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龙胆苦苷

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商品详情

客户评价



?龙胆苦苷名称


















中文名

龙胆苦苷
英文名

Gentiopicroside
中文别名


龙胆




|



龙胆苦甙




|



龙胆苦甙



英文别名
更多





?龙胆苦苷生物活性






















































描述
Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 ?M 和 22.8 ?M；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
相关类别




靶点

IC50: 61 ?M (CYP2A6)[1] Ki: 22.8 ?M (CYP2A6)[1]
体外研究

Gentiopicroside抑制P450活性，CYP2A6的IC50和Ki为61μM和8.12μM，也略微抑制CYP2E1活性，IC50为1.6 mM，但对CYP1A2和CYP3A4没有抑制作用[1]。龙胆苦苷（12.5,25和50μM）以剂量依赖的方式抑制小鼠骨髓巨噬细胞（BMMs）中RANKL诱导的破骨细胞形成，阻断破骨细胞相关蛋白的表达，阻止核因子-κB配体的受体激活剂（RANKL） ）-triggered JNK和NF-κB活化。 Gentiopicroside（50μM）也抑制RANKL诱导的骨吸收[3]。
体内研究

龙胆苦苷（20,40和80mg / kg，po）显着降低小鼠的胃溃疡指数。龙胆苦苷（20,40和80mg / kg）也可以降低HSP-70，TNF-α，IL-6，MDA的水平，并增加GSH水平和SOD活性。此外，龙胆苦苷使小鼠的EGF和VEGF水平正常化[2]。
溶解度

体外：

DMSO：≥150mg / mL（420.97 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。


储备液

1 mM 2.8065 mL 14.0323 mL 28.0647 mL
5 mM 0.5613 mL 2.8065 mL 5.6129 mL
10 mM 0.2806 mL 1.4032 mL 2.8065 mL


细胞实验

使用CCK-8测定评估细胞活力。简而言之，将骨髓巨噬细胞（BMM）（1×104细胞/孔）置于96孔板中，并在M-CSF存在下与不同浓度的龙胆苦苷（12.5,25和50μM）一起培养48小时。 （30 ng / mL）和RANKL（100 ng / mL）。然后，向每个孔中加入10μLCCK-8溶液，并将混合物在37℃下温育4小时。使用酶标仪在450nm处评估吸光度[3]。
动物实验

小鼠[2]小鼠随机分为6组，每组10只。通过胃内给药每天一次给药，连续三天。正常对照组和乙醇对照组（阴性对照）中的小鼠以2.5mL / kg的剂量接受盐水;西咪替丁对照组（阳性对照）中的小鼠以100mg / kg的剂量接受西咪替丁;三个龙胆苦苷研究组的小鼠分别接受不同剂量的龙胆苦苷（20,40和80 mg / kg）;在第三天，除了正常对照组中的小鼠接受盐水外，其他组中的小鼠在最后一次胃内给药后1小时通过口服接受70％乙醇，剂量为0.01mL / g。诱导后1小时，通过颈椎脱位在麻醉下使动物安乐死，取出并纵向切断胃。沿着较大的曲率打开胃并用冰冷的盐水轻微冲洗以除去胃内容物，然后通过胃溃疡指数评估胃粘膜损伤的严重程度。随后，将每只动物的胃切成两个部分，其中一部分胃储存在-80℃用于生化评估，另一部分浸入4％多聚甲醛溶液中进行组织病理学检查[2]。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

C=C[C@@H]([C@@H]1O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)O)([H])O[C@@H]2CO)C(C3=CO1)=CCOC3=O
参考文献

[1]. Deng Y, et al. In vitro inhibition and induction of human liver cytochrome P450 enzymes by gentiopicroside: potent effect on CYP2A6. Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(4):339-44. Epub 2013 Feb 19.

[2]. Yang Y, et al. Protective effect of gentiopicroside from Gentiana macrophylla Pall. in ethanol-induced gastric mucosal injury in mice. Phytother Res. 2018 Feb;32(2):259-266.

[3]. Chen F, et al. Gentiopicroside inhibits RANKL-induced osteoclastogenesis by regulating NF-κB and JNK signaling pathways. Biomed Pharmacother. 2018 Apr;100:142-146.


相关活性
小分子



n-[4-[2-乙基-1-(1H-1,2,4-噻唑-1-基)丁基]苯基]-2-苯并噻唑胺



|

芹菜素



|

可比司他



|

人参皂苷CK



|

吉非罗齐



|

艾沙康唑



|

柚皮甙



|

6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺



|

α-苯基-α-丙基苯乙酸-2-(二乙氨)乙酯 N,N-二乙氨乙基-2,2-二苯戊酸酯



|

高良姜素



|

(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇



|

四氢姜黄素



|

1-氨基苯并三唑



|

呋拉茶碱



|

人参皂苷F1






?龙胆苦苷物理化学性质




















































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 667.8±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 191°C
分子式 C16H20O9
分子量 356.325
闪点 247.1±25.0 °C
精确质量 356.110718
PSA 134.91000
LogP -3.17
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±4.6 mmHg at 25°C
折射率 1.623
储存条件 -20°C;避免加热
分子结构

五、分子性质数据：

1、 摩尔折射率：82.20

2、 摩尔体积(m3/mol)：233.0

3、 等张比容(90.2K)：679.6

4、 表面张力(dyne/cm)：72.3

5、 极化率(10-24cm3)：32.58

计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.2

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积135

7.重原子数量:25

8.表面电荷:0

9.复杂度:598

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:7

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1
更多 1. 性状： 黄白色易吸湿粉末 2. 密度（g/mL,25/4 ℃ ）： 未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（?C）：未确定

5.沸点（?C,常压）：未确定

6.沸点（?C,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（?C）：未确定

9.比旋光度（?）：未确定

10.自燃点或引燃温度（?C）：未确定

11.蒸气压（kPa,25?C）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（?C）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定






?龙胆苦苷安全信息
































符号

GHS07


GHS07
信号词
Warning
危害声明
H302
警示性声明
P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)
Xn
风险声明 (欧洲)
R22:Harmful if swallowed.
安全声明 (欧洲)
S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3






?龙胆苦苷上下游产品











龙胆苦苷上游产品? 0

龙胆苦苷下游产品? 2















?龙胆苦苷英文别名






















































(5R,6S)-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-Trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-on


Gentiop icroin


EINECS 244-070-2


(5R,6S)-5-éthènyl-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxyméthyl)tétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one


(5R,6S)-5-ethenyl-1-oxo-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-6-yl β-D-glucopyranoside


MFCD00075700


(5R-trans)-5-Ethenyl-6-(b-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one


Gentiopicroside


β-D-Glucopyranoside de (5R,6S)-5-éthènyl-1-oxo-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-6-yle


(5R,6S)-1-Oxo-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-6-yl β-D-glucopyranoside


(5R,6S)-6-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-Trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one


(5R-trans)-5-Ethenyl-6-(β-d-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one


(5R,6S)-1-Oxo-5-vinyl-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyr-6-yl-β-D-glucopyranoside


1H,3H-Pyrano[3,4-c]pyran-1-one, 5-ethenyl-6-(β-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-, (5R,6S)-


GENTIOPICRIN








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