2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐

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中文名	2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
英文名	(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanylmethylidene]butanedinitrile,ethanol
英文别名	更多

描述

U0126是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为70 nM和60 nM。

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MEK

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研究领域 >>

癌症

靶点

MEK2:60 nM (IC50)

MEK1:70 nM (IC50)

Autophagy

Mitophagy

体外研究

用U0126处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然nM浓度的U0126有效降低H1N1v和H5N1（MB1），但需要μM浓度的U0126来降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清（FCS）刺激的肝癌细胞（FAO）在S期显示出显着比例（32.62） U0126强烈降低S期细胞比例（9.92％），G0-G1期细胞比例增加，G2 / M期细胞比例增加[3]。

体内研究

每天用U0126（ip，10.5mg / kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学中是恒定的或略微增加的。相反，在所有U0126实验中，植入和早期肿瘤生长显着减少。此外，注射后9天及之后，用U0126治疗的肿瘤体积减少60-70％[3]。对大鼠进行120分钟的短暂大脑中动脉闭塞（tMCAO），然后在再灌注0和24小时用U0126（ip，30mg / kg）处理。用U0126治疗后，S6c的血管收缩明显减少[4]。

溶解度

体外：

DMSO：≥49mg / mL（114.87 mM）

H ₂ O：<0.1 mg / mL（不溶）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：3.33 mg / mL（7.81 mM）;暂停解决方案;需要超声波加热和加热2.逐个添加每种溶剂：2％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 53％盐水溶解度：≥1mg / mL（2.34 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥3.33mg/ mL（7.81mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	2.3443 mL	11.7217 mL	23.4434 mL
5 mM	0.4689 mL	2.3443 mL	4.6887 mL
10 mM	0.2344 mL	1.1722 mL	2.3443 mL

细胞实验

将A549和MDCK II细胞接种于96孔培养板中，密度为每孔8×104个细胞，含有10％热灭活的胎牛血清（FCS），100U / mL青霉素，100的最小必需培养基（MEM） mg / mL链霉素。将细胞在37℃，5％CO 2下孵育过夜。此后，用PBS洗涤细胞两次。将含有不同浓度的U0126（0.001-1000μM）的MEM加入细胞中。加入U0126后，将细胞在37℃和5％CO 2下再培养48小时。然后，通过在4℃下用100μL4％多聚甲醛（PFA）温育30分钟来固定细胞。在室温下加入100μL结晶紫30分钟染色活细胞。染色后，洗涤板并干燥。为了从活细胞中提取结晶紫，向每个孔中加入100μL的100％甲醇。在室温下孵育30分钟后，用酶联免疫吸附测定（ELISA）读数器在OD = 490nm处测量消光。计算用抗病毒化合物处理后细胞存活率的百分比[2]。

动物实验

小鼠[3]使用无胸腺雌性裸鼠（SWISS，nu / nu）。在注射之前，FI细胞用稳定的荧光染料分子，10μg/ mL的DiA在37℃标记5小时。洗涤去除游离的DiA后，用胰蛋白酶处理细胞用于接种（U0126实验）或转染（RNAi实验）。将胆管上皮细胞在指定的时间皮下注射到裸鼠的胫骨中。在化学实验中，接种后3小时，通过腹膜内注射每天用U0126（10.5mg / kg）处理小鼠。每天使用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。以下公式用于计算肿瘤体积=宽度2×长度/ 2。在实验结束时杀死小鼠。肿瘤立即在液氮中冷冻。大鼠[4]使用12周龄雌性Wistar大鼠（250至265 g）U0126（30 mg / kg腹腔注射）在tMCAO后再灌注0和24小时时根据之前对雄性大鼠的药物评估进行注射。研究II中的动物施用U0126或载体，并在tMCAO后14天被杀死。实验组分配随机化并对手术实验者不知情。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

NC1=CC=CC=C1S/C(N)=C(/C(C#N)=C(SC2=C(C=CC=C2)N)N)C#N.CCO

参考文献

[1]. Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998, 8(20), 2839-2844.

[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

[4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

沸点	612.5?C at 760 mmHg
分子式	C₂₀H₂₂N₆OS₂
分子量	426.558
闪点	324.2?C
精确质量	426.129639
PSA	222.49000
LogP	5.68476

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