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4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼 |
|---|---|
| 英文名 |
4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide |
| 中文别名 |
PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼) |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Procaspase-3:2.08 μM (EC50)
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| 体外研究 |
PAC-1激活procaspase-3，EC50为2.08μM。 PAC-1表现出增强的锌螯合能力（EC50 =7.08μM）。 PAC-1诱导白血病细胞死亡，IC50为4.03μM，这与其他研究者报道的值一致。 PAC-1处理还导致其他恶性细胞以浓度依赖性方式死亡，IC50为4.03至53.44μM。 15种恶性细胞系中的总平均IC50对于WF-210为0.88mM，对于PAC-1为19.40μM。相反，正常人细胞（PBL，L-02，HUVEC和MCF 10A）对WF-210的敏感性比PAC-1低2.6倍（平均IC50 =412.34μM）（平均IC50 =158.29μM）[ 1]。 Procaspase活化化合物-1（PAC-1）是第一个发现的直接激活caspase的化合物。 PAC-1处理上调多种细胞系中的Ero1α，而Ero1α的沉默显着抑制ER从细胞内释放钙和细胞死亡[2]。 |
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| 体内研究 |
为了评估WF-210对恶性肿瘤生长的体内作用，我们检测了WF-210在小鼠Hep3B和MDA-MB-435异种移植模型中抑制肿瘤生长的能力。这两种细胞系以相对高的水平表达procaspase-3。允许由肝癌细胞Hep3B的异种移植物诱导的肿瘤发展并生长至100mm 3的大小，之后每天给予WF-210（2.5mg / kg）或PAC-1（5.0mg / kg）两周。通过静脉内（iv）给药。如PAC-1和WF-210所示，显着抑制Hep3B肿瘤异种移植物的生长[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：50 mg / mL（127.39 mM;需要超声波） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶） 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.37mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：2.5mg / mL（6.37mM）;暂停解决方案;需要超声波3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.37 mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
将各种浓度的WF-210或PAC-1加入到含有50mM HEPES，0.1％CHAPS，10％甘油，100mM NaCl，0.1mM EDTA，10mM DTT pH 7.4的缓冲液中的procaspase-3中，并孵育12小时。在37°C。最终体积为10mL，procaspase-3的最终浓度为1mM。然后加入40mL含有50mM HEPES pH 7.4,100mM NaCl，10mM DTT，0.1mM EDTA二钠盐，0.10％CHAPS，10％甘油的缓冲液中的底物Ac-DEVD-pNA（终浓度0.4mM）。在405nm处读取板的吸光度总共1小时。每个孔的线性部分的斜率被确定为酶活性[1]。 |
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| 细胞实验 |
使用MTT方法或Cell Titer-Glo发光测定法测量细胞活力。对于MTT测定，将细胞（1×10 5个细胞/ mL）接种到96孔培养板中。孵育过夜后，用各种浓度的试剂（PAC-1，WF-210或其他试剂）处理细胞24或72小时。然后向每个孔中加入10mL MTT溶液（在PBS中2.5mg / mL），并将板在37℃下再温育4小时。离心（2500rpm，10分钟）后，吸出含有MTT的培养基，加入100mL DMSO。用Biotek Synergy HT读数器在570nm处测量每个孔的光密度。 Cell Titer-Glo试剂盒用于确定细胞内ATP作为活细胞生物标志物的相对水平[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[1]确定WF-210，活人胆囊癌GBC-SD细胞（每只小鼠5×106/100 mL PBS），人乳腺癌MDA-MB-435细胞的体内抗肿瘤活性（1×每只小鼠107/100 mL PBS），人肝癌Hep3B细胞（每只小鼠5×106/100 mL PBS）和人乳腺癌MCF-7细胞（每只小鼠1×107/100 mL PBS）皮下注射（sc）进入7至8周龄雄性SCID小鼠或Balb / c裸鼠的右侧腹侧。在注射前通过台盼蓝染色确认细胞数。特别地，MCF-7异种移植小鼠也在隔天给予激素17-β-雌二醇（3mg / kg）。当平均sc肿瘤体积达到100mm 3时，将小鼠随机分成各种治疗组和对照组（每组8只小鼠）。用卡尺每两天测量肿瘤大小（计算体积=最短直径2×最长直径/ 2）。每两天记录一次体重，饮食消耗和肿瘤大小。两周或四周后，处死小鼠并切除肿瘤并储存在-80℃直至进一步分析。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(N/N=C/C1=CC=CC(CC=C)=C1O)CN2CCN(CC3=CC=CC=C3)CC2 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
Z-VAD(OME)-FMK | 贝尔纳卡桑(VX-765) | Q-VD-Oph | N-苄氧羰基-L-alpha-天冬氨酰-L-alpha-谷氨酰-N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-缬氨酰胺 1,2-二甲酯 | Z-IETD-FMK | 牛磺熊去氧胆酸钠 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 | (S)-3-((s)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸 | BOC-d-FMK | 牛磺鹅去氧胆酸 | (20S)人参皂苷 Rh2 | 2-HBA | 生物素VAD-FMK | EP1013 | 人参皂苷Rh4 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C23H28N4O2 |
| 分子量 | 392.494 |
| 精确质量 | 392.221222 |
| PSA | 68.17000 |
| LogP | 4.26 |
| 外观性状 | white |
| 折射率 | 1.597 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: ≥10mg/mL |
| 符号 |
GHS07, GHS09 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H302-H315-H319-H335-H400 |
| 警示性声明 |
P261-P273-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xn,N |
| 风险声明 (欧洲) |
22-36/37/38-50/53 |
| 安全声明 (欧洲) |
26-36/37-60-61 |
| 危险品运输编码 | UN 3077 |
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DL-3-n-butylphthalide inhibits platelet activation via inhibition of cPLA2-mediated TXA2 synthesis and phosphodiesterase. Platelets 26 , 736-44, (2015)
Aberrant platelet activation plays a critical role in the pathogenesis of heart attack and stroke. DL-3-n-butylphthalide (NBP) has been approved in China to treat stroke with multiple mechanisms. The …
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HMGB1 binds to activated platelets via the receptor for advanced glycation end products and is present in platelet rich human coronary artery thrombi. Thromb. Haemost. 114 , 994-1003, (2015)
High mobility group box 1 (HMGB1) acts as both a nuclear protein that regulates gene expression, as well as a pro-inflammatory alarmin that is released from necrotic or activated cells. Recently, HMGB…
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Detection of HIT antibody dependent platelet aggregation using novel surface imprinting approach. Talanta 147 , 1-7, (2015)
We present a fast, robust and straightforward spin force assisted surface imprinting approach for activated platelets and demonstrate that Heparin induced thrombocytopenia (HIT) platelet aggregation c…
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1-Piperazineacetic acid, 4-(phenylmethyl)-, 2-[(1Z)-[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide |
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N’-[(Z)-(3-Allyl-2-hydroxyphenyl)methylene]-2-(4-benzyl-1-piperazinyl)acetohydrazide |
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(4-Benzylpiperazino)acetic acid (3-allyl-2-hyroxybenzylidene)hydrazide 1-Piperazineacetic acid |
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PAC-1 |
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N’-[(Z)-(3-Allyl-2-hydroxyphenyl)methylene]-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide |
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PAC1 |
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PAC-1,PAC1 |
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(E)-N’-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide |
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PAC 1 |
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