黄连碱

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商品详情

客户评价

中文名	硫酸黄连碱
英文名	Coptisine
中文别名	小檗碱 \| 黄连碱 \| 黃蓮鹼
英文别名	更多

描述

Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。

相关类别

研究领域 >>

代谢疾病

天然产物 >>

生物碱

研究领域 >>

癌症

靶点

IDO:6.3 μM (IC50)

IDO:5.8 μM (Ki)

体外研究

Coptisine是一种有效的非竞争性IDO抑制剂，Ki值为5.8μM，IC50值为6.3μM[1]。 Coptisine（0.1-100μM）抑制A549，H460，H2170，MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖，IC50分别为18.09,29.50,21.60,20.15和26.60μM。 Coptisine（12.5,25,50μM）上调pH2AX和p21的表达，降低细胞周期蛋白B1，cdc2和cdc25C的表达，并以浓度依赖性方式诱导A549细胞的G2 / M阻滞和凋亡。 Coptisine（12.5,25,50μM）也诱导线粒体功能障碍并激活A549细胞中的半胱天冬酶活性。此外，Coptisine（50μM）以时间依赖性方式（0.5,1,2,4,12和24小时）增加ROS水平[3]。

体内研究

Coptisine以浓度依赖性方式显示小鼠毒性增加，LD50值为880.18mg / kg。连环蛋白（154mg / kg /天，90天）对SD大鼠没有毒性。 Coptisine（23.35,46.7,70.05 mg / kg，po）剂量依赖性地降低TC，TG和LDL-c水平，并增加仓鼠血清中HDL-c含量至不同程度，减缓HFHC诱导的体重增加饮食，并在仓鼠中剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。 Coptisine（70.05 mg / kg，po）抑制HMGCR蛋白表达水平并诱导参与胆固醇代谢的SREBP-2，LDLR和CYP7A1的蛋白表达[2]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	3.1219 mL	15.6094 mL	31.2188 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1219 mL	6.2438 mL
10 mM	0.3122 mL	1.5609 mL	3.1219 mL

细胞实验

将100mM浓度的Coptisine溶解在DMSO中，随后通过用细胞培养基稀释来制备浓度在100和0.1μM之间的浓度。在每次处理中使用的最终DMSO浓度小于0.1％。进行MTT测定以评估Coptisine的细胞增殖效应。简而言之，将2500个细胞/孔接种在含有补充有10％FBS和1％青霉素 – 链霉素的DMEM培养基的96孔板中。加入一系列Coptisine浓度并在5mM NAC存在或不存在下孵育48小时。温育48小时后，向每个孔中加入15μLMTT（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。然后，除去上清液并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解晶体。通过Spectramax M4读板仪在595nm处测量吸光度[3]。

动物实验

小鼠[2]在昆明小鼠上测试黄连碱的急性毒性，每组10只小鼠（每只雄性和雌性一半）。将Coptisine溶解于蒸馏水中，制备8个剂量（482.5,579,694,833,1,000,1,200,1,440和1,728mg / kg）给药。口服给药后，观察每只小鼠的反应，包括死亡率，并记录1周，以获得Coptisine的LD50值。大鼠[2]将40只SD大鼠分成对照组和Coptisine组（每只雄性和雌性的一半），处理90天。通过人体等效剂量（HED）和体表面积（BSA）归一化方法计算动物剂量。为了确定亚慢性毒性，使用对于成人（60kg）的最大HED of Coptisine（25mg / kg）作为参考，获得了Coptisine对SD大鼠（154mg / kg /天）的实际剂量。对照组大鼠给予相同体积的0.9％盐水。在整个实验中，给所有动物喂食正常饮食和随意饮水。每天记录大鼠的一般外观和行为，每10天测量一次体重，每天观察两次临床症状和死亡率。

存储

请将产品存放在分析证书中的建议条件下。

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C1(C(CC[N+]2=C1C=C(C=C3)C(C4=C3OCO4)=C2)=C5)=CC6=C5OCO6

参考文献

[1]. Yu D, et al. The IDO inhibitor coptisine ameliorates cognitive impairment in a mouse model of Alzheimer’s disease. J Alzheimers Dis. 2015;43(1):291-302.

[2]. He K, et al. The safety and anti-hypercholesterolemic effect of coptisine in Syrian golden hamsters. Lipids. 2015 Feb;50(2):185-94.

[3]. Rao PC, et al. Coptisine-induced cell cycle arrest at G2/M phase and reactive oxygen species-dependent mitochondria-mediated apoptosis in non-small-cell lung cancer A549 cells. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694565.

相关活性
小分子