2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺

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中文名	2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺
英文名	N,N,2-trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
中文别名	N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
英文别名	更多

描述

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

相关类别

信号通路 >>

代谢酶/蛋白酶 >>

磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >>

神经疾病

靶点

IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)[1]

体外研究

BRL-50481增加cAMP含量（300μM时IBMX响应的19.1±6.2％）但效果相当差。 BRL-50481（30μM）本身不能抑制增殖，但显着增强咯利普兰的作用。 BRL-50481（30μM）对IL-15诱导的增殖没有影响，但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理（30分钟）人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的（~2-10％）抑制作用。 BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。 BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响（在30μM时抑制率为5.6±1.9％）并且不能增强咯利普兰的作用（最大抑制，52.9±2.7％; pIC30值为5.33±0.12）。 BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放（在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6％）[2]。

溶解度

体外：

DMSO：300 mg / mL（1228.15 mM;需要超声波和加温）

储备液

1 mM	4.0938 mL	20.4692 mL	40.9383 mL
5 mM	0.8188 mL	4.0938 mL	8.1877 mL
10 mM	0.4094 mL	2.0469 mL	4.0938 mL

细胞实验

如图所示，用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比[2]。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=S(C1=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1C)(N(C)C)=O

参考文献

[1]. Safavi M, et al. New methods for the discovery and synthesis of PDE7 inhibitors as new drugs for neurologicaland inflammatory disorders. Expert Opin Drug Discov. 2013 Jun;8(6):733-51.

[2]. Smith SJ, et al. Discovery of BRL 50481 [3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene], a selective inhibitor of phosphodiesterase 7: in vitro studies in human monocytes, lung macrophages, and CD8+ T-lymphocytes. Mol Pharmacol. 2004 Dec;66(6):1679-89.

相关活性
小分子

密度	1.334g/cm3
沸点	391.1?C at 760 mmHg
熔点	73 °C
分子式	C₉H₁₂N₂O₄S
分子量	244.26800
闪点	190.4?C
精确质量	244.05200
PSA	91.58000
LogP	2.75750
外观性状	固体;White to Light yellow powder to crystal
折射率	1.561
储存条件	0-10°C;避免加热

2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺MSDS英文版

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

PDE7A1 hydrolyzes cCMP.

FEBS Lett. 588(18) , 3469-74, (2014)

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