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2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxopyridine-3-carboxamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
MEK1:7 nM (IC50)
MEK2:7 nM (IC50)
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| 体外研究 |
AZD8330是一种选择性变构MEK1 / MEK2抑制剂。将人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS和143B暴露于浓度为0.5μM的Trametinib，AZD8330或TAK-733 6小时，导致ERK磷酸化丧失，表明有效的MEK抑制。使用浓度测试这三种抑制剂的活性。六种骨肉瘤细胞系中的范围：MOS，U2OS，KPD，ZK58,143b和Saos-2。所有三种抑制剂都降低了MOS和U2OS的活力，并且强烈影响143b。相比之下，KPD，ZK58和Saos-2的活力不受任何三种抑制剂的影响[2]。 |
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| 体内研究 |
在肿瘤异种移植模型中，AZD8330在耐受剂量（1.0 mg / kg每日一次[OD]）下显示出约90％的剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS，143B，ZK58，KPD和Saos-2在补充有10％胎牛血清和25U / mL青霉素和25μg/ mL青霉素 – 链霉素的RPMI1640培养基中生长。将所有细胞在37℃，5％CO 2的潮湿培养箱中培养。如图所示，Trametinib，AZD8330（10nM，100nM和1μM）和TAK-733在6个骨肉瘤细胞系中的剂量响应曲线。将细胞暴露72小时。使用ATPlite 1Step试剂盒处理细胞，然后在读板器上进行发光测量[2]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
IC1=CC(F)=C(C=C1)NC(N2C)=C(C=C(C2=O)C)C(NOCCO)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 | 2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 | 曲美替尼 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 | 司美替尼 | 考比替尼 | 贝美替尼 | 2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺 | Ro 5126766 | 异鼠李素 | Pimasertib (AS703026) | RGB-286638自由基 | (3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 | BIX02189 | SL327 |
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C16H17FIN3O4 |
| 分子量 | 461.227 |
| 精确质量 | 461.024780 |
| PSA | 96.08000 |
| LogP | 2.05 |
| 折射率 | 1.659 |
|
~91%
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-…
869357-68-6
|
|
文献：ARRAY BIOPHARMA INC.; ASTRAZENECA AB Patent: WO2007/44084 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 82; 83 ; WO 2007/044084 A2 |
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2-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
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AZD-8330 |
|
S2134_Selleck |
|
AZD8330 |
|
ARRY-704 |
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2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
|
3-Pyridinecarboxamide, 2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-1,6-dihydro-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo- |
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2-[(2-Fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarboxamide |
|
2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
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AZD 8330 |
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UNII-G4990BOZ66 |
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