购物 0

This product was successfully added to cart!

View Shopping Cart

Return to Shopping Proceed to Checkout
2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮

2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮

USD$0.00

品牌商品推荐

更多 >>

  • (5beta,8alpha,9beta,10alpha,12alpha)-16,17-二羟基阿替生烷-3-酮

  • 2-萘磺酸钠

  • FMOC-2,4-二氯-L-苯丙氨酸

  • 氧化钛

  • 2H-Pyran,2-butoxytetrahydro-

  • 柯伊利素-7-O-葡萄糖苷

商品详情

客户评价



?名称


















中文名

2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮
英文名

2-(3,5-difluoro-4-hydroxyanilino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7H-pteridin-6-one
中文别名


2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶



英文别名
更多





?生物活性
























































描述
BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
相关类别




靶点

IC50: 31 nM (RSK1), 24 nM (RSK2), 18 nM (RSK3), 15 nM (RSK4)[1]
体外研究

BI-D1870抑制缺乏C-末端激酶催化结构域（RSK21-389：S381E）的RSK2突变体，其IC50为约。 30 nM。当用100μMATP进行激酶测定时，BI-D1870分别抑制RSK1和RSK2，IC50值分别为10nM和20nM。当以低10倍的ATP浓度进行测定时，对于RSK1，BI-D1870的IC50降低至5nM，对于RSK2降低至10nM。 BI-D1870抑制PLK1的IC50为100nM，而Aurora B，DYRK1a，CDK2-A，Lck，CK1和GSK3β的IC50值比RSK同种型的IC50值高10-100倍。 BI-D1870（10μM）抑制PMA诱导的HEK-293细胞中GSK3α和GSK3β的磷酸化。在HEK-293细胞中，BI-D1870在Ser431抑制EGF诱导的LKB1磷酸化，IC50约为50。 1μM。此外，BI-D1870不影响ERK1 / ERK2和MSK1的激活，也不抑制CREB的磷酸化[1]。 BI-D1870是一种有效的RSK家族激酶抑制剂（Kds：10-100 nM），也可与BRD4（1）和PLK家族相互作用，Kds为3.5μM，约为10 nM [2]。 BI-D1870（10μM）在血清饥饿的LN-229细胞中强烈诱导p70S6K活化，并且alao刺激LN-18细胞中rpS6和p70S6K的磷酸化。 BI-D1870（1μM）有效抑制rpS6磷酸化，并在浓度高于1μM时抑制PMA诱导的rpS6磷酸化[4]。 BI-D1870（1-5μM）诱导所有细胞类型中细胞增殖的剂量和时间依赖性抑制。 BI-D1870（1-3μM）诱导SCC4细胞和HSC-3细胞凋亡。 BI-D1870（0-5）剂量依赖性地调节包括Akt和p38MAPK的细胞存活信号传导途径[5]。
体内研究

BI-D1870（0.5mg / kg）注射的实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠表现出延迟的神经缺陷而没有明显的体重减轻。组织病理学分析显示对照小鼠脊髓中的炎性细胞浸润和脱髓鞘，但在BI-D1870处理的小鼠中没有。 BI-D1870可防止TH1或TH17细胞浸润到CNS中[3]。
溶解度

体外：

DMSO：100 mg / mL（255.48 mM;需要超声波）

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.39mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.39 mM）;澄清溶液3.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（6.39mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL
5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL
10 mM 0.2555 mL 1.2774 mL 2.5548 mL


激酶实验

纯化的His6-RSK1，His6-RSK2或GST-RSK21-389：S381E（1-2单位/ mL）在含有30μM底物肽（KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK）的缓冲液A中的50μL测定混合物中在30℃下测定10分钟。 ，10mM乙酸镁和100μM[γ-32P] ATP。终止并分析反应。在1分钟内催化1nmol底物肽磷酸化的酶量称为一个单位。
细胞实验

使用MTT [3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基-2H-四唑溴化物]测定法评估细胞生长的测量，重复六次。将细胞（5×103 /200μL）接种在96孔平底板中24小时，然后暴露于各种浓度的测试试剂达指定的时间间隔。除去培养基后，加入200μL含有浓度为0.5mg / mL的MTT的培养基，将细胞在37℃下培养2小时。除去培养基，将每孔中的还原MTT染料溶解在200μLDMSO中。用多模式酶标仪Synergy HT在570nm测定吸光度。
动物实验

髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）肽35-55 MEVGWYRSPFSRVVHLYRNGK（BEX）用于在C57 / BL6J小鼠中诱导EAE。注射小鼠。在100μL完全弗氏佐剂（CFA）中乳化的100μLPBS中加入200g MOG肽，其进一步补充5mg / mL结核分枝杆菌。此外，在第0天和第2天ip注射500ng百日咳毒素。在用MOG肽免疫后两天，将RSK抑制剂（BI-D1870; 0.5mg / kg）ip注射到小鼠中，并且每隔一天重复注射11天。仅接受二甲基亚砜（DMSO）溶液的小鼠用作对照。根据以下等级评估麻痹：零，无疾病;一，尾巴柔软;二，后肢无力;三，后肢瘫痪;四，前肢无力;五，四肢瘫痪;六，死亡。对于组织学分析，将CNS样品用4％多聚甲醛固定并以4μm切片，然后进行苏木精和伊红（H＆E）染色。
存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OC1=C(F)C=C(NC2=NC(N(CCC(C)C)C(C)C(N3C)=O)=C3C=N2)C=C1F
参考文献

[1]. Sapkota GP, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38.

[2]. Ciceri P, et al. Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology. Nat Chem Biol. 2014 Mar 2.

[3]. Takada I, et al. The ribosomal S6 kinase inhibitor BI-D1870 ameliorated experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. Immunobiology. 2016 Feb;221(2):188-92.

[4]. Roffe M, et al. Two widely used RSK inhibitors, BI-D1870 and SL0101, alter mTORC1 signaling in a RSK-independent manner. Cell Signal. 2015 Aug;27(8):1630-42.

[5]. Chiu CF, et al. Antitumor effects of BI-D1870 on human oral squamous cell carcinoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Feb;73(2):237-47.
相关活性
小分子



1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮



|

2-[[4-(5-乙基-4-嘧啶基)-1-哌嗪基]甲基]-6-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑



|

LY-2584702对甲苯磺酸盐



|

BIX 02565



|

4-(4-氯苯基)-4-[4-(1H-吡唑-4-基)苯基]哌啶



|

Pluripotin



|

槲皮苷



|

AD80



|

LJI308



|

2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚



|

AT13148



|

鼠尾草酚






?物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 579.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H23F2N5O2
分子量 391.415
闪点 304.2±32.9 °C
精确质量 391.181976
PSA 81.59000
LogP 3.53
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.585
















?英文别名






























cc-687


2-[(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one


HMS3244C11


2-[(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-6(5H)-pteridinone


6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-


BI-D1870


2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE








Write a review here:

  • 1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
    Loading ... Loading ...


    • × four = 24

    Tags:

    • 海量货源

      1000+化工产品，覆盖300+小类

    • 精品服务

      我们以卓越的服务 已经有超过100家合作伙伴

    • 使命

      科技成就美好出行

    • 核心价值观

      成就客户、价值为纲、开放诚信 以奋斗者为本

    [contact-form-7 id="1574" title="Contact Us"]