描述 |
Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。 |
||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
相关类别 |
|
||||||||||||
靶点 |
Caspase-8
Caspase-9
Apoptosis
|
||||||||||||
体外研究 |
人参皂苷Rh2诱导人癌细胞中两种引发剂半胱天冬酶,胱天蛋白酶-8和半胱天冬酶-9的活化。人参皂苷Rh2以多途径方式诱导癌细胞凋亡,因此是抗肿瘤药物开发的有希望的候选物。人参皂甙Rh2触发p53依赖性Fas表达,随后激活caspase-8和p53非依赖性caspase-9介导的内源性途径,导致癌细胞死亡。人参皂甙Rh2在人肿瘤细胞系HeLa,SK-HEP-中的细胞毒活性通过MTT评估1,SW480和PC-3。人参皂苷Rh2显着抑制HeLa细胞的活力,IC50值为2.52μg/ mL,而SK-HEP-1和SW480细胞对人参皂苷Rh2的敏感性较低,IC50值为3.15μg/ mL和4.06μg / mL,分别。 PC-3细胞最不易受人参皂甙Rh2的影响,IC50值为7.85μg/ mL,比HeLa细胞高3倍[1]。 |
||||||||||||
体内研究 |
在B16-F10细胞注射后总共15天,测量来自3个肿瘤携带组的肿瘤大小。与肿瘤组相比,GL组和GH组(GL和GH指低剂量或高剂量的人参皂苷Rh2注射剂)的肿瘤大小减少(P <0.05)。生存分析显示,人参皂甙Rh2处理组的存活时间比未处理的肿瘤组长,且效果呈剂量依赖性(P <0.05)[2]。 |
||||||||||||
溶解度 |
体外:
DMSO:≥300mg / mL(481.64 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
|
||||||||||||
储备液 |
|
||||||||||||
激酶实验 |
将HeLa,SK-HEP-1,SW480和PC-3细胞用无血清培养基中的人参皂苷Rh2(7.5μg/ mL)处理指定的时间段,然后收获。将50微克细胞裂解物与200nM Ac-DEVD-AFC(对于半胱天冬酶-3),Ac-IETD-AFC(对于胱天蛋白酶-8)和Ac-LEHD-AFC(对于胱天蛋白酶-9)在反应缓冲液中孵育。含有20mM HEPES,pH7.4,100mM NaCl,10mM DTT,0.1%CHAPS和10%蔗糖,37℃,1小时。通过535nm的荧光发射和405nm的激发监测反应[1]。 |
||||||||||||
细胞实验 |
通过使用MTT测定法进行细胞活力的测定,MTT测定法用于计算由增加的药物浓度诱导的生长抑制。简言之,将指数生长的HeLa,SK-HEP-1,SW480和PC-3细胞以1×10 4个细胞/孔接种到96孔板中,一式三份。温育24小时后,在无血清培养基中用递增浓度的人参皂苷Rh2(1,2.5,5,7.5和10μg/ mL)处理细胞48小时。在处理结束时,向每个孔中加入20μLMTT(5mg / mL)并再孵育4小时。由活细胞形成的甲crystals颗粒用DMSO溶解,用ELISA读数器在550nm处测量颜色强度[1]。 |
||||||||||||
动物实验 |
小鼠[2]将雄性C57BL6小鼠(3-4周龄)随机分成4组,每组80只小鼠:肿瘤组,GL组,GH组和对照组。 GL和GH是指低剂量或高剂量的人参皂苷Rh2注射剂。对于肿瘤组,GL组和GH组,将B16-F10细胞系注射到小鼠中。这3组成为肿瘤携带组。对于对照组,相反注射相同体积的PBS。将人参皂苷Rh2注射到GL和GH组的小鼠左后部。对于GL组,GH组的剂量为0.5mg / kg或0.2mg / kg,第2天后每2天。在相同时间点将PBS注射到肿瘤组和对照组中。 |
||||||||||||
存储 |
|
||||||||||||
运输 |
室温;可能会有所不同 |
||||||||||||
SMILES |
C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O)O)([H])O[C@@H]4CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]5([C@@]1([H])[C@]([C@@](C)(O)CC/C=C(C)/C)([H])CC5)C |
||||||||||||
参考文献 |
|
||||||||||||
相关活性 小分子 |
Z-VAD(OME)-FMK | 贝尔纳卡桑(VX-765) | Q-VD-Oph | N-苄氧羰基-L-alpha-天冬氨酰-L-alpha-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯 | Z-IETD-FMK | 牛磺熊去氧胆酸钠 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 | (S)-3-((s)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸 | 天丰素 | 伊利司莫 | Adarotene | 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼 | 杨梅素 | 血根碱 | 白桦脂酸 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 726.4±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C36H62O8 |
分子量 | 622.873 |
闪点 | 393.1±32.9 °C |
精确质量 | 622.444458 |
PSA | 139.84000 |
LogP | 5.62 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±5.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.572 |
储存条件 | 2-8°C |
分子结构 |
1、 摩尔折射率:170.70 2、 摩尔体积(m3/mol):519.1 3、 等张比容(90.2K):1410.5 4、 表面张力(dyne/cm):54.5 5、 介电常数: 6、 偶极距(10 -24cm 3): 7、 极化率:67.67 |
计算化学 |
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):5.6 2、 氢键供体数量:6 3、 氢键受体数量:8 4、 可旋转化学键数量:7 5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):140 6、 重原子数量:44 7、 表面电荷:0 8、 复杂度:1070 9、 同位素原子数量:0 10、 确定原子立构中心数量:0 11、 不确定原子立构中心数量:0 12、 确定化学键立构中心数量:0 13、 不确定化学键立构中心数量:0 14、 共价键单元数量:1 |
更多 |
1. 性状:。 2. 密度(g/mL,25/4℃): 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(?C): 5. 沸点(?C,常压): 6. 沸点(?C,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(?C):未确定 9. 比旋光度(?):未确定 10. 自燃点或引燃温度(?C):未确定 11. 蒸气压(kPa,25?C):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60?C):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(?C):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:。 |
