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(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷

(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷

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商品详情

客户评价



?名称


















中文名

(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-尿苷
英文名

(2′R)-2′-Deoxy-2′-fluoro-2′-methyl-uridine
中文别名


(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷




|



索非布韦中间体3




|



索非布韦中间体4



英文别名
更多





?生物活性
















































描述
PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
相关类别



靶点

EC90:>100 μM (HCV replicon)[1]


体外研究

PSI-6206(RO2433)在基于细胞的定量实时RT-PCR测定和替代牛病毒性腹泻病毒(BVDV)测定中测试抗HCV活性。 PSI-6206在任何测定中都没有活性或细胞毒性[1]。 PSI-6130(PSI-6130-TP)和RO2433(RO2433-TP)的5′-三磷酸(TP)的形成随时间增加并在48小时达到稳态水平。 RO2433-TP还通过从HCV复制子细胞和重组HCV聚合酶NS5B分离的天然HCV复制酶抑制RNA合成[2]。 PSI-6206(RO2433)是PSI-6130的脱氨基衍生物,是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂[3]。
溶解度

体外:

DMSO:100 mg / mL(384.29 mM;需要超声波)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥2.5mg / mL(9.61 mM);澄清溶液2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(9.61 mM);澄清溶液3.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(9.61mM);明确解决方案

储备液

1 mM 3.8429 mL 19.2145 mL 38.4290 mL
5 mM 0.7686 mL 3.8429 mL 7.6858 mL
10 mM 0.3843 mL 1.9215 mL 3.8429 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(NC1=O)C=CN1[C@H]2[C@](F)([C@@H]([C@H](O2)CO)O)C
参考文献

[1]. Clark JL, et al. Design, Synthesis, and Antiviral Activity of 2′-Deoxy-2′-fluoro-2′-C-methyl-cytidine, a Potent Inhibitor of Hepatitis C Virus Replication. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5504-8.

[2]. Ma H, et al. Characterization of the metabolic activation of hepatitis C virus nucleoside inhibitor beta-D-2′-Deoxy-2′-fluoro-2′-C-methylcytidine (PSI-6130) and identification of a novel active 5′-triphosphate species. J Biol Chem. 2007 Oct 12;282(41):29

[3]. Wang P, et al. An efficient and diastereoselective synthesis of PSI-6130: a clinically efficacious inhibitor of HCV NS5B polymerase. J Org Chem. 2009 Sep 4;74(17):6819-24.


相关活性
小分子




阿那匹韦



|

索非布韦



|

司美匹韦



|

雷迪帕韦



|

帕利普韦



|

青蒿素



|

依巴司韦



|

(melle-4)环孢素



|

格拉瑞韦



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维帕他韦



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Ombitasvir



|

丹诺普韦



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格卡瑞韦



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Celgosivir hydrochloride



|

阿拉泊韦






?物理化学性质




































密度 1.6±0.1 g/cm3
熔点 237-238℃
分子式 C10H13FN2O5
分子量 260.219
精确质量 260.080841
PSA 104.55000
LogP -0.77
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
折射率 1.596
储存条件 <0°C;避免加热






?安全信息

















海关编码 2934999090


















?海关















海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?英文别名






























2′-Deoxy-2′-fluoro-2′-methyluridine


PSI-6206


Uridine, 2′-deoxy-2′-fluoro-2′-methyl-


URI002


Ro-2433


2′-deoxy-2′-fluoro-2′-C-methyl-uridine


PSI6206








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