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齐多夫定

齐多夫定

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商品详情

客户评价



?齐多夫定名称


















中文名

齐多夫定
英文名

zidovudine
中文别名


3′-叠氮脱氧胸苷




|



3’-叠氮-3’-脱氧胸苷




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1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶




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叠氮胸苷




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3′-叠氮-3′-脱氧胸苷




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齐多夫定 ZIDOVUDINE




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3′-叠氮-3′-脱氧胸苷



英文别名
更多





?齐多夫定生物活性






















































描述
Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
相关类别




靶点

HIV-1


CRISPR/Cas9


体外研究

齐多夫定抑制SVG,原代人胎儿星形胶质细胞(PFA),外周血单核细胞(PBMC)和单核细胞衍生的巨噬细胞(MDM),EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG,PFA,PBMC和MDM,EC90分别为0.205μM,44.157μM,0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR / Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法,可以对活细胞基因组进行精确,有针对性的改变。 CXCR4是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染的共同受体,并且被认为是AIDS的重要治疗靶标。 CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病毒进入人CD4 +细胞。 CRISPR / Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因,导致人原代CD4 + T细胞的HIV-1抗性。 Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应,而不影响细胞分裂和增殖[2]。
体内研究

与PBS载体相比,腹膜内注射NRTI拉米夫定(3TC),齐多夫定(AZT)或阿巴卡韦(ABC)抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成(CNV)。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE /脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC,AZT和ABC治疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低,但在P2rx7-中没有显着降低。 / – 老鼠[3]。
溶解度

体外:

DMSO:≥100mg / mL(374.20 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 3.7420 mL 18.7098 mL 37.4195 mL
5 mM 0.7484 mL 3.7420 mL 7.4839 mL
10 mM 0.3742 mL 1.8710 mL 3.7420 mL


细胞实验

在滴定浓度的ARV存在下,在所有细胞类型中进行测定。将5,000个SVG,2,500个PFA,200,000个PBMC或50,000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三份孔中。二十四小时后,除去培养基并用含有ARV或DMSO(0.5%vol / vol)的培养基替换,并向细胞中加入等同的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒。在37℃温育16小时后,除去初始病毒接种物并用含有相同抗逆转录病毒药物(ARV)或DMSO(0.5%体积/体积)浓度的培养基替换。在感染后72小时,吸出培养基,裂解细胞并使用荧光素酶测定系统测量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima酶标仪测量发光。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析确定抑制曲线和50%(EC50)和90%(EC90)有效浓度。
动物实验

使用小鼠[3] C57BL / 6J(野生型)和P2rx7 – / – 小鼠。使用Nlrp3 – / – 小鼠。将NRTI 3TC,AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV,每组小鼠注射一次1μLNRTIs(3TC,125 ng /μL; ABC,183 ng /μL; AZT,146 ng /μL),1μLA438079盐酸盐(3,30或300)在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体(PBS)加入玻璃体液中(ng /μL)。另一组小鼠注射3TC(125ng)与抗小鼠VEGF多克隆抗体(10ng)组合。山羊全IgG(10ng)用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(C(C)=CN1[C@@H](C2)O[C@@H]([C@H]2N=[N+]=[N-])CO)NC1=O
参考文献

[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.

[2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577.

[3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.


相关活性
小分子




布雷菲德菌素A



|

诺考达唑



|

SCR7



|

KU-57788



|

Cenicriviroc



|

依布硒



|

曲西立滨



|

雷特格韦钾盐



|

替拉那韦



|

地拉夫定甲磺酸盐



|

比克替拉韦



|

TAK-779



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白桦脂酸



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甲磺酸奈非那韦



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RS-1






?齐多夫定物理化学性质











































熔点 113-115?°C(lit.)
分子式 C10H13N5O4
分子量 267.241
精确质量 267.096741
PSA 134.07000
LogP -0.53
外观性状 白色至灰白色晶体
折射率 47 ° (C=1, H2O)
储存条件

密封、在 -20?C下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

水溶解性 1-5 g/100 mL at 17 ?C
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):0

2、 氢键供体数量:2

3、 氢键受体数量:6

4、 可旋转化学键数量:3

5、 互变异构体数量:3

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):93.2

7、 重原子数量:19

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:484

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:3

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多

1. 性状: 无味微白色粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(?C):113-115

5. 沸点(?C,常压):未确定

6. 沸点(?C,KPa):未确定

7. 折射率:47?(C=1,H2O)

8. 闪点(?C):未确定

9. 比旋光度(?):未确定

10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定

11. 蒸气压(Pa,20?C):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,25?C):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(?C):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:0.53

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:水:17?C,1-5g/100mL,易溶于乙醇






?齐多夫定MSDS






1.1 产品标识符

: 3′-叠氮-3′-脱氧胸苷

产品名称


1.2 鉴别的其他方法

AZT

Azidothymidine
Zidovudine

ZDV


1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。


模块2. 危险性概述


2.1 GHS分类

急性毒性, 经口 (类别5)

致癌性 (类别2)


