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3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮

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商品详情

客户评价



?名称
















中文名

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
英文名

3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one
英文别名
更多





?生物活性




















































描述
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。
相关类别



体外研究

Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性,估计EC50为1-10μM。 Mdivi-1增加GTP的表观K0.5,降低GTP水解的表观Vmax,并导致Dnm1 GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加[1]。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少,细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低,与细胞凋亡的抑制一致,以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性[2]。 Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡[3]。
体内研究

线粒体分裂DRP,Dnm1,是体内mdivi-1的靶标。 Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装,其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似[1]。 Mdivi-1(50 mg / kg,ip)显着降低正常小鼠视网膜中GFAP蛋白的表达[3]。
溶解度

体外:

DMSO:≥32mg / mL(90.60 mM)

H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:2.5mg / mL(7.08mM);暂停解决方案;需要超声波2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(7.08 mM);澄清溶液3.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(7.08mM);明确解决方案

储备液

1 mM 2.8311 mL 14.1555 mL 28.3110 mL
5 mM 0.5662 mL 2.8311 mL 5.6622 mL
10 mM 0.2831 mL 1.4155 mL 2.8311 mL


激酶实验

所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始,其中将150μL置于96孔板的孔中。通过读取反应的A340监测的NADH的消耗,使用SpectraMAX 250 96孔板读数器每20秒测量总共40分钟。将分光光度数据转移至Excel,并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。
细胞实验

YPGlycerol板顶部装有10mL含有1%低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油,12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。钉住细胞后,将板在24℃或37℃温育,并使用Eagle Eye II成像系统成像。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C1N(C2=C(Cl)C=C(Cl)C(OC)=C2)C(S)=NC3=C1C=CC=C3
参考文献

[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204.

[2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10.

[3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43.

[4]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.


相关活性
小分子




3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼






?物理化学性质













































密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 522.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 289 °C
分子式 C15H10Cl2N2O2S
分子量 353.223
闪点 269.8±32.9 °C
精确质量 351.984009
PSA 82.92000
LogP 3.85
外观性状 固体;White to Light yellow powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.729
储存条件 Store at -20°C
水溶解性 DMSO: >20mg/mL






?安全信息
















危险品运输编码 NONH for all modes of transport





?合成线路




















~%







3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮结构式

3-(2,4-二氯-5-甲氧基…

338967-87-6






文献:Matsumoto, Yotaro; Noguchi-Yachide, Tomomi; Nakamura, Masaharu; Mita, Yusuke; Numadate, Akiyoshi; Hashimoto, Yuichi Heterocycles, 2012 , vol. 86, # 2 p. 1449 – 1463





~%







3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮结构式

3-(2,4-二氯-5-甲氧基…

338967-87-6






文献:Matsumoto, Yotaro; Noguchi-Yachide, Tomomi; Nakamura, Masaharu; Mita, Yusuke; Numadate, Akiyoshi; Hashimoto, Yuichi Heterocycles, 2012 , vol. 86, # 2 p. 1449 – 1463





~%







3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮结构式

3-(2,4-二氯-5-甲氧基…

338967-87-6






文献:Matsumoto, Yotaro; Noguchi-Yachide, Tomomi; Nakamura, Masaharu; Mita, Yusuke; Numadate, Akiyoshi; Hashimoto, Yuichi Heterocycles, 2012 , vol. 86, # 2 p. 1449 – 1463


















?文献1

更多文献








Dynamin-related protein Drp1 and mitochondria are important for Shigella flexneri infection.

Int. J. Med. Microbiol. 304(5-6) , 530-41, (2014)

Shigella infection in epithelial cells induces cell death which is accompanied by mitochondrial dysfunction. In this study the role of the mitochondrial fission protein, Drp1 during Shigella infection…









?英文别名






























4(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-


HMS575G09


3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-4(1H)-quinazolinone


Mdivi-1


3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylquinazolin-4(3H)-one


3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone


Mitochondrial division inhibitor 1








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