描述 |
27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。 |
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相关类别 |
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靶点 |
Human Endogenous Metabolite
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体外研究 |
27-羟基胆固醇是一种内源性选择性雌激素受体调节剂,在各种雌激素受体作用的细胞模型中显示出显着的部分激动剂活性。它在乳腺癌细胞模型中正调节基因转录和细胞增殖[1]。 27-羟基胆固醇,通过雌激素受体激活,在前列腺癌细胞系中引发有害作用。 27-羟基胆固醇显着增加LNCaP和PC3细胞的细胞增殖,这种作用可以通过雌激素受体抑制剂减弱[2]。 27-羟基胆固醇是由单加氧酶CYP27A1由胆固醇产生的氧固醇,其调节细胞内胆固醇稳态。 27-羟基胆固醇还可作为内源性选择性雌激素受体调节剂,能够增加乳腺癌的生长和转移。 27-羟基胆固醇水平可以通过他汀类药物或CYP27A1的直接抑制来调节,从而减弱其促肿瘤发生活性[3]。胆固醇的27-羟基化是LXR激活以响应胆固醇过量的重要途径[4]。 |
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溶解度 |
体外:
在DMSO中10mM
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储备液 |
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细胞实验 |
在100%乙醇中制备27-羟基胆固醇的储备溶液并储存在-80℃。将27-羟基胆固醇储备溶液溶解在适当体积的介质中以制备1μM的工作溶液。 |
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动物实验 |
使用商业试剂盒在黑色96孔板上进行增殖测定,所述商业试剂盒使用DNA含量和膜完整性定量细胞数。用1μM27-羟基胆固醇处理LNCaP和PC3细胞48小时[2]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
C[C@@H](CO)CCC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CC=C4C[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
6-氨基-3-甲基嘌呤 | 氢化可的松 | N-乙酰-L-半胱氨酸 | 维A酸 | 褪黑素 | 地诺前列酮 | 烟酰胺 | 5′-三磷酸腺苷 | N-乙酰对氨基酚 | 列腺素 E1 | N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | 去氢表雄酮 | GW3965盐酸盐 | 皮质酮 | 黄体酮 |
密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 517.1±23.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C27H46O2 |
分子量 | 402.653 |
闪点 | 215.6±17.2 °C |
精确质量 | 402.349792 |
PSA | 40.46000 |
LogP | 7.84 |
蒸汽压 | 0.0±3.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.538 |
Cholest-5-ene-3,26-diol, (3β,25R)- |
(3β,25R)-Cholest-5-ene-3,26-diol |
Cholest-5-ene-3β,26-diol, (25R)- |
(25R)-cholest-5-ene-3beta,26-diol |
5,25R-Cholesten-3beta,26-diol |