for estimating oral bioavailability of drugs in humans and other species from their Caco-2 permeability and in vitro liver enzyme metabolic stability rates. J Med Chem. 2002;45(2):304-11.

[3]. A.H El-Kamel. In vitro and in vivo evaluation of Pluronic F127-based ocular delivery system for timolol maleate. International Journal of Pharmaceutics. 2002, 241, (1) :47-55.

[4]. Konstas AG, Maltezos AC, Gandi S, et al. Comparison of 24-hour intraocular pressure reduction with two dosing regimens of latanoprost and timolol maleate in patients with primary open-angle glaucoma. American Journal of Ophthalmology .1999, 128(1):15-20.


相关活性
小分子




盐酸异丙肾上腺素



|

ICI 118,551盐酸盐



|

盐酸去氧肾上腺素



|

盐酸育亨宾



|

肾上腺素



|

盐酸伊伐布雷定



|

哌唑嗪 盐酸盐



|

盐酸克仑特罗



|

甲磺酸酚妥拉明



|

盐酸胍法辛



|

匹莫齐特



|

盐酸索他洛尔



|

卡维地洛



|

阿替洛尔



|

琥珀酸美托洛尔






?马来酸噻吗洛尔物理化学性质















































沸点 704.6?C at 760 mmHg
熔点 202-203?°C(lit.)
分子式 C17H28N4O7S
分子量 432.492
闪点 380?C
精确质量 432.167877
PSA 182.58000
LogP 0.67020
外观性状 powder | white to off-white
蒸汽压 7.7E-21mmHg at 25°C
储存条件

放入紧密的贮藏器内,储存在阴凉,干燥的地方

稳定性

常温常压下稳定

避免接触强 氧化剂

水溶解性 H2O: soluble
计算化学

1、 氢键供体数量:4

2、 氢键受体数量:11

3、 可旋转化学键数量:9

4、 拓扑分子极性表面积(TPSA):154

5、 重原子数量:29

6、 表面电荷:0

7、 复杂度:429

8、 同位素原子数量:0

9、 确定原子立构中心数量:1

10、 不确定原子立构中心数量:0

11、 确定化学键立构中心数量:1

12、 不确定化学键立构中心数量:0

13、 共价键单元数量:2

更多

1. 性状: 未确定

2. 密度(g/mL,25/4℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(?C):202-203

5. 沸点(?C,常压):未确定

6. 沸点(?C,5.2kPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(?C):未确定

9. 比旋光度(?):未确定

10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定

11. 蒸气压(kPa,25?C):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60?C):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(?C):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定






?马来酸噻吗洛尔MSDS







?马来酸噻吗洛尔毒性和生态




马来酸噻吗洛尔毒性英文版






?马来酸噻吗洛尔安全信息






































符号

GHS07

GHS08


GHS07, GHS08
信号词
Warning
危害声明
H302-H361
警示性声明
P280-P301 + P312 + P330
个人防护装备
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)
Xn,Xi
风险声明 (欧洲)
R22
安全声明 (欧洲)
S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UA8475000
海关编码 2934999090














?马来酸噻吗洛尔海关















海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%








?马来酸噻吗洛尔文献51

更多文献














Different compartmentation of responses to brain natriuretic peptide and C-type natriuretic peptide in failing rat ventricle.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 350(3) , 681-90, (2014)

We previously found a negative inotropic (NIR) and positive lusitropic response (LR) to C-type natriuretic peptide (CNP) in the failing heart ventricle. In this study, we investigated and compared the...





Dual drug delivery from vitamin E loaded contact lenses for glaucoma therapy.

Eur. J. Pharm. Biopharm. 94 , 312-21, (2015)

Glaucoma patients frequently instill eye drops multiple times each day, which is a cause for reduced compliance. Additionally, eye drops suffer from other limitations including low bioavailability, wh...





Author reply: To PMID 24576886.

Ophthalmology 121(12) , e68, (2014)









?马来酸噻吗洛尔英文别名






















































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    (-)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanol Maleate (1:1) (Salt)


    (S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol (Z)-2-Butenedioate (1:1) (Salt)


    Timolol maleate salt


    Betim


    acide (2Z)-but-2-ènedio?que – (2S)-1-[(1,1-diméthyléthyl)amino]-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol (1:1)


    Tenopt


    (2Z)-But-2-endis?ure–(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol(1:1)


    Proflax


    Aquanil


    (2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}-2-propanol (2Z)-2-butenedioate (1:1)


    Timorom


    (2S)-1-(tert-Butylamino)-3-{[4-(morpholin-4-yl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}propan-2-ol (2Z)-but-2-enedioate (1:1)


    (S)-Timolol maleate


    Rysmon TG


    EINECS 248-111-5


    Optimol


    (-)-Timolol Maleate