1-O-乙酰基大花旋覆花内酯

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中文名	旋复花内酯
英文名	6-(3-acetoxy-propyl)-4-hydroxy-5,7-dimethyl-3-methylene-3,3a,4,5,8,8a-hexahydro-cyclohepta[b]furan-2-one
英文别名	更多

描述

1-O-Acetylbritannilactone 是从 Inula Britannica L 分离的一种活性化合物。1-O-Acetylbritannilactone 抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。1-O-Acetylbritannilactone 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达，以及抑制 NF-κB 活化和易位。

相关类别

研究领域 >>

癌症

研究领域 >>

炎症/免疫

天然产物 >>

萜类化合物和糖苷

靶点

NF-κB

COX-2

体外研究

1-O-乙酰基溴化内酯（ABL）通过调节VEGF-Src-FAK信号传导抑制血管生成和肺癌细胞生长。 1-O-乙酰基溴硝基内酯剂量依赖性地抑制血管内皮生长因子（VEGF）诱导的培养的人脐带血管内皮细胞（HUVEC）的增殖，迁移和毛细结构形成。用1-O-乙酰基溴化内酯处理A549 NSCLC细胞导致细胞生长抑制和Src-FAK活化。在A549肺癌细胞中测试1-O-乙酰基溴化内酯的潜在作用，Src和FAK磷酸化。在A549细胞中注意到显着高水平的Src和FAK磷酸化，其通过处理1-O-乙酰基溴化内酯（5μM和10μM）均被抑制。 Src和FAK对癌细胞增殖都很重要。因此，通过MTT测定和克隆形成测定法测试的A549细胞生长被相应的1-O-乙酰基溴硝基内酯处理显着抑制。 1-O-乙酰基溴化内酯的抗A549细胞生长活性也是剂量依赖性的[1]。从旋覆花中分离的1-O-乙酰基溴化内酯（ABL）抑制血管平滑肌细胞（VSMC）中的炎症反应。 1-O-乙酰基溴化内酯（5,10,20μM）具有几种浓度依赖性作用，包括抑制脂多糖（LPS）诱导的PGE 2产生和COX-2表达，以及阻断NF-κB活化和易位。此外，1-O-乙酰基溴硝基内酯直接抑制活性NF-κB与特定DNA顺式元件的结合[2]。

体内研究

施用单剂量的1-O-乙酰基溴化内酯（12mg / kg /天）显着抑制裸鼠中A549异种移植物的生长。在1-O-乙酰基溴硝基内酯处理的异种移植肿瘤中，体内微血管形成和Src活化也被显着抑制。为了研究体内1-O-乙酰基溴化内酯的潜在活性，应用裸鼠异种移植模型。单剂量的1-O-乙酰基溴化内酯（12mg / kg /天，ip）显着抑制裸鼠中A549异种移植物的生长。此外，1-O-乙酰基溴硝基内酯处理的肿瘤的重量明显轻于载体处理的肿瘤。值得注意的是，给予1-O-乙酰基溴化硅烷内酯不会影响小鼠体重[1]。

溶解度

体外：

在DMSO中10mM

储备液

1 mM	3.2429 mL	16.2143 mL	32.4286 mL
5 mM	0.6486 mL	3.2429 mL	6.4857 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6214 mL	3.2429 mL

细胞实验

将HUVEC或A549细胞接种在60mm板（300个细胞/板）中。孵育过夜后，用施加的试剂（例如，1-O-乙酰基溴代内酯;5μM和10μM）处理细胞24小时。然后洗涤细胞，并加入新鲜培养基。孵育10天后，将存活的菌落固定，染色并手动计数[1]。

动物实验

小鼠[1]使用雄性裸鼠（4-6周龄，BALB / c）。将A549细胞（在0.1mL培养基中的500万个细胞）皮下注射到裸鼠的右大腿，并且当肿瘤达到约100mm 3的平均体积时开始治疗。将动物随机分成两组，每组10只小鼠：（a）载体; （b）12mg / kg的1-O-乙酰基溴代内酯。每天腹膜内（ip）注射1-O-乙酰基溴化内酯。每天检查小鼠与治疗相关的毒性/死亡率，并且每两天用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤体积（以mm 3计），并显示肿瘤生长曲线。在实验结束时，通过手术和加权分离异种移植肿瘤[1]。

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O[C@H]1[C@@](C2=C)([H])[C@@](OC2=O)([H])CC(C)=C1[C@@H](C)CCCOC(C)=O

参考文献

[1]. Zhengfu H, et al. 1-o-acetylbritannilactone (ABL) inhibits angiogenesis and lung cancer cell growth through regulating VEGF-Src-FAK signaling. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Aug 21;464(2):422-7.

[2]. Liu YP, et al. Acetylbritannilactone suppresses lipopolysaccharide-induced vascular smooth muscle cell inflammatory response. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):28-34.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	483.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₇H₂₄O₅
分子量	308.370
闪点	173.1±22.2 °C
精确质量	308.162384
PSA	72.83000
LogP	2.12
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.521

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