描述 |
JSH-23是 NF-κB 抑制剂,抑制NF-κB转录活性,IC50 为7.1 μM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
NF-κB:7.1 μM (IC50, in RAW 264.7 cells)
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体外研究 |
JSH-23以剂量依赖性方式抑制脂多糖(LPS)诱导的染色质浓缩,对应于3μM时44±4%抑制,10μM时为63±5%,30μM时为93±3%[1]。 JSH-23(5,10和15μM)显着降低LPS激活细胞中的平均神经元迁移[2]。与转染蛋白或JSH-的作用相比,用JSH-23和临床无效的转移蛋白以其IC50浓度(130μM移植和20μMJSH-23)共同处理A2780细胞72小时也导致细胞活力的更显着降低。仅23 [3]。 |
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体内研究 |
JSH-23(1和3 mg / kg,po)显着逆转糖尿病动物神经传导和神经血流缺陷,降低神经脂质过氧化,部分补充糖尿病大鼠神经中GSH耗尽水平[4]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥56mg / mL(233.00 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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细胞实验 |
通过4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色分析细胞凋亡。将用JSH-23孵育的巨噬细胞RAW 264.7用1μg/ mL LPS和/或样品处理24小时。将细胞用1μg/ mL DAPI在37℃下染色30分钟,然后使用荧光显微镜在300-500nm激发下进行分析。具有包含明显浓缩的染色质的细胞核或具有片段化细胞核的细胞被评分为细胞凋亡指数。 |
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动物实验 |
使用雄性Sprague Dawley大鼠(250-270g)并随意喂食标准大鼠饮食和水。在柠檬酸盐缓冲液中通过单剂量链脲佐菌素(STZ,55mg / kg,腹膜内)诱导糖尿病。 STZ给药后48小时收集血样。血浆葡萄糖水平超过250mg / dL的大鼠被认为是糖尿病患者并且进一步考虑用于研究。实验组包括非糖尿病对照大鼠(ND),糖尿病对照大鼠(STZ-D)和用两剂JSH-23治疗的糖尿病大鼠(分别为STZ-D + JSH 1和STZ-D + JSH 3,对于1和3mg / kg,在0.5%羧甲基纤维素钠中口服)。诱导糖尿病6周后,每天给药一次,持续2周。在给予最后一剂后24小时进行功能,行为和生物化学实验。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
NC1=CC(C)=CC=C1NCCCC2=CC=CC=C2 |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
(E)-3-(对甲苯磺酰基)丙烯腈 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 雷公藤甲素 | 紫草素 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | 番茄碱 | QNZ | 黄芩苷 | 拉喹莫德 | 小白菊内酯 | (20s)人参皂苷 Rg3 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 418.7±40.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 104.4-105.0℃ |
分子式 | C16H20N2 |
分子量 | 240.343 |
闪点 | 245.0±30.9 °C |
精确质量 | 240.162643 |
PSA | 38.05000 |
LogP | 3.66 |
外观性状 | off-white to gray-pink |
蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.630 |
储存条件 | ?20°C |
水溶解性 | DMSO: >10mg/mL |
模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : JSH-23 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 4-methyl-N1-(3-phenylpropyl)-1,2-benzenediamine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 4) 严重眼睛损伤 (类别 1) 急性水生毒性 (类别 1) 2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H302吞咽有害。 H318造成严重眼损伤。 H400对水生生物毒性极大。 警告申明 预防措施 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P273避免释放到环境中。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 事故响应 P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗. P310立即呼叫中毒控制中心或医生. P330漱口。 P391收集溢出物。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 – 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 4-methyl-N1-(3-phenylpropyl)-1,2-benzenediamine 别名 : C16H20N2 分子式 : 240.34 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 JSH-23 <=100% 化学文摘登记号(CAS749886-87-1 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 一定要避免排放到周围环境中。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。 建议的贮存温度: -20 °C 对光线敏感 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US )或P3型(EN 143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(一次接触) 无数据资料 特异性靶器官系统毒性(反复接触) 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛引起眼睛灼伤。 接触后的征兆和症状 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 对水生生物毒性极大。 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 3077国际海运危规: 3077国际空运危规: 3077 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. 国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (JSH-23) 国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (JSH-23) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 9国际海运危规: 9国际空运危规: 9 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 是国际海运危规国际空运危规: 是 海洋污染物(是/否): 是 14.6 对使用者的特别提醒 进一步信息 危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS 标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3), 模块 15 – 法规信息 N/A 模块16 – 其他信息 N/A
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符号 |
GHS05, GHS07, GHS09 |
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信号词 |
Danger |
危害声明 |
H302-H318-H400 |
警示性声明 |
P273-P280-P305 + P351 + P338 |
危害码 (欧洲) |
Xn,N |
风险声明 (欧洲) |
22-41-50/53 |
安全声明 (欧洲) |
26-39-60-61 |
危险品运输编码 | UN 3077 9 / PGIII |
4-Methyl-N-(3-phenylpropyl)-1,2-benzenediamine |
IN1201 |
JSH-23 |
FD5025 |
1,2-Benzenediamine, 4-methyl-N-(3-phenylpropyl)- |
NF-kappaB Activation Inhibitor II,JSH-23 |