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4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺
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商品详情
客户评价
| 描述 |
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2±4.7 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
IKK-2:11.2 μM (IC50)
CDK2/A:61 μM (IC50)
AUR2:71 μM (IC50)
PRAK:75 μM (IC50)
MSK:123 μM (IC50)
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| 体外研究 |
SC-514抑制天然IKK复合物或重组人IKK-1 / IKK-2异二聚体，IC50分别为6.1±2.2μM和2.7±0.7μM。 SC-514对IKK-2的抑制具有选择性，可逆性和ATP竞争性。 SC-514以剂量依赖性方式抑制IL-1β诱导的类风湿性关节炎衍生的滑膜成纤维细胞中NF-κB依赖性基因的转录。 SC-514抑制所有形式的重组人IKK-2，包括rhIKK-2同源二聚体，rhIKK-1 / rhIKK-2异二聚体，以及组成型活性形式的rhIKK-2，IC50值在3-12μM范围内相当[ 1]。评估活性氧（ROS）诱导IKKβ抑制剂是否增加黑素瘤细胞对亚硝基脲的敏感性。首先将黑素瘤细胞的反应评估为SC-514 / Fotemustine共处理。将黑素瘤细胞系用50μM的SC-514和福莫司汀单独处理并组合处理48小时并评估生长抑制。与SC-514共同处理显着增强了Fotemustine诱导的所有黑素瘤细胞系的细胞毒性[2]。 |
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| 体内研究 |
SC-514在炎症的急性模型中是有效的，即在大鼠中LPS诱导的血清TNFα产生。 SC-514显示TNFα产生的剂量依赖性抑制，证实IKK-2是体内潜在的抗炎药物靶标[1]。为了获得SC-514在癌细胞对Fotemustine的反应中的暗示的体内证据，使用黑素瘤的异种移植小鼠模型。用载体对照和25mg / kg SC-514和/或25mg / kg Fotemustine每天处理移植有A375或G361肿瘤的裸鼠连续13-15天，并监测肿瘤行为。用SC-514进行福莫司汀治疗显示出明显的联合作用，并减少了小鼠肿瘤的大小[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥53mg / mL（236.29 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
使用NEMO抗体（3-10μg）从IL-1β处理的RASF细胞裂解物（0.5-2mg）免疫沉淀IKK复合物，然后加入蛋白A-琼脂糖珠。通过离心沉淀抗体复合物，并用1mL冷全细胞裂解缓冲液洗涤3次，然后在激酶缓冲液（25mM HEPES，pH 7.6,2mM MgCl 2,2mM MnCl 2,10mM NaF，5mM DTT）中洗涤2次。和1mM苯甲基磺酰氟）。在含有10μM生物素化的IκBα肽作为底物和1μM[γ-33P] ATP（2500Ci / mmol）的反应中分析100-200μg免疫沉淀的IKK的激酶活性。在室温下孵育30分钟后，取出25μL反应混合物并加入到SAM96生物素捕获板中。在连续洗涤步骤后，使板空气干燥，并向每个孔中加入25μL闪烁液。使用Top-Count NXT [1]测量[γ-33P] ATP的掺入。 |
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| 细胞实验 |
对于结晶紫染色测定，将黑素瘤细胞系（1×104）接种在60mm培养皿中，然后未处理或用SC-514（50μM）和/或福莫司汀预处理。然后，将细胞用福尔马林固定并用结晶紫染色。细胞数测量为来自福尔马林固定细胞的溶解的结晶紫在595nm处的光密度（OD595）。细胞毒性也通过MTT还原试验确定[2]。 |
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| 动物实验 |
通过口服管饲法（50mg / kg）或腹膜内（10和50mg / kg）给已经被剥夺食物过夜的成年雄性Wistar大鼠施用大鼠[1] SC-514或载体（2％Me2SO的盐水溶液）。 。化合物处理2小时后，在LPS给药后90分钟腹膜内给予盐水中1mg / kg LPS（大肠杆菌）;将动物放血并通过大鼠特异性TNFαELISA分析血清TNFα水平。小鼠[2]将雄性nu / nu BALB / c小鼠（6周龄）保持在单独的通风笼中。将A375或G361（5×106）细胞重悬于0.1mL PBS中并皮下接种到裸鼠背部并使其生长7天。之后，将小鼠随机分配到4组（每组n = 6）并通过腹膜内注射200μL30％PEG / 5％吐温-80溶液作为媒介物对照和25mg / kg SC-514和/或或每天25 mg / kg Fotemustine连续13-15天。每3天测量体重和肿瘤体积。通过卡尺确定肿瘤体积并计算。在实验结束时，处死小鼠并收集肿瘤异种移植物。将肿瘤组织储存在-80℃下用于Western印迹分析。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(C1=C(N)C=C(C2=CSC=C2)S1)N |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
白藜芦醇 | N-[3-[[5-环丙基-2-[[3-(4-吗啉基甲基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]丙基]环丁烷甲酰胺 | N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐 | N-(6-氯-7-甲氧基-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚-8-基)-2-甲基-3-吡啶羧酰胺 | ACHP盐酸盐 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 | IMD-0354 | LY2409881 | BI605906 | 海湾65-1942盐酸盐 | TBK1/IKKε-IN-2 | AZD3264 | PS-1145 | IKK-IN-1 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 399.2±42.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 209-211°C |
| 分子式 | C9H8N2OS2 |
| 分子量 | 224.303 |
| 闪点 | 195.2±27.9 °C |
| 精确质量 | 224.007797 |
| PSA | 125.59000 |
| LogP | 1.52 |
| 外观性状 | white to light brown |
| 蒸汽压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.715 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble10mg/mL, clear |
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| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H301 |
| 警示性声明 |
P301 + P310 |
| 危害码 (欧洲) |
T |
| 风险声明 (欧洲) |
25 |
| 安全声明 (欧洲) |
45 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| 4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺上游产品? 2 | |
|---|---|
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| 4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺下游产品? 0 | |
![4-amino-[2,3'-bithiophene]-5-carboxylic acid结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/312/507472-79-9.png)
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Methylprednisolone attenuates lipopolysaccharide-induced Fractalkine expression in kidney of Lupus-prone MRL/lpr mice through the NF-kappaB pathway. BMC Nephrol. 16 , 148, (2015)
Fractalkine (FKN) is involved in the occurrence and development of human lupus nephritis. It is known to be upregulated by lipopolysaccharide (LPS) as a stimulus in vivo. MRL/lpr mice have been used a…
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4-Amino-2,3′-bithiophene-5-carboxamide |
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[2,3'-Bithiophene]-5-carboxamide, 4-amino- |
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4-Amino-[2,3"]bithiophenyl-5-carboxylic acid amide |
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SC-514 |
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IKK-2 Inhibitor |
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GK 01140 |
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