中文名 |
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 |
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英文名 |
2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
英文别名 |
更多 |
描述 |
GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 63 nM (human CB2), 91 nM (rat CB2)[1]
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体外研究 |
GW842166X对大鼠和人重组CB2受体显示出相似的效力和功效。在人和大鼠CB1重组试验中,它在高达30μM的浓度下没有显着的激动剂活性[1]。 |
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体内研究 |
GW842166X在炎性疼痛的大鼠FCA模型中具有0.1mg / kg的口服ED50,并且显示0.3mg / kg的痛觉过敏完全逆转。在给药后1小时,实验中GW842166X的血液浓度为30nM(0.03mg / kg),130nM(0.1mg / kg)和370nM(0.3mg / kg)。在FCA模型中给药4天后,相对于第1天在第4天未观察到抗痛觉过敏反应的统计学差异,表明不发生耐受[1]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥83.3mg / mL(185.42 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
ClC1=CC(Cl)=C(NC2=NC=C(C(NCC3CCOCC3)=O)C(C(F)(F)F)=N2)C=C1 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
甲磺酸西地那非 | 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 | N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺 | SR144528 | BAY 59-3074 | 组织27569 | 奥替那班 | A-836339 | 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮 | JD-5037 | (±)-Ibipinabant | 孕烯醇酮 | 大麻素 | 2-花生酰基甘油 | (R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
分子量 | 449.254 |
精确质量 | 448.068054 |
PSA | 79.63000 |
LogP | 3.48 |
折射率 | 1.571 |
cc-723 |
UNII-VL1I6P2DZ8 |
2-[(2,4-Dichlorophenyl)amino]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide |
2-((2,4-dichlorphenyl)amino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide |
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)- |
GW-842,166X |
GW842166X |