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2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
2,5-Dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PPAR
Wnt
β-catenin
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| 体外研究 |
FH535是Wnt /β-连环蛋白和PPAR的抑制剂。 FH535抑制HCT116细胞中的PPARγ和PPARδ反式激活。 FH535（15μM）活性取决于功能性PPARδ，但在PPAR配体结合结构域中不需要半胱氨酸残基。 FH535抑制共激活因子GRIP1和β-连环蛋白向PPARδ和PPARγ的募集。 FH535对表达wnt /β-连环蛋白途径的12种癌细胞系显示出毒性作用[1]。 FH535（20μM）抑制胰腺癌细胞中的β-连环蛋白途径，并抑制胰腺癌细胞迁移。此外，FH535（20,40μM）抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长[2]。 FH535抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因[3]。 |
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| 体内研究 |
FH535（25mg / kg，ip）对小鼠的胰腺癌异种移植物表现出抗肿瘤作用。 FH535还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：33.33 mg / mL（92.28 mM;需要超声波） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.92mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：2.5mg / mL（6.92mM）;暂停解决方案;需要超声波
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
使用MTT测定评估细胞生长。将细胞（5×10 4 /孔）接种在24孔组织培养板中。空白对照用DMSO处理。在FH535处理后，向每个孔中加入MTT（终浓度，0.5mg / mL），然后在37℃下孵育4小时。除去培养基，向每个孔中加入800μLDMSO。使用微板酶联免疫吸附测定读数器在490nm处测量混合物的吸光度。相对细胞存活率计算如下：相对细胞存活率=（平均实验吸光度/平均对照吸光度）×100％[2]。 |
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| 动物实验 |
四周龄雌性BALB / c无胸腺裸鼠接受人道护理。将稳定表达萤火虫荧光素酶的PANC-1细胞注射到小鼠的左侧腹中，总体积为100μL（0.5×107个细胞），并将小鼠随机分配到DMSO中[腹膜内注射100μLDMSO/ DMEM（ 1：1）]或FH535组[腹膜内注射溶解于100μLDMSO/ DMEM（1：1）中的25mg / kg FH535]。治疗每2天进行一次，持续20天;使用以下公式用卡尺测量肿瘤体积：体积=长度×宽度2/2。在实验结束时，将小鼠麻醉并在PBS中给予D-荧光素。注射后20分钟，用电荷耦合器件相机对生物发光进行成像。然后，剥离肿瘤组织并用福尔马林固定，石蜡包埋，切成4-μm切片，并进行免疫组织化学染色[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=S(C1=CC(Cl)=CC=C1Cl)(NC2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2C)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮 | 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维A酸 | 2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪 | 盐霉素 | 2-[2,6-二甲基-4-[(1E)-3-[4-(甲硫基)苯基]-3-氧代-1-丙烯-1-基]苯氧基]-2-甲基丙酸 | GW-501516 | rel-4-[(3aR,4S,7R,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-六氢-1,3-二氧代-4,7-甲桥-2H-异吲哚-2-基]-N-8-喹啉基苯甲酰胺 | 曲格列酮 | 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺 | 4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺 | 盐酸小檗碱水合物 | 扑蛲灵 | Pemafibrate | ETC-159 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 526.3±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 141-142℃ |
| 分子式 | C13H10Cl2N2O4S |
| 分子量 | 361.201 |
| 闪点 | 272.1±32.9 °C |
| 精确质量 | 359.973846 |
| PSA | 100.37000 |
| LogP | 5.12 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.651 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble20mg/mL |
|
Benzenesulfonamide, 2,5-dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)- |
|
fh535 |
|
2,5-Dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide |
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