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2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

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商品详情

客户评价



?名称
















中文名

2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名

2-{4-[1-(6-Quinolinylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl}ethanol
英文别名
更多





?生物活性












































描述
PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
相关类别



溶解度

体外:

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.6854 mL 13.4271 mL 26.8543 mL
5 mM 0.5371 mL 2.6854 mL 5.3709 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3427 mL 2.6854 mL


存储

粉末 -20°C 3年
? 4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
? -20°C 1月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

OCCN1N=CC(C2=NC3=C(N=C2)N=NN3CC4=CC5=CC=CN=C5C=C4)=C1
参考文献

[1]. Timofeevski SL, et al. Enzymatic characterization of c-Met receptor tyrosine kinase oncogenic mutants and kinetic studies with aminopyridine and triazolopyrazine inhibitors. Biochemistry, 2009, 48(23), 5339-5349.

[2]. Shojaei F, et al. HGF/c-Met acts as an alternative angiogenic pathway in sunitinib-resistant tumors. Cancer Res, 2010, 70(24), 10090-10100.

[3]. Krumbach R, et al. Primary resistance to cetuximab in a panel of patient-derived tumour xenograft models: activation of MET as one mechanism for drug resistance. Eur J Cancer, 2011, 47(8), 1231-1243.


相关活性
小分子




苯扎米特



|

Foretinib



|

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷



|

BMS 777607



|

的Dihexa



|

沃利替尼



|

(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮



|

特泊替尼



|

美乐替尼



|

6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉



|

N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N’-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺



|

N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺



|

恩沙替尼(X-376)



|

CEP-40783



|

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉






?物理化学性质



































密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 718.1±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H16N8O
分子量 372.383
闪点 388.1±32.9 °C
精确质量 372.144714
PSA 107.43000
LogP 0.30
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.807
















?英文别名


















1H-Pyrazole-1-ethanol, 4-[1-(6-quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-


PF04217903


PF-04217903








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