中文名 |
2-氯-5-(2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)苯酚 |
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英文名 |
2-chloro-5-(2-phenyl-5-pyridin-4-yl-1H-imidazol-4-yl)phenol |
中文别名 |
4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 |
英文别名 |
更多 |
描述 |
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。 |
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相关类别 |
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靶点 |
B-Raf:2.4 nM (Kd)
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体外研究 |
L-779450(L-779,450)显示出对Raf的高度特异性。唯一被抑制的其他受测激酶是p38MAPK,其具有与Raf结构相关的激酶结构域。 L-779450抑制人肿瘤细胞系不依赖贴壁的生长,剂量范围为0.3至2μM[2]。 L-779450(L-779,450)对TRAIL敏感性的影响在具有高TRAIL敏感性(A-375和SK-Mel-147)的黑色素瘤细胞系中进行了研究,中度敏感性(Mel-HO,SK-Mel-13,和SK-Mel-28)和永久抗性(MeWo,Mel-2a和SK-Mel-103),以及TRAIL选择的具有获得性抗性的细胞系(A-375-TS和Mel-HO-TS) )。尽管L-779450仅对细胞凋亡具有中度直接作用,但它强烈增强TRAIL诱导的敏感黑素瘤细胞凋亡,并推翻Mel-2a,SK-Mel-103,A-375-TS和Mel-HO-TS中的TRAIL抗性。 。在24小时,获得16-35%的细胞凋亡诱导[3]。 |
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溶解度 |
体外:
DMSO:≥34mg / mL(97.76 mM) * “≥”表示可溶,但饱和度未知。
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储备液 |
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细胞实验 |
为诱导细胞凋亡,使用TRAIL(20 ng / mL),pan-RAF抑制剂L-779450(0.1-50μM),MEK抑制剂U0126(20μM)和选择性BRAF(V600E)抑制剂Vemurafenib / PLX4032 。为了持续监测细胞生长,应用xCELLigence系统。相对细胞指数对应于附着的细胞数。进行细胞周期分析以定量细胞凋亡和细胞周期停滞。通过胰蛋白酶消化收获的细胞用碘化丙锭(200mg / mL)染色1小时,并且通过流式细胞术定量对应于具有片段化DNA的细胞的亚G1级分[3]。 |
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存储 |
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运输 |
室温;可能会有所不同 |
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SMILES |
OC1=CC(C2=C(C3=CC=NC=C3)N=C(C4=CC=CC=C4)N2)=CC=C1Cl |
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参考文献 |
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相关活性 小分子 |
PLX8394 | 达马莫德 | N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1 |
密度 | 1.335g/cm3 |
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沸点 | 579.783?C at 760 mmHg |
分子式 | C20H14ClN3O |
分子量 | 347.79800 |
闪点 | 304.442?C |
精确质量 | 347.08300 |
PSA | 61.80000 |
LogP | 5.16470 |
折射率 | 1.671 |
储存条件 | Store at +4°C |
符号 |
GHS06 |
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信号词 |
Danger |
危害声明 |
H301-H315-H319-H335 |
警示性声明 |
P280-P301 + P310 + P330-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
海关编码 | 2933990090 |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
Chlormethiazole hydrochloride |
L-779450 |
2-(Phenyl)-4-(3-hydroxy-4-chlorophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole |