购物 0

This product was successfully added to cart!

View Shopping Cart

Return to Shopping Proceed to Checkout
鲁拉西酮

鲁拉西酮

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>

  • 4-甲氧基羰基苯甲酰基乙酸甲酯

  • 甲基麦冬黄烷酮 B

  • 紫脲酸

  • 2,4,6-三甲基-2,4,6-三苯基环三硅氧烷

  • 硝酸铀酰,六水

  • 1-(4-硝基苯基)-2-丙炔-1-醇

商品详情

客户评价



?鲁拉西酮名称
















中文名

鲁拉西酮
英文名

lurasidone
英文别名
更多





?鲁拉西酮生物活性






















































描述
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
相关类别






靶点

IC50: 1.68 nM (dopamine D2), 0.495 nM (5-HT7), 6.75 nM (5-HT1A)[1]
体外研究

Lurasidone是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂，IC50分别为1.68±0.09和0.495±0.090 nM。 Lurasidone也是5-HT1A受体的部分激动剂，IC50为6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，与其他测试的抗精神病药相比，Lurasidone对多巴胺D2和5-HT2A受体具有更高的亲和力。 Lurasidone本身不会增加[35S]GTPγS与多巴胺D2受体膜制剂的结合，但它以浓度依赖性方式拮抗多巴胺刺激的[35S]GTPγS结合，KB值为2.8±1.1 nM [1]。
体内研究

Lurasidone剂量依赖性地增加额叶皮层和纹状体中DOPAC /多巴胺的比例，但与纹状体相比，它显示出对额叶皮层的优先作用，尤其是在较高剂量时。 Lurasidone（ED50值2.3至5.0 mg / kg）显示与奥氮平相当的效力（ED50值1.1至5.1 mg / kg），效力高于氯氮平（ED50 9.5至290 mg / kg），效力略低于氟哌啶醇（ED50）值0.44至1.7mg / kg）。 Lurasidone（1至10mg / kg）剂量依赖性地抑制大鼠的条件回避反应（CAR），ED50值为6.3mg / kg。 Lurasidone剂量依赖性地抑制色胺（TRY）诱导的前爪阵癫痫发作和对氯苯丙胺（p-CAMP）诱导的体温过高，ED50值分别为5.6和3.0mg / kg。 Lurasidone（0.3至30 mg / kg）剂量依赖性地显着增加大鼠在冲突试验中接受的休克次数，MED为10 mg / kg（p <0.01）[1]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM

体内：1。使用LUR盐酸盐在甲醇中制备1mg / mL LUR的储备溶液。在甲醇中制备LUR片剂1mg / mL的储备溶液[2]。

储备液

1 mM 2.0297 mL 10.1486 mL 20.2972 mL
5 mM 0.4059 mL 2.0297 mL 4.0594 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0149 mL 2.0297 mL


激酶实验

[35S]进行了在重组中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的膜中稳定表达的人多巴胺D2L或5-HT1A受体的GTPγS结合实验。在多巴胺（或5-羟色胺）和/或Lurasidone在室温下与含有[35S]GTPγS（D2L为0.05 nM或5-HT1A为0.2 nM）的细胞膜制剂孵育20分钟后不久，通过玻璃过滤器过滤膜用液体闪烁计数器[1]测量与每个过滤器结合的放射性。
动物实验

将SD大鼠单独分离在透明塑料笼中，并在给药或载体后1小时注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg / kg ip）。在效果持久性的测试中，在MAP注射前1,2,4和8小时施用Lurasidone。 MAP注射后10分钟测量运动活性80分钟。使用4或5组6至13只大鼠计算50％被测动物抑制MAP诱导的机能亢进的ED50值[1]。
存储

请将产品存放在分析证书中的建议条件下。


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C([C@H]1[C@H]2C[C@H](CC2)[C@@H]31)N(C[C@H](CCCC4)[C@@H]4CN5CCN(CC5)C6=NSC7=CC=CC=C67)C3=O
参考文献

[1]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81.

[2]. Sakine Atila Karaca, et al. Development of a validated high-performance liquid chromatographic method for the determination of Lurasidone in pharmaceuticals. Marmara Pharm J. 2017;21 (4): 931-937.
相关活性
小分子



肉叶云香碱



|

甲磺酸溴隐亭



|

2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑



|

SCH 23390盐酸盐



|

左旋多巴



|

卡麦角林



|

5-羟基色胺盐酸盐



|

3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠



|

盐酸硫利达嗪



|

依匹哌唑



|

多潘立酮



|

三氟拉嗪 盐酸盐



|

匹莫齐特



|

利培酮



|

SKF 38393盐酸盐






?鲁拉西酮物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 623.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H36N4O2S
分子量 492.676
闪点 330.8±31.5 °C
精确质量 492.255890
PSA 84.99000
LogP 4.52
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.637
















?鲁拉西酮英文别名


















(1R,2S,6R,7S)-4-{[(1R,2R)-2-{[4-(1,2-Benzothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl}cyclohexyl]methyl}-4-azatricyclo[5.2.1.0]decane-3,5-dione


lurasidone


4,7-Methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, 2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-, (3aR,4S,7R,7aS)-








Write a review here:

  • 1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
    Loading ... Loading ...


    • × 7 = forty two

    Tags:

    • 海量货源

      1000+化工产品，覆盖300+小类

    • 精品服务

      我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴

    • 使命

      科技成就美好出行

    • 核心价值观

      成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本

    [contact-form-7 id="1574" title="Contact Us"]