This product was successfully added to cart!
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
品牌商品推荐
更多 >>-
4-羟基-2,6-二甲基-苯甲酸甲酯
-
Isorhamnetin 7-O-α-L-rhamnoside
-
S-苄基-L-半胱胺醇
-
松柏苷
-
分子式
-
2-环丙基-6-氧代-1,6-二氢嘧啶-5-羧酸乙酯
商品详情
客户评价
| 中文名 |
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪 |
|---|---|
| 英文名 |
4-[4-[2-(difluoromethyl)benzimidazol-1-yl]-6-morpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl]morpholine |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 P13Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 靶点 |
PI3Kα:16 nM (IC50)
PI3Kβ:44 nM (IC50)
PI3Kδ:4.6 nM (IC50)
PI3Kγ:49 nM (IC50)
Autophagy
|
||||||||||||
| 体外研究 |
Lineweaver-Burk图分析显示ZSTK474以ATP竞争性方式抑制所有四种PI3K同种型。对于四种PI3K同种型确定的Ki值显示ZSTK474最有效地抑制PI3Kδ同种型，Ki为1.8nM，而其他同种型被抑制，Ki值高4-10倍。因此，ZSTK474应被视为泛PI3K抑制剂。我们还确定了用ZSTK474和LY294002抑制四种PI3K同种型的IC50值。 ZSTK474的IC50值（分别为16,44,4.6和49 nM，分别为PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ和PI3Kγ）与Ki值一致（PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ和PI3Kα为6.7,10.4,1.8和11.7 nM）。分别为PI3Kγ），它进一步支持了ZSTK474最有效地抑制PI3Kδ的观点。即使浓度为100μM，ZSTK474也会相当弱地抑制mTOR活性[1]。 |
||||||||||||
| 体内研究 |
在经受MCAO的小鼠中，以50,100,200和300mg / kg的剂量测试用ZSTK474处理。由于200mg / kg剂量产生显着改善并且没有明显的毒性作用（P <0.01），因此在本研究的其余实验期间，小鼠在每天200mg / kg /天的剂量下用ZSTK474治疗三次MCAO后日。 。在患有MCAO的小鼠中检查神经功能，然后再灌注24,48和72小时。在ZSTK474组中，除角点试验外，神经功能评分明显优于对照组[2]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM 体内：1.ZSTK474悬浮在5％羟丙基纤维素中[3]。
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 激酶实验 |
每个动力学反应的线性相定义为各自的酶量（分别为PI3Kα，PI3β，PI3δ和PI3γ分别为0.05,0.1,0.12和1μg/ mL）和反应时间（20分钟）。在增加浓度的ZSTK474存在下，在各种浓度的ATP（5,10,25,50,100μM）下测定PI3K活性。通过绘制1 / v（v的倒数，其中v是通过从负酶对照的HTRF信号中减去激酶测试样品的HTRF信号获得）与1 / [ATP]的关系来绘制Lineweaver-Burk图（ ATP浓度的倒数）。对于负酶对照，在不存在激酶的情况下将PIP2与ATP一起温育。为了确定每种PI3K同种型的ZSTK474的Ki值（抑制常数），相应的Lineweaver-Burk图的斜率相对于ZSTK474浓度重新绘制。使用GraphPad Prism 4 [1]通过分析计算Ki值。 |
||||||||||||
| 动物实验 |
小鼠[2]小鼠随机分配接受不同剂量的ZSTK474（50,100,200和300 mg / kg）以确定最佳剂量;在我们的实验中，最佳剂量为200 mg / kg。然后将小鼠随机分配到三组中的一组：假手术组（磷酸盐缓冲盐水，PBS）;对照组（MCAO + PBS）; ZSTK474治疗组（MCAO + ZSTK474）。在ZSTK474治疗组中，给予小鼠200mg / kg ZSTK474的最佳剂量。在假手术组和对照组中，给予小鼠等量的PBS。所有小鼠每天通过口服管饲法接受相同剂量，从局灶性缺血发作后6小时开始并持续两天，即总共3天。 |
||||||||||||
| 存储 |
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
FC(C1=NC2=C(N1C3=NC(N4CCOCC4)=NC(N5CCOCC5)=N3)C=CC=C2)F |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
6-氨基-3-甲基嘌呤 | 2-吗啉代-8-苯基色酮 | 渥曼青霉素 | (2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺 | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉利司 | Dactolisib | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | 740 YP | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 640.3±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H21F2N7O2 |
| 分子量 | 417.413 |
| 闪点 | 341.0±34.3 °C |
| 精确质量 | 417.172485 |
| PSA | 81.43000 |
| LogP | -0.21 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.711 |
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
|
2wxl |
|
1H-Benzimidazole, 2-(difluoromethyl)-1-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)- |
|
ZSTK474 |
|
2-(Difluoromethyl)-1-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benzimidazole |
|
ZSTK-474,ZST K474 |
|
ZSTK-474 |
|
TCMDC-137004 |
|
S1072_Selleck |
|
2-(Difluoromethyl)-1-[4,6-di(morpholin-4-yl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benzimidazole |
|
4,4′-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine |
-
海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
-
精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
-
使命
科技成就美好出行
-
核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本