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4-(甲氨基)安替比林

4-(甲氨基)安替比林

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?4-(甲氨基)安替比林名称


















中文名

4-(甲氨基)安替比林
英文名

1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenylpyrazol-3-one
中文别名


4-甲基氨基安替比林




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4-甲氨基安替比林




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4-(甲基氨基)安替比林




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1,2-二氢-1,5-二甲基-4-(甲基氨基)-2-苯基-3H-吡唑-3-酮




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2,3-二甲基-4-甲基-1-苯基-3-吡唑啉-5-酮



英文别名
更多





?4-(甲氨基)安替比林生物活性












































描述
4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类镇痛药,可用于疼痛和发烧。4-Methylamino antipyrine 具有止痛,解热和相对较弱的抗炎特性。
相关类别



靶点

COX[2][3]


体外研究

安替咪唑是一种前药,在室温和有氧的环境中,可以自发地、非酶地转化为4-甲基氨基安替比林。随后,4-甲基氨基安替比林的N-甲基侧链被氧化生成4-甲酰氨基安替比林,并进一步转化为4-氨基安替比林。水溶液和有氧条件下的安替比林由一组吡唑啉酮衍生物组成,其中4-甲基氨基安替比林在药理学上是最重要的[2]。
体内研究

本研究的目的是评估其活性代谢物4-甲基氨基安替比林在雄性仔猪肌肉注射一次甲咪唑后的药代动力学。8头健康雄性仔猪肌肉注射甲氨咪唑(100mg/kg)。4-甲基氨基安替比林血浆浓度在0.25~48h内可定量检测,平均最大浓度为47.59mg/mL,平均半衰期为8.57h。
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运输

室温
SMILES

O=C1N(C2=CC=CC=C2)N(C)C(C)=C1NC
参考文献

[1]. Burmańczuk A, et al. Pharmacokinetic investigations of the marker active metabolites 4-methylamino-antipyrine and 4-amino-antipyrine after intramuscular injection of metamizole in healthy piglets. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Dec;39(6):616-620.

[2]. Campos C1, et al. Regulation of cyclooxygenase activity by metamizol. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):339-47.

[3]. Ariza A, et al. Pyrazolones metabolites are relevant for identifying selective anaphylaxis to metamizole. Sci Rep. 2016 Mar 31;6:23845.







?4-(甲氨基)安替比林物理化学性质





































密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 324.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 50-53?C
分子式 C12H15N3O
分子量 217.267
闪点 150.0±28.7 °C
精确质量 217.121506
PSA 38.96000
LogP 0.02
蒸汽压 0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率 1.619






?4-(甲氨基)安替比林MSDS







?4-(甲氨基)安替比林毒性和生态




4-(甲氨基)安替比林毒性英文版






?4-(甲氨基)安替比林安全信息
















海关编码 2933199090





?4-(甲氨基)安替比林合成线路



















?4-(甲氨基)安替比林海关















海关编码 2933199090
中文概述 2933199090. 其他结构上有非稠合吡唑环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933199090. other compounds containing an unfused pyrazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?4-(甲氨基)安替比林英文别名




























































1-phenyl-2,3-dimethyl-4-(N-methylamino)pyrazol-5-one


1-phenyl-2,3-dimethyl-4-methylamino-5-pyrazolone


4-(N-methyl)-aminoantipyrine


4-Methylamino Antipyrine


Noraminopyrine


Noramidopyrine


4-methylamino-1,5-dimethyl-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one


4-Monomethylaminoantipyrine


N-Methylaminophenazone


Monomethylaminoantipyrine


ANTIPYRINE,4-(METHYLAMINO)


4-methylaminophenazone


Methylaminophenazone


Methylaminoantipyrine


3H-Pyrazol-3-one, 1,2-dihydro-1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-


1,5-Dimethyl-4-(methylamino)-2-phenyl-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one


4-Monomethylaminophenazone








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