10-羟基喜树碱

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中文名	10-羟基喜树碱
英文名	10-Hydroxycamptothecin
中文别名	盐酸伊立替康
英文别名	更多

描述

(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱，能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。

相关类别

研究领域 >>

癌症

信号通路 >>

细胞周期/DNA损伤 >>

拓扑异构酶

靶点

Topoisomerase I

体外研究

（±）-10-羟基喜树碱（10-OH-喜树碱）是拓扑I[1]的抑制剂。（±）-10-羟基喜树碱（10-HCPT，5-20nM）以剂量依赖性方式显着抑制Colo 205细胞的增殖。（±）-10-羟基喜树碱（5-20nM）在细胞周期的G2期阻滞Colo 205细胞，并通过半胱天冬酶-3依赖性途径触发细胞凋亡[2]。（±）-10-羟基喜树碱（HPT，0.01-10μg/mL）引起细胞皱缩，核碎裂和浓缩染色体，诱导人膀胱癌细胞系（T24）凋亡[3]。

体内研究

（±）-10-羟基喜树碱（10-HCPT，2.5-7.5mg/kg/2天，p.o.）显着抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长。（±）-10-羟基喜树碱（1-7.5mg/kg，p.o.，每2或4天一次）对裸鼠没有明显的急性毒性[2]。

储备液

1 mM	2.7446 mL	13.7231 mL	27.4461 mL
5 mM	0.5489 mL	2.7446 mL	5.4892 mL
10 mM	0.2745 mL	1.3723 mL	2.7446 mL

细胞实验

将Colo 205细胞（5×105）（ATCC：CCL-222）接种在25T烧瓶中过夜，然后在没有（对照）的情况下分别用5,10,15或20nM（±）-10-羟基喜树碱处理。处理24-120小时后，通过胰蛋白酶-EDTA收获细胞，然后在4℃以1500rpm离心5分钟。将细胞颗粒重新悬浮在含有0.04％台盼蓝的培养基中，并通过血细胞仪计数活细胞[2]。

动物实验

将BALB/c-nu小鼠置于无菌条件下的层流室中，保持温度25±2℃，控制12小时光照和12小时黑暗循环。收集Colo 205细胞并重新悬浮在无血清RPMI-1640培养基中。将细胞调节至1×107个细胞/mL，并将0.1mL皮下移植到小鼠的侧腹区域。每个实验组包括6至7只携带肿瘤的小鼠。（±）-10-羟基喜树碱溶于丙二醇中，当肿瘤大小达到3-5mm时开始治疗。（±）-10-羟基喜树碱通过p.o.分别以1,2.5,5,7.5mg/kg（注射体积：0.1mL/20g体重）的剂量每2或4天施用一次。对照组每两天接受一次丙二醇载体。整个实验期间每周监测两次肿瘤大小和体重。用游标卡尺测量肿瘤大小。肿瘤体积（V）根据以下公式计算：V（mm3）= 0.4AB2，其中A和B分别是最长直径和最短直径。在实验结束时，用二氧化碳气体处死所有小鼠。采集肿瘤、肝脏、肾脏和肺部，固定，包埋并用苏木精和伊红染色进行病理分析[2]。

存储

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运输

室温

SMILES

O=C1C(O)(CC)C2=C(CO1)C(N3CC4=CC5=CC(O)=CC=C5N=C4C3=C2)=O

参考文献

[1]. Liu SY, et al. Interaction of several nucleoside triphosphate analogues and 10-hydroxycamptothecin with human DNA topoisomerases. Cancer Res. 1989 Mar 15;49(6):1366-70.

[2]. Ping YH, et al. Anticancer effects of low-dose 10-hydroxycamptothecin in human colon cancer. Oncol Rep. 2006 May;15(5):1273-9.

[3]. Fan J, et al. Detection of apoptosis exposed to 10-hydroxycamptothecin in T24 human urinary bladder cancer cells. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 1999 Jan;37(1):57-9.

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	820.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	230-237°C
分子式	C₂₀H₁₆N₂O₅
分子量	364.351
闪点	450.1±34.3 °C
精确质量	364.105927
PSA	101.65000
LogP	1.32
蒸汽压	0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率	1.777
储存条件	存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。-20?C保存。
稳定性	远离氧化物。
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.6 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积100 7.重原子数量:27 8.表面电荷:0 9.复杂度:774 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1. 性状：固体。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（?C）：未确定 5. 沸点（?C,常压）：未确定 6. 沸点（?C,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（?C）：未确定 9. 比旋光度（?）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（?C）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25?C）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60?C）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（?C）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定。

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
WGK德国	3
海关编码	2934999090

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

10-Hydroxycamptothecin

MFCD00274425

1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4,9-dihydroxy-, (4S)-

Camptothecin, 10-hydroxy

EINECS 244-759-8

10-hydroxy-Camptothecin

(4S)-4-Ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione

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