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龙血素B
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商品详情
客户评价
| 描述 |
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC50 值为 26.10?μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP，以及 ERK、JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PAI-1:26.1 μM (IC50)
KATP
ERK
JNK
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| 体外研究 |
Loureirin B增强Pdx-1和MafA的相对mRNA水平。 Loureirin B（1,0.1和0.01μM）增加Ins-1细胞中的胰岛素分泌。 Loureirin B（0.01μM）几乎不会对细胞产生毒性。 Loureirin B可提高MafA和Pdx-1及ATP水平的表达水平。 Loureirin B抑制KATP电流但增加Ins-1细胞中的[Ca2 +] i水平[1]。 Loureirin B抑制Col1和FN的表达，以及TGF-β1介导的p-JNK上调。 Loureirin B还抑制由TGF-β1诱导的p-ERK的上调。此外，Loureirin B通过下调p-ERK和p-JNK抑制TGF-β1刺激的成纤维细胞的收缩。然而，Loureirin B不抑制由TGF-β1诱导的p-p38的上调[2]。 Loureirin B在HS成纤维细胞中以剂量依赖性方式下调I型胶原，III型胶原和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白质水平。 Loureirin B还抑制成纤维细胞增殖活性并重新分布细胞周期，但不影响细胞凋亡[3]。 |
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| 体内研究 |
在兔耳瘢痕模型中，Loureirin B显着改善胶原纤维的排列和沉积，降低ColI，ColIII和α-SMA的蛋白质水平并抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增殖活性。 Loureirin B在NS成纤维细胞中有效抑制TGF-β1诱导的ColI，ColIII和α-SMA水平的上调，肌成纤维细胞的分化以及Smad2和Smad3的活化[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥150mg / mL（474.16 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（7.90mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（7.90mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（7.90 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
将Ins-1细胞接种到96孔板上并培养48小时至约80-90％汇合。然后，将细胞在2％FBS / DMEM中饥饿12小时。对照组在不含loureirin B的培养基中培养，而阳性对照组则接受含有格列美脲的新鲜培养基。在治疗loureirin B和格列美脲4和8小时后，通过细胞计数试剂盒-8（CCK-8）测量细胞活力。 |
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| 动物实验 |
简而言之，将10只成年新西兰白雄兔（2.0-2.5kg体重/每只）适应并饲养在标准的12小时光照下：12小时黑暗循环，自由进入水和SPF基础日粮。首先用1％戊巴比妥（1.5 mg / kg体重）麻醉兔子，然后在每只耳朵的腹侧表面上产生皮肤穿孔活检（10×4 mm）至裸露的软骨，以勾勒出全层伤口。在八只兔子的每只耳朵上制造四个打孔伤口。使用解剖显微镜确保完全去除每个伤口中的表皮，真皮和软骨膜。术后48小时，将受伤的兔子随机分成两组，每组皮下注射左耳上的DMSO溶液（PBS中0.125％，0.25 mL / kg bw）或loureirin B溶液（PBS中25μg/ mL）每隔一天在右耳上一次，0.25 mL / kg bw），总共六次。两只兔子用于中试实验，伤后14天处死4只兔子（n = 4），其余4只在受伤后28天处死（n = 4）。对同一只耳朵上的四个瘢痕组织中的两个进行Western印迹处理，另外两个用于Masson染色。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(C1=CC=C(O)C=C1)CCC2=C(OC)C=C(OC)C=C2OC |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
炭疽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮 | 尼日利亚菌素钠 | SCH-772984 | ERK抑制剂 | 和厚朴酚 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | 3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[3-甲基-4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺 | LY3214996 | 番茄碱 | Tanzisertib | 优立替尼 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | TIC10 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 509.9±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C18H20O5 |
| 分子量 | 316.348 |
| 闪点 | 184.0±23.6 °C |
| 精确质量 | 316.131073 |
| PSA | 64.99000 |
| LogP | 2.98 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.564 |
|
1-Propanone,1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl) |
|
1-Propanone, 1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)- |
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Loureirin B |
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LR-B |
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1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-1-propanone |
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1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one |
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