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[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 |
|---|---|
| 英文名 |
1-[2-[5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine |
| 中文别名 |
罗通定.左旋延胡索乙素 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PDGFRα:2.1 nM (Kd)
PDGFRβ:3.2 nM (Kd)
FLT3:0.74 nM (Kd)
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| 体外研究 |
与KIT相比，Crenolanib对PDGFRA / B的亲和力高25倍，并且比伊马替尼抑制PDGFRA D842V突变的效力高约135倍。对于KIT外显子11缺失突变激酶，crenolanib的IC50大于1,000，而伊马替尼为8nM。 Crenolanib对V561D + D842V-突变激酶的纳摩尔效力低，与其对抗分离的D842V突变的效力相似。伊马替尼和crenolanib均有效抑制融合癌基因的激酶活性，IC50值分别为1和21 nM，并抑制该细胞系中PDGFRA的活化，IC50值分别为93和26 nM [1]。过表达ABCB1的HL60 / VCR和K562 / ABCB1细胞分别对亲本HL60和K562细胞的克雷诺尼具有6.9倍和3.6倍的抗性。 PSC-833完全逆转HL60 / VCR和K562 / ABCB1细胞对crenolanib的抗性。 Crenolanib（1 nM-10μM）以浓度依赖性方式刺激ABCB1 ATP酶活性。 Crenolanib治疗不会增加ABCB1的细胞表面表达。 Crenolanib在高浓度下抑制ABCB1的[125I] -IAAP光交联，在10μM时抑制50％，但在低于1μM的较低浓度下几乎没有效果[2]。 Crenolanib降低NSCLC细胞活力，诱导NSCLC细胞凋亡，并抑制NSCLC细胞中的细胞迁移[3]。 |
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| 体内研究 |
Crenolanib（10 mg / kg和20 mg / kg）抑制体内非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡，并且受体小鼠可以很好地耐受应用的crenolanib剂量[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
使用WST-1测定法测量药物处理后的活细胞数。简言之，将1×103个细胞接种于96孔组织培养板中的每孔100μL完全培养基中，并与格列诺尼（0-10μM）在37℃，5％CO 2中孵育96小时。然后向每个孔中加入10μLWST-1试剂，继续孵育另外两小时，并根据制造商的说明定量显色。每个实验一式三份进行。使用GraphPad Prism V软件在非线性回归模型中通过剂量 – 反应抑制的最小二乘拟合计算IC 50浓度。 |
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| 动物实验 |
将A549细胞注射到小鼠的腋窝区域（2×10 6个细胞/小鼠）。当肿瘤体积达到70mm 3时，将小鼠随机分配至对照组，低剂量克雷诺尼组（10mg / kg）或高剂量克雷诺尼组（20mg / kg）（每组n = 6）。用于克列诺尼治疗的载体由10％1-甲基-2-吡咯烷酮和90％聚乙二醇300组成。每隔一天测量肿瘤大小和小鼠体重约2周。肿瘤体积计算如下：（mm 3）=（宽×宽×长）/ 2。处理后，使用二氧化碳使小鼠安乐死，收集并分析肿瘤。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
NC1CCN(C2=CC=CC3=C2N=C(N4C5=CC=C(C=C5N=C4)OCC6(COC6)C)C=C3)CC1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
尼达尼布 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 利尼伐尼 | 西地尼布 | 马赛替尼 | SU14813 | 多韦替尼 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 | 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 | TG 100572盐酸盐 | 瑞普替尼(DCC-2618) | 替拉替尼 | 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 | PP58 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 676.6±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C26H29N5O2 |
| 分子量 | 443.541 |
| 闪点 | 363.0±34.3 °C |
| 精确质量 | 443.232117 |
| PSA | 78.43000 |
| LogP | 2.99 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.704 |
|
1-{2-[5-(3-methyloxetan-3-ylmethoxy)benzoimidazol-1-yl]quinolin-8-yl}piperidin-4-ylamine |
|
1-[2-[5-[(3-methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinamine |
|
ARO-002 |
|
Crenolanib |
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1-(2-{5-[(3-Methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl}-8-quinolinyl)-4-piperidinamine |
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cc-84 |
|
4-Piperidinamine, 1-[2-[5-[(3-methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]- |
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1-(2-{5-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl}quinolin-8-yl)piperidin-4-amine |
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UNII-LQF7I567TQ |
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CP 868596 |
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CP868596 |
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