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4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶]-1H-吡咯-2-羧酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶]-1H-吡咯-2-羧酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
4-[2-(2-chloro-4-fluoroanilino)-5-methylpyrimidin-4-yl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide |
| 中文别名 |
4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶]-1H-吡咯-2-羧酰胺 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值 < 2 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
ERK2:2 nM (Ki)
GSK3:395 (Ki)
AURA:540 (Ki)
CDK2:852 (Ki)
|
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| 体外研究 |
VX-11e在HT29细胞增殖试验中有活性（IC50 = 48 nM）[1]。 |
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| 体内研究 |
VX-11e在大鼠和小鼠中都是口服生物可利用的[1]。 VX-11e（50mg / kg，po）导致对pRSK的强烈抑制，并抑制携带人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中的肿瘤生长。 VX-11e与BKM120显着改善肿瘤生长抑制[2]。 |
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| 溶解度 |
体外：
在DMSO中10mM
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
通过分光光度偶联酶测定法测定化合物对ERK2的抑制。在该测定中，将固定浓度的活化的ERK2（10nM）与各种浓度的化合物在DMSO（2.5％）中孵育10分钟。在30℃，0.1mol / L HEPES缓冲液，pH = 7.5，含有10mM MgCl 2,2.5mM磷酸烯醇丙酮酸，200μMNADH，150μg/ mL丙酮酸激酶，50μg/ mL乳酸脱氢酶和200μMerktide肽。通过添加65μMATP启动反应。监测340nM下吸光度的降低速率。 |
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| 细胞实验 |
通过3H-胸苷掺入测量细胞增殖。使用含有10％FBS的生长培养基RPMI 1640将细胞以10,000个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。加入系列稀释的化合物。将细胞和化合物在37℃培养箱中温育48小时。 48小时后，向各孔中加入0.4μCi的3H-胸苷8小时，然后返回37℃培养箱。使用Tomtec 96孔细胞收集器收获细胞，并使用Wallac 1205 BETAPLATE液体闪烁计数器测定CPM。 |
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| 动物实验 |
在治疗实验之前，使用NSG小鼠在体内扩增人黑素瘤RPDX肿瘤。将从早期小鼠传代中存放的汇集的肿瘤块植入50只NSG小鼠（1:10扩增）中。当达到方案允许的最大体积（1,000mm 3），消化并作为活细胞储存时，收获这些肿瘤。该原料的较大部分保留为主库，另一部分以1：5的比例植入NSG小鼠中以用于治疗实验。扩张阶段处于连续药物压力下，PLX4720 200ppm化学添加剂饮食在大约临床血浆水平。 PLX4720的血浆水平（7天后为103.7μg/ mL±3.2）与使用vemurafenib 960 mg每日两次（130.6μg/ mL±71.78）治疗的患者的稳态水平相似。当肿瘤每卡尺测量达到200mm 3时，将动物随机分成治疗组，然后进行3天的治疗。每个卡尺测量每周评估肿瘤大小两次。处理两周后或必要时用于动物福利处死小鼠。当如所示实现肿瘤控制时，延长给药时间。肿瘤组织在福尔马林中保存（用于FFPE）并在液氮中快速冷冻用于蛋白质提取。最后一次给药后4小时处死治疗组。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
FC1=CC(Cl)=C(NC2=NC(C3=CNC(C(N[C@H](CO)C4=CC=CC(Cl)=C4)=O)=C3)=C(C)C=N2)C=C1 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
SCH-772984 | ERK抑制剂 | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | LY3214996 | 优立替尼 | TIC10 | 黄芪甲苷 IV | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | LM22B-10 | 5-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-胺 | 罗汉果醇 | Pluripotin | AX-15836 | (3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C24H20Cl2FN5O2 |
| 分子量 | 500.352 |
| 精确质量 | 499.097809 |
| PSA | 102.93000 |
| LogP | 5.09 |
| 折射率 | 1.674 |
|
pyrimidylpyrrole,11e |
|
4-{2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl}-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide |
|
VX-11e |
|
CS-0995 |
|
1H-Pyrrole-2-carboxamide, 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]- |
|
TCS ERK 11e |
|
VX11E |
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