2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述

象形图

警示词警告

危险申明

H303吞咽可能有害。

H351怀疑会致癌。

警告申明

预防

P201在使用前获取特别指示。

P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。

P281使用所需的个人防护设备。

措施

P308 + P313如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。

储存

P405存放处须加锁。

处理

P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。


2.3 其它危害物 – 无


模块3. 成分/组成信息


3.1 物 质

: AZT

别名

Azidothymidine

Zidovudine

ZDV

: C10H13N5O4

分子式

: 267.24 g/mol

分子量

组分浓度或浓度范围

3′-Azido-3′-deoxythymidine

-

CAS 号30516-87-1


模块4. 急救措施


4.1 必要的急救措施描述

一般的建议

请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。

吸入

如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。

皮肤接触

用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。

眼睛接触

用水冲洗眼睛作为预防措施。

食入

切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。


4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应

据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。


4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示

无数据资料


模块5. 消防措施


5.1 灭火介质

灭火方法及灭火剂

用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。


5.2 源于此物质或混合物的特别的危害

碳氧化物, 氮氧化物


5.3 给消防员的建议

如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。


5.4 进一步信息

无数据资料


模块6. 泄露应急处理


6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序

使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。

将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。


6.2 环境保护措施

在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。


6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料

收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。


6.4 参考其他部分

丢弃处理请参阅第13节。


模块7. 操作处置与储存


7.1 安全操作的注意事项

避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。

在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。


7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性

贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。

建议的贮存温度: -20 °C

充气保存 对光线敏感 强烈地吸湿


7.3 特定用途

无数据资料


模块8. 接触控制和个体防护


8.1 容许浓度

最高容许浓度

没有已知的国家规定的暴露极限。


8.2 暴露控制

适当的技术控制

按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。

个体防护设备

眼/面保护

带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)

检测与批准的设备防护眼部。

皮肤保护

戴手套取 手套在使用前必须受检查。

请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.

使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手

所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。

身体保护

防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。

呼吸系统防护

如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US

)或P3型(EN

143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒

面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9. 理化特性


9.1 基本的理化特性的信息

a) 外观与性状

形状: 固体

b) 气味

无数据资料

c) 气味阈值

无数据资料

d) pH值

无数据资料

e) 熔点/凝固点

熔点/凝固点: 113 – 115 °C – lit.

f) 起始沸点和沸程

无数据资料

g) 闪点

无数据资料

h) 蒸发速率

无数据资料

i) 易燃性(固体,气体)

无数据资料

j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料

k) 蒸汽压

无数据资料

l) 蒸汽密度

无数据资料

m) 相对密度

无数据资料

n) 水溶性

大约50 g/l

o) n-辛醇/水分配系数

无数据资料

p) 自燃温度

无数据资料

q) 分解温度

无数据资料

r) 粘度

无数据资料


模块10. 稳定性和反应活性


10.1 反应性

无数据资料


10.2 稳定性

无数据资料


10.3 危险反应的可能性

无数据资料


10.4 应避免的条件

加热。 发光。


10.5 不兼容的材料

强氧化剂


10.6 危险的分解产物

其它分解产物 – 无数据资料


模块11. 毒理学资料


11.1 毒理学影响的信息

急性毒性

半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 3,084 mg/kg

备注: 感觉器官和特殊感觉(鼻、眼、耳和味觉):眼:上睑下垂。 行为的:嗜睡(全面活力抑制)。

皮肤刺激或腐蚀

无数据资料

眼睛刺激或腐蚀

无数据资料

呼吸道或皮肤过敏

无数据资料

生殖细胞突变性

无数据资料

致癌性

该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分

在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象

IARC:

2B – 第2B组:可能对人类致癌 (3′-Azido-3′-deoxythymidine)

生殖毒性

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(一次接触)

无数据资料

特异性靶器官系统毒性(反复接触)

无数据资料

吸入危险

无数据资料

潜在的健康影响

吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。

摄入如服入是有害的。

皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。

眼睛可能引起眼睛刺激。

接触后的征兆和症状

据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。

附加说明

化学物质毒性作用登记: XP2072000


模块12. 生态学资料


12.1 生态毒性

无数据资料


12.2 持久存留性和降解性

无数据资料


12.3 潜在的生物蓄积性

无数据资料


12.4 土壤中的迁移性

无数据资料


12.5 PBT 和 vPvB的结果评价

无数据资料


12.6 其它不利的影响

无数据资料


模块13. 废弃处置


13.1 废物处理方法

产品

将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。

与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧

受污染的容器和包装

作为未用过的产品弃置。


模块14. 运输信息


14.1 联合国危险货物编号

欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -


14.2 联合国(UN)规定的名称

欧洲陆运危规: 非危险货物

国际海运危规: 非危险货物

国际空运危规: 非危险货物


14.3 运输危险类别

欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -


14.4 包裹组

欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -


14.5 环境危险

欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否


14.6 对使用者的特别提醒

无数据资料


模块 15 – 法规信息

N/A


模块16 – 其他信息

N/A





?齐多夫定毒性和生态




齐多夫定毒性英文版






?齐多夫定安全信息







































符号

GHS08


GHS08
信号词
Warning
危害声明
H351
警示性声明
P280
个人防护装备
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)
Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)
R40
安全声明 (欧洲)
S36/37/39-S45
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 XP2072000
海关编码 2933990090





?齐多夫定合成线路











?齐多夫定上下游产品











齐多夫定上游产品? 5

齐多夫定下游产品? 10





  • 2-amino-1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidin-4-one结构式
    CAS号108441-50-5
    2-amino-1-[(2R,…




  • 5-O-苯甲酰基-3-叠氮基-3-脱氧胸腺嘧啶脱氧核苷结构式
    CAS号106060-78-0
    5-O-苯甲酰基-3-叠氮基-…


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