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2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺 |
|---|---|
| 英文名 |
N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 值为 1.9 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 1.9 μM (G9a Histone Methyltransferase)
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| 体外研究 |
GIXanull ES细胞的BIX-01294（4.1μM）处理导致H3K9me2水平的进一步降低。 BIX-01294在几个G9a靶基因上减少H3K9me2 [1]。 BIX-01294（5μM）降低原核和2细胞期胚胎中的全局H3K9甲基化水平。短暂暴露于BIX-01294的胚胎具有降低的妊娠能力[2]。 BIX-01294（1μg/ mL）导致胎儿PASMC的BrdU掺入减少。 BIX-01294处理减少了PDGF诱导的PASMCs迁移[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
H 2 O：14.29 mg / mL（29.13 mM;需要超声波）
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
将测试化合物在含有4％DMSO的50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释至12μg/ mL，并将10μL分配到孔中。空白孔和对照孔仅接受化合物缓冲液。将10μg/ mL的GST-G9a和40μM的SAM在50mM Tris HCl pH 8.5 / 10mM DTT中稀释，并以20μL的体积加入。空白孔仅接收Tris / DTT缓冲液。通过在50mM Tris pH 8.5中以10μL的体积加入800nM H3（1-20） – 生长素底物引发反应，并在室温下温育60分钟。用100μL的ish缓冲液（50mM Tris pH 7.4,150mM NaCl，0.05％Tween 20,0.2％BSA）洗涤板3次。接下来，含有5ngα-2X-二甲基H3的50μLLooroimmunoassay（FI）缓冲液（50mM Tris HCl pH 7.8,150mM NaCl，0.05％吐温40,25μMDTPA，0.2％BSA，0.05％BGG）将-K9和5ng山羊抗兔Eu螯合物加入到板的所有孔中，并将平板在室温下再温育1小时。将板用100μL的ish缓冲液洗涤3次，并向每个孔中加入50μL的增强溶液。在Viewlux微板成像仪成像45分钟后测量时间分辨荧光15秒，具有354μs窗口，400μs延迟，360nm激发和618nm发射。 |
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| 细胞实验 |
简言之，将胎儿PASMC铺板于96孔板中，并在含有0.1％血清的培养基中饥饿24小时。在BIX-01294存在或不存在下，以指定浓度加入PDGF-BB 24小时。在分析之前18小时将BrdU标记溶液添加到每个孔中。在除去孔内容物后，在室温下向每个孔中加入变性溶液30分钟。然后，向每个孔中加入抗BrdU抗体并孵育1小时，并在室温下在孔中加入过氧化物酶山羊抗小鼠IgG HRP缀合物30分钟。在Glomax多重检测系统上在450-540nm处读取吸光度。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
COC1=C(OC)C=C(C(NC2CCN(CC3=CC=CC=C3)CC2)=NC(N4CCN(C)CCC4)=N5)C5=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
GSK126 | 他泽司他 | UNC0642 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 匹诺司他 | 3-去氮腺嘌呤A | GSK3326595 | N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | EPZ031686 | AZ505二三氟乙酸盐 | N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 | EPZ004777 | N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺 | EPZ015866 | 毛壳素 |
| 分子式 | C28H38N6O2 |
|---|---|
| 分子量 | 490.64 |
| PSA | 75.22000 |
| LogP | 6.22090 |
| 计算化学 |
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.5 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:8 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积66 7.重原子数量:36 8.表面电荷:0 9.复杂度:656 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
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N-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-4-quinazolinamine trihydrochloride hydrate |
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4-Quinazolinamine, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-, hydrochloride, hydrate (1:3:1) |
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BIX 01294 |
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BIX-01294 |
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