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4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 |
|---|---|
| 英文名 |
4-[[4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)phenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PARP2:2 nM (IC50)
PARP1:5 nM (IC50)
PARP3:200 nM (IC50)
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| 体外研究 |
AZD-2461是一种有效的PARP抑制剂，PARP1，PARP2和PARP3的IC50分别为5 nM，2 nM和200 nM。 AZD-2461（500nM）显示出对人A459细胞中DNA单链断裂修复的抑制活性。 AZD-2461在BRCA2缺陷型小鼠乳腺癌细胞系KB2P3.4中表现出抗性和高P-gp表达水平[1]。 AZD-2461对BT-20细胞具有细胞毒性（5-50μM），增加了S期和G2期BT-20细胞的比例（5-20μM），并且对SKBr-3细胞周期的进展产生微弱影响细胞（5-20μM）[2]。 |
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| 体内研究 |
AZD-2461（10mg / kg，口服）增强了替莫唑胺在小鼠结肠直肠异种移植物中的抗肿瘤活性，并且对小鼠骨髓细胞显示出低效果。然而，在大鼠模型中没有观察到AZD-2461的骨髓耐受性增加[1]。 AZD-2461（0.5％v / w HPMC，po）在短期治疗后增加了携带KB1P肿瘤的小鼠的存活率，并且长期治疗耐受性良好，但不能导致肿瘤根除[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥100mg / mL（252.89 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。 体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.32 mM）;澄清溶液2.逐个加入每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg/ mL（6.32mM）;澄清溶液3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.32mM）;明确解决方案
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
在测定中使用BT-20和SKBr-3人原发性乳腺癌细胞系。将SKBr-3细胞在含有10％FCS和BT-20的DMEM培养基中在含有5％CO 2的气氛下在RPMI培养基中培养。接种后24小时（60-70％汇合），细胞用PARP-1抑制剂NU1025，AZD-2461，iniparib，olaparib和rucaparib处理，浓度范围为50至200μM，5至50μM，分别为5至50μM，1至10μM和0.3至10μM，持续时间如图1-7所示[2]。 |
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| 动物实验 |
从移植到小鼠后2周开始，每周至少监测3次肿瘤大小。当肿瘤达到约200mm 3的尺寸时，开始所有治疗。除非另有说明，否则给予Olaparib（50mg / kg腹膜内）和AZD-2461（100mg / kg口服）连续28天。如果肿瘤未缩小至初始体积的50％以下，则继续治疗28天;否则，当复发肿瘤达到原始体积的100％时，开始28天的新治疗周期。将AZD-2461在去离子水中用0.5％w / v羟丙基甲基纤维素稀释至浓度为10mg / mL [3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C1NN=C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCC(OC)CC3)=O)=C2)C4=C1C=CC=C4 |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
他拉唑帕利 | 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮 | 尼拉帕尼 | 维利帕尼 | 瑞卡帕布 | PJ34盐酸盐 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361 | JW 55 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C22H22FN3O3 |
| 分子量 | 395.427 |
| 精确质量 | 395.164520 |
| PSA | 75.55000 |
| LogP | 0.53 |
| 折射率 | 1.640 |
|
~74%
![4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮结构式” />
</p>
<p>4-[4-氟-3-[(4-甲氧...</p>
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</p>
<p>1174043-16-3</p>
<p>
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</p></div>
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</td>
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</tr>
<p>
</p>
<tr class=](https://www.chemsrc.com/caspic/374/1174043-16-3.png)
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文献：ASTRAZENECA AB Patent: US2011/15393 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 7 ;
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|
~60%
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文献：MENEAR, Keith Allan; Javaid, Muhammad Hashim; Gomez, Sylvie; Hummersone, Marc Geoffrey; Lence, Carlos Fenandez; Martin, Niall Morrison Barr; Rudge, David Alan; Roberts, Craig Anthony; Blades, Kevin Patent: US2009/192156 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 66 ;
|
![5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/379/763114-26-7.png)
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1(2H)-Phthalazinone, 4-[[4-fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl]- |
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4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one |
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1(2H)-Phthalazinone,4-[[4-fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]phenyl]methyl] |
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AZD2461 |
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CS-1402 |
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4-{4-Fluoro-3-[(4-methoxy-1-piperidinyl)carbonyl]benzyl}-1(2H)-phthalazinone |
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AZD-2461||AZD 2461 |
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S7029,AZD 2461 |
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4-(4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)benzyl)phthalazin-1(2H)-one |
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AZD-2461 |
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