![2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸](https://www.szhychemical.com/uploads/logo11.png){kind=logo}
This product was successfully added to cart!
![2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸](https://www.szhychemical.com/uploads/737c7819f9367e8c43f26f181cc5b88f.png)
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
品牌商品推荐
更多 >>-
ugaxanthone
-
七水硫酸镁
-
乙酸铯
-
2-[3,4-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯-1-基)苯基]-5,7-二羟基-3-甲氧基-8-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
-
3,11,12-三羟基螺旋菌-1(10)-烯-2-酮
-
氟胺烟酸葡甲胺盐
商品详情
客户评价
| 中文名 |
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸 |
|---|---|
| 英文名 |
2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂，IC50 值为 100 nM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
|
||||||||||||
| 靶点 |
IC50: 100 nM (telomerase)
|
||||||||||||
| 体外研究 |
BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性[1]。 BIBR 1532抑制JVM13白血病细胞的增殖，IC50为52μM，并且在其他白血病细胞系如Nalm-1，HL-60和Jurkat中也发生类似的作用。 BIBR 1532对急性髓性白血病（AML）具有抗增殖作用，IC50为56μM，对正常造血祖细胞的增殖能力没有影响[2]。 BIBR 1532（2.5μM）通过抑制MCF-7 / WT和马法兰抗性MCF-7 / MlnR细胞系中的端粒酶活性，降低集落形成能力，诱导端粒长度缩短并引起化学治疗致敏[3]。 BIBR 1532在T细胞幼淋巴细胞白血病（T-PLL）中以剂量依赖性方式具有细胞毒性[4]。 BIBR 1532与卡铂（一种化疗药物）联合可消除ES2，SKOV3和TOV112D细胞系中卵巢癌球体形成细胞[5]。 |
||||||||||||
| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥100mg / mL（301.79 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（7.54mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（7.54 mM）;明确解决方案
|
||||||||||||
| 储备液 |
|
||||||||||||
| 激酶实验 |
对于使用内源性端粒酶的直接端粒酶测定，将10μL富含端粒酶的提取物与不同浓度的BIBR1532混合，最终体积为20μL。在冰上预孵育15分钟后，加入20μL反应混合物，通过将管转移至37℃开始反应。反应混合物中的最终浓度为25mM Tris-Cl（pH8.3），1mM MgCl 2,1mM EGTA，1mM dATP，1mM dTTP，6.3μM冷dGTP，15μCi[α-32P] dGTP（3000 Ci） / mmol; NEN），1.25mM亚精胺，10单位RNasin，5mM 2-巯基乙醇和2.5μMTS-引物（5′-AATCCGTCGAGCAGAGTT）。对于重组酶，测定1-7μL亲和纯化的端粒酶（含有少于0.025μMhTERT），最终体积为40μL，含有50 mM Tris乙酸盐（pH 8.5），50 mM KCl，1 mM MgCl 2,1 mM亚精胺，5mM 2-巯基乙醇，1mM dATP，1mM dTTP，2.5μMdGTP，15μCi[α-32P] dGTP（3000Ci / mmol）和2.5μM（TTAGGG）3。通过在37℃温育2小时开始反应，并通过加入50μLRNase混合物（0.1mg / mL RNaseA-100u / mL RNaseT1在10mM Tris-Cl（pH8.3）和20mm EDTA中）终止反应。在37℃下孵育20分钟。通过在10mM Tris-Cl（pH 8.3）和0.5％w / v SDS中加入50μL0.3mg/ m蛋白酶K，使样品脱蛋白，在37℃温育30分钟。通过苯酚提取和乙醇沉淀回收DNA，并在8％（内源性端粒酶）或12％（重组端粒酶）聚丙烯酰胺 – 尿素凝胶上分析延伸产物。将干燥的凝胶暴露于柯达磷光成像仪屏幕，并分析结果。 |
||||||||||||
| 细胞实验 |
将细胞一式三份涂布在具有不同浓度的BIBR1532的完全RPMI 1640培养基中。 24至72小时后，加入水溶性四唑（WST-1），通过线粒体还原酶系统转化为甲..活细胞数量的增加导致线粒体脱氢酶活性的增加，导致形成的甲dye染料的增加，其在孵育2,3和4小时后通过ELISA读数器定量。 |
||||||||||||
| 存储 |
|
||||||||||||
| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
| SMILES |
O=C(O)C1=CC=CC=C1NC(/C=C(C2=CC=C3C=CC=CC3=C2)C)=O |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||||||
| 相关活性 小分子 |
360 A 碘化物 | 端粒酶-IN-1 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 600.6±48.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C21H17NO3 |
| 分子量 | 331.365 |
| 闪点 | 317.0±29.6 °C |
| 精确质量 | 331.120850 |
| PSA | 66.40000 |
| LogP | 6.31 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.698 |
| 储存条件 | Store at RT |
|
Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]- |
|
2-{[(2E)-3-(naphthalen-2-yl)but-2-enoyl]amino}benzoic acid |
|
2-{[(2E)-3-(2-Naphthyl)but-2-enoyl]amino}benzoic acid |
|
2-{[(2E)-3-(2-Naphthyl)-2-butenoyl]amino}benzoic acid |
|
BIBR 1532 |
-
海量货源
1000+化工产品，覆盖300+小类
-
精品服务
我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴
-
使命
科技成就美好出行
-
核心价值观
成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本