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4-羟基-3-(2′-羟基-1,1′-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
4-羟基-3-(2’-羟基-1,1’-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-b]吡啶-5-甲腈 |
|---|---|
| 英文名 |
4-hydroxy-3-[4-(2-hydroxyphenyl)phenyl]-6-oxo-7H-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile |
| 中文别名 |
4-羟基-3-(2′-羟基-1,1′-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
AMPK:0.8 μM (EC50)
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| 体外研究 |
A-769662在激活杆状病毒表达的AMPK的α1，β1，γ1重组同种型（EC50 =0.7μM）方面同样有效。 A-769662和A-592107以剂量响应方式激活从多种组织和物种中纯化的AMPK，观察到的EC50具有适度的变化。使用来自大鼠心脏，大鼠肌肉或人胚肾细胞（HEK）的部分纯化的AMPK提取物测定的A-769662的EC50分别为2.2μM，1.9μM或1.1μM[1]。 A-769662激活表达LKB1（HEK293）和LKB1缺陷（CCL13）细胞中的内源AMPK。 A-769662变构激活含有γ1的AMPK复合物，其含有精氨酸残基298取代成甘氨酸（R298G）。 A-769662抑制含突变体γ1的复合物中Thr-172的去磷酸化程度与野生型复合物中所见的程度相似[2]。 A769662（300μM）对MEF细胞有毒性作用。 A769662可逆地抑制蛋白酶体活性[3]。 |
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| 体内研究 |
A-769662（30mg / kg，ip）显着降低SD大鼠的呼吸交换率（RER）。用30mg / kg A-769662（0.905nmol / g）或500mg / kg二甲双胍（0.574nmol / g）处理的动物的肝脏中丙二酰辅酶A水平分别降低33％和58％。 A-769662（30 mg / kg，bid）显着降低了喂养血浆葡萄糖（降低30％-40％），而较低剂量（3和10 mg / kg）的A-769662对糖尿病患者没有影响。 ob小鼠[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：24 mg / mL（66.59 mM;需要超声波和加热） 体内：1.A-769662将其溶解在含有5％DMSO的盐水中[4]。
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
为了测定糖原磷酸化酶b（GPb）活性，将1.5μg/ mL兔GPb加入到含有20mM Na 2 HPO 4（pH 7.2），2mM MgSO4,1mMβ-NADP（β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸）的反应混合物中， 1.4U / mL G-6-PDH（葡萄糖-6-磷酸 – 脱氢酶）和3U / mL PGM（磷酸葡糖苷酶）。将AMP或测试化合物以指定浓度加入测定培养基中，然后加入糖原（终浓度1mg / mL）以引发反应。在25℃温育10分钟后，通过测量340nm处的吸光度来评估GPb活性。 |
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| 动物实验 |
适应后，将ob / ob和瘦小鼠随机分为各种治疗组，体重和喂食葡萄糖水平（尾部剪断）于上午8点。基线血浆胰岛素样品也取自代表每个治疗组的动物子集（n = 10 ob / ob和n = 10瘦ob / +同窝小鼠）。完成两个单独的ob / ob和瘦的同窝相研究：1）最初的5天研究，和2）14天研究以检查功效并且更完全地表征在5天研究中观察到的体重变化。 5天研究的治疗组如下：ob / ob载体（0.2％羟丙基甲基纤维素[HPMC]，ip，bid），A-592107（10或100mg / kg，ip，bid），A-769662（3）或30 mg / kg，ip，bid），AICAR（375 mg / kg，sc，bid），或二甲双胍（450 mg / kg，po，qd，含有载体的PM），以及用载体治疗的瘦性同窝仔（ip，出价）。用于14天ob / ob和瘦同窝物研究的治疗组如下：ob / ob载体（0.2％HPMC，ip，bid），A-769662（3,10或30mg / kg，ip，bid），或二甲双胍，以及用载体或30mg / kg A-769662（ip，bid）治疗的瘦性同窝小鼠。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
N#CC1C(C2=C(NC1=O)SC=C2C3=CC=C(C4=CC=CC=C4O)C=C3)=O |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
BML-275 | 阿卡地辛 | 盐酸苯乙双胍 | ETC-1002 | 氟芬那酸 | WZ4003 | PF-06409577 | 1,8-二羟基蒽醌 | O型304 | [6]-姜酚 | 7-甲氧基异黄酮 | HTH-01-015 | YLF-466d接触 | Ampkinone |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 630.1±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C20H12N2O3S |
| 分子量 | 360.386 |
| 闪点 | 334.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 360.056854 |
| PSA | 125.35000 |
| LogP | 2.81 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.781 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
|
4-hydroxy-3-(2′-hydroxybiphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile |
|
4-Hydroxy-3-(2′-hydroxy-4-biphenylyl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile |
|
4-Hydroxy-3-(2′-hydroxy-1,1′-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile |
|
Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2′-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo- |
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cc-24 |
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A-769662 |
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