3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼

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中文名	3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼
英文名	3-hydroxy-N’-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide
英文别名	更多

描述

Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM。

相关类别

信号通路 >>

细胞骨架 >>

动力素

研究领域 >>

代谢疾病

靶点

IC50: 15 μM (GTPase activity of dynamin1 and 2)[1]

体外研究

Dynasore干扰dynamin1，dynamin2和Drp1（线粒体发动蛋白）的GTP酶活性，但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂，已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累，g形，半成形凹坑和O形，完全成形的凹坑，在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染，包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入，则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量，并且当最迟在8小时后加入时，dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。

体内研究

Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显着增强运动功能，这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。

溶解度

体外：

DMSO：≥50mg / mL（155.13 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（7.76mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（7.76mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	3.1026 mL	15.5130 mL	31.0260 mL
5 mM	0.6205 mL	3.1026 mL	6.2052 mL
10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1026 mL

细胞实验

从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激（30μMH2O2持续35分钟）。对于ATP补充实验，在暴露于H 2 O 2之前，用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法（TBE）分析心肌细胞存活率和活力[3]。

动物实验

大鼠：在dynasore组中，大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1,10或30mg / kg的剂量给予dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO（与dynasore组相同的体积）通过腹腔注射[4]。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C(C1=C(O)C=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC=C(O)C(O)=C3

参考文献

[1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.

[2]. Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.

[3]. Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.

[4]. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.

相关活性
小分子

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮

密度	1.36±0.1 g/cm3
分子式	C₁₈H₁₄N₂O₄
分子量	322.315
精确质量	322.095367
PSA	102.15000
LogP	4.06
外观性状	固体;White to Green to Brown powder to crystal
折射率	1.665
储存条件	?20°C
水溶解性	Insuluble (1.9E-3 g/L) (25 ?C)

危害码 (欧洲)	N: Dangerous for the environment
风险声明 (欧洲)	50
安全声明 (欧洲)	22-24/25-61
危险品运输编码	UN 3077 9/PG 3

3-羟基-2-萘酸肼

5341-58-2

3,4-二羟基苯甲醛

139-85-5

~54%

3-羟基-萘-2-羧酸(3,4…

304448-55-3

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 20, # 16 p. 4858 – 4864

3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼上游产品? 2
CAS号5341-58-2 3-羟基-2-萘酸肼 CAS号139-85-5 3,4-二羟基苯甲醛
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼下游产品? 0

3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼上游产品? 2

CAS号5341-58-2
3-羟基-2-萘酸肼

CAS号139-85-5
3,4-二羟基苯甲醛

3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼下游产品? 0

Dynasore|

Dynasore

QCR-252

3-Hydroxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3,4-dihydroxy-benzylidene)-hydrazide

2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(1E)-(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide

2-Naphthalenecarboxylic acid,3-hydroxy-,2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide

N’-[(E)-(3,4-Dihydroxyphenyl)methylene]-3-hydroxy-2-naphthohydrazide

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