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3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 |
|---|---|
| 英文名 |
3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 体外研究 |
Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性，估计EC50为1-10μM。 Mdivi-1增加GTP的表观K0.5，降低GTP水解的表观Vmax，并导致Dnm1 GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加[1]。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少，细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低，与细胞凋亡的抑制一致，以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性[2]。 Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡[3]。 |
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| 体内研究 |
线粒体分裂DRP，Dnm1，是体内mdivi-1的靶标。 Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装，其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似[1]。 Mdivi-1（50 mg / kg，ip）显着降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥32mg / mL（90.60 mM） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：2.5mg / mL（7.08mM）;暂停解决方案;需要超声波2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（7.08 mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（7.08mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始，其中将150μL置于96孔板的孔中。通过读取反应的A340监测的NADH的消耗，使用SpectraMAX 250 96孔板读数器每20秒测量总共40分钟。将分光光度数据转移至Excel，并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。 |
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| 细胞实验 |
YPGlycerol板顶部装有10mL含有1％低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油，12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。钉住细胞后，将板在24℃或37℃温育，并使用Eagle Eye II成像系统成像。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1N(C2=C(Cl)C=C(Cl)C(OC)=C2)C(S)=NC3=C1C=CC=C3 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 522.5±60.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 289 °C |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| 分子量 | 353.223 |
| 闪点 | 269.8±32.9 °C |
| 精确质量 | 351.984009 |
| PSA | 82.92000 |
| LogP | 3.85 |
| 外观性状 | 固体;White to Light yellow powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.729 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 水溶解性 | DMSO: >20mg/mL |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
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~%
3-(2,4-二氯-5-甲氧基…
338967-87-6
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文献：Matsumoto, Yotaro; Noguchi-Yachide, Tomomi; Nakamura, Masaharu; Mita, Yusuke; Numadate, Akiyoshi; Hashimoto, Yuichi Heterocycles, 2012 , vol. 86, # 2 p. 1449 – 1463 |
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3-(2,4-二氯-5-甲氧基…
338967-87-6
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文献：Matsumoto, Yotaro; Noguchi-Yachide, Tomomi; Nakamura, Masaharu; Mita, Yusuke; Numadate, Akiyoshi; Hashimoto, Yuichi Heterocycles, 2012 , vol. 86, # 2 p. 1449 – 1463 |
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3-(2,4-二氯-5-甲氧基…
338967-87-6
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文献：Matsumoto, Yotaro; Noguchi-Yachide, Tomomi; Nakamura, Masaharu; Mita, Yusuke; Numadate, Akiyoshi; Hashimoto, Yuichi Heterocycles, 2012 , vol. 86, # 2 p. 1449 – 1463 |
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Dynamin-related protein Drp1 and mitochondria are important for Shigella flexneri infection. Int. J. Med. Microbiol. 304(5-6) , 530-41, (2014)
Shigella infection in epithelial cells induces cell death which is accompanied by mitochondrial dysfunction. In this study the role of the mitochondrial fission protein, Drp1 during Shigella infection…
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4(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo- |
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HMS575G09 |
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3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-4(1H)-quinazolinone |
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Mdivi-1 |
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3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylquinazolin-4(3H)-one |
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3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone |
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Mitochondrial division inhibitor 1 |
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