1.1 产品标识符 : Ginsenoside Rh2 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 20(S)-Ginsenoside-Rh2 // (3β,12β)-12,20-Dihydroxydammar-24-en-3-yl-β-D-glucopyranoside 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别4) 2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302吞咽有害。 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 措施 P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适,呼救解毒中心或看医生。 P330漱口。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 20(S)-Ginsenoside-Rh2 // (3β,12β)-12,20-Dihydroxydammar-24-en-3-yl- 别名 β-D-glucopyranoside : C36H62O8 分子式 : 622.87 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 20(S)-Ginsenoside-Rh2 // (3β,12β)-12,20-Dihydroxydammar-24-en-3-yl-β-D-glucopyranoside - CAS 号78214-33-2 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。 建议的贮存温度: 2 – 8 °C 对湿度敏感 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末, 结晶 颜色: 白色, 灰白色或米色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 – 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 TDLo 静脉内的 – 大鼠 – 0.1 mg/kg 备注: 内分泌的:低血糖 内分泌的:其他变化 TDLo 经口 – 大鼠 – 25 mg/kg 备注: 大脑和覆盖物:其它退行性改变。 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(一次接触) 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(反复接触) 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: LZ5776539 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国(UN)规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
|
符号 |
GHS07 |
---|---|
信号词 |
Warning |
危害声明 |
H302 |
危害码 (欧洲) |
Xi |
风险声明 (欧洲) |
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . |
安全声明 (欧洲) |
S26-S36/37/39 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | LZ5776539 |
Ginsenoside Rh2 mediates changes in the microRNA expression profile of human non-small cell lung cancer A549 cells. Oncol. Rep. 29(2) , 523-8, (2013)
Non-small cell lung cancer (NSCLC) is the most common type of lung cancer insensitive to chemotherapy. Efforts are, therefore, directed toward understanding the molecular mechanisms of chemotherapy in…
|
|
Structural modification of ginsenoside Rh(2) by fatty acid esterification and its detoxification property in antitumor. Bioorg. Med. Chem. Lett. 22(2) , 1082-5, (2012)
Ginsenoside Rh(2), one of the most important ginsenosides with anticancer properties in red ginseng, has been developed as principal antitumor ingredient for clinical use. However, the cytotoxicity te…
|
|
A dynamic study on reversal of multidrug resistance by ginsenoside Rh? in adriamycin-resistant human breast cancer MCF-7 cells. Talanta 88 , 345-51, (2012)
The quartz crystal microbalance (QCM) dynamic measurements indicate that ginsenoside Rh(2) (G-Rh(2)) could inhibit the proliferation of adriamycin-resistant human breast cancer MCF-7 cells (MCF-7/ADR)…
|
|
(3β,12β)-12,20-Dihydroxydammar-24-en-3-yl β-D-glucopyranoside |
β-D-Glucopyranoside, (3β,12β)-12,20-dihydroxydammar-24-en-3-yl |
ginenoside Rh2 |
MFCD00800712 |
(3β,12β)-12,20-Dihydroxydammar-24-en-3-yl-β-D-glucopyranoside |
dihydroxydammar-24-en-3-yl |
β-D-Glucopyranoside, (3α,5ξ,9ξ,12α,13α,14β)-12,20-dihydroxydammar-24-en-3-yl |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(3R,8R,10R,12S,13S,14S,17S)-12-hydroxy-17-[(2S)-2-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,8,10,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol |
Ginsenoside Rh2 |
GinsenosideRh2 |
(3α,5ξ,9ξ,12α,13α,14β)-12,20-Dihydroxydammar-24-en-3-yl β-D-glucopyranoside |
Ginsenoside Rh2, 20(S)- |