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4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
2-氯-5-(2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)苯酚 |
|---|---|
| 英文名 |
2-chloro-5-(2-phenyl-5-pyridin-4-yl-1H-imidazol-4-yl)phenol |
| 中文别名 |
4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，Kd 为 2.4 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
B-Raf:2.4 nM (Kd)
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| 体外研究 |
L-779450（L-779,450）显示出对Raf的高度特异性。唯一被抑制的其他受测激酶是p38MAPK，其具有与Raf结构相关的激酶结构域。 L-779450抑制人肿瘤细胞系不依赖贴壁的生长，剂量范围为0.3至2μM[2]。 L-779450（L-779,450）对TRAIL敏感性的影响在具有高TRAIL敏感性（A-375和SK-Mel-147）的黑色素瘤细胞系中进行了研究，中度敏感性（Mel-HO，SK-Mel-13，和SK-Mel-28）和永久抗性（MeWo，Mel-2a和SK-Mel-103），以及TRAIL选择的具有获得性抗性的细胞系（A-375-TS和Mel-HO-TS） ）。尽管L-779450仅对细胞凋亡具有中度直接作用，但它强烈增强TRAIL诱导的敏感黑素瘤细胞凋亡，并推翻Mel-2a，SK-Mel-103，A-375-TS和Mel-HO-TS中的TRAIL抗性。 。在24小时，获得16-35％的细胞凋亡诱导[3]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥34mg / mL（97.76 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
为诱导细胞凋亡，使用TRAIL（20 ng / mL），pan-RAF抑制剂L-779450（0.1-50μM），MEK抑制剂U0126（20μM）和选择性BRAF（V600E）抑制剂Vemurafenib / PLX4032 。为了持续监测细胞生长，应用xCELLigence系统。相对细胞指数对应于附着的细胞数。进行细胞周期分析以定量细胞凋亡和细胞周期停滞。通过胰蛋白酶消化收获的细胞用碘化丙锭（200mg / mL）染色1小时，并且通过流式细胞术定量对应于具有片段化DNA的细胞的亚G1级分[3]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
OC1=CC(C2=C(C3=CC=NC=C3)N=C(C4=CC=CC=C4)N2)=CC=C1Cl |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
PLX8394 | 达马莫德 | N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺 | Encorafenib | LY3009120 | GW 5074 | RAF265 | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | RAF709 | Agerafenib | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 | LXH254 | TAK-632 | PLX7904 | HG6-64-1 |
| 密度 | 1.335g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 579.783?C at 760 mmHg |
| 分子式 | C20H14ClN3O |
| 分子量 | 347.79800 |
| 闪点 | 304.442?C |
| 精确质量 | 347.08300 |
| PSA | 61.80000 |
| LogP | 5.16470 |
| 折射率 | 1.671 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 |
Danger |
| 危害声明 |
H301-H315-H319-H335 |
| 警示性声明 |
P280-P301 + P310 + P330-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
|
Chlormethiazole hydrochloride |
|
L-779450 |
|
2-(Phenyl)-4-(3-hydroxy-4-chlorophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole |
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