2,5-己酮可可碱

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商品详情

客户评价

中文名	2,5-己酮可可碱
英文名	vadimezan
中文别名	5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸(DMXAA,ASA404) \| 5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸 \| 5,6-二甲基吨酮-4-乙酸 \| 5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸
英文别名	更多

描述

Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。

相关类别

信号通路 >>

免疫及炎症 >>

白细胞介素相关

信号通路 >>

免疫及炎症 >>

刺

研究领域 >>

癌症

靶点

STING[1], type I IFNs[2]

体外研究

Vadimezan（DMXAA），血管破坏剂，是干扰素基因（STING）刺激物的鼠激动剂，也是I型IFN和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）对344SQ-ELuc细胞活力没有不利影响。发现Vadimezan介导的NF-κB途径的上调，如M2巨噬细胞中p65磷酸化的增加所示[1]。结果表明，与中等预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan（DMXAA）处理的细胞在所有MOI中都免受VSV诱导的细胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制两种流感病毒的生长，证明了Vadimezan治疗人类流感耐药菌株的潜力[2]。

体内研究

344SQ-ELuc NSCLC皮下肿瘤对Vadimezan（DMXAA）有显着反应，药物注射后生物发光（BLI）信号明显减少。 Vadimezan（DMXAA）治疗344SQ-ELuc转移瘤不会降低光子发射率，在治疗后肿瘤在组织学上与对照组相似。与大皮下肿瘤一样，Vadimezan（DMXAA）对小皮下肿瘤小鼠给药仍然导致6和24小时光子发射减少~2-log [1]。在体内，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA诱导剂和相对较差的TNF-αmRNA诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）给药导致流感感染小鼠体重减轻明显减少[2]。

溶解度

体外：

7.5％碳酸氢钠：20 mg / mL（70.85 mM;需要超声波）

DMSO：6.5 mg / mL（23.03 mM;需要超声波和加热）

储备液

1 mM	3.5425 mL	17.7123 mL	35.4246 mL
5 mM	0.7085 mL	3.5425 mL	7.0849 mL
10 mM	0.3542 mL	1.7712 mL	3.5425 mL

激酶实验

用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO载体处理M2极化的巨噬细胞30分钟。然后裂解细胞并在SDS缓冲液中使蛋白质变性，并将样品送去进行RPPA分析。评估各种蛋白质的差异丰度和/或响应于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化状态[1]。

细胞实验

培养RAW 264.7巨噬细胞并以1×10 5个细胞/孔接种在96孔板中。在37℃温育过夜后，用含有载体或Vadimezan（DMXAA）（100μg/ mL）的培养基处理细胞。 6小时后，用含有VSV的无血清DMEM以指定的MOI替换培养基1小时。然后将细胞维持在含有10％FBS的完全DMEM中。二十四小时后，用PBS洗涤细胞，用10％缓冲的福尔马林固定，并用蒸馏水彻底冲洗。贴壁细胞用结晶紫染色[2]。

动物实验

在该研究中使用雄性129 / Sv小鼠（6至12周龄）。为了产生皮下肿瘤，将100μLPBS中的5×105 344SQ-ELuc细胞注射到小鼠的两个后侧。通过BLI每2至4天监测肿瘤生长。一旦建立肿瘤（全身转移的第10天;皮下肿瘤的第7天或第14天），通过ip注射给予小鼠25mg / kg的Vadimezan（DMXAA）或DMSO载体。 BLI在6和24小时进行[1]。

存储

粉末	-20°C	3年
?	4°C	2年
在溶剂中	-80°C	6月
?	-20°C	1月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(O)CC1=CC=CC(C2=O)=C1OC3=C2C=CC(C)=C3C

参考文献

[1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2’3′-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988.

[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011 Mar;89(3):351-7.

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	520.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	264 °C
分子式	C₁₇H₁₄O₄
分子量	282.291
闪点	197.1±23.6 °C
精确质量	282.089203
PSA	67.51000
LogP	3.60
外观性状	solid \| light brown
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.633
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: 17?mg/mL, soluble
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.2 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:5 6.拓扑分子极性表面积:63.6 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:433 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

2,5-己酮可可碱MSDS英文版

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H400
警示性声明	P273
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;N: Dangerous for the environment;
风险声明 (欧洲)	R22;R50/53
安全声明 (欧洲)	60-61
危险品运输编码	UN 3077
WGK德国	3
RTECS号	ZD5536200
海关编码	2932999099