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4′-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
4′-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸 |
|---|---|
| 英文名 |
2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50 为 17 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
LPA1[1]
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| 体外研究 |
AM966是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的LPA1受体拮抗剂。 AM966抑制LPA1介导的人A2058黑色素瘤细胞趋化性（IC50 = 138±43 nM），IMR-90人肺成纤维细胞（IC50 = 182±86 nM）和CHO mLPA1细胞（IC50 = 469±54 nM）[1]。 LPA诱导的ERK1 / 2激活完全被AM966（100nM）阻断，其相对于LPA2-5选择性地拮抗LPA1，IC50值为3.8±0.4nM。用AM966（100 nM）预处理完全阻断由阿米替林或米安色林诱导的ERK1 / 2磷酸化[2]。 |
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| 体内研究 |
AM966（30 mg / kg，BID）可在3天的博来霉素模型中减少血管渗漏，炎症和肺损伤以及炎症。在博莱霉素肺损伤后14天，AM966抑制肺纤维化，维持小鼠体重并减少肺部炎症。在14天的博来霉素研究中，AM966减少了血管渗漏，组织损伤和促纤维化细胞因子的产生。与14天博来霉素模型中的吡非尼酮相比，AM966表现出更高的功效。 AM966在博来霉素损伤后的晚期时间点降低死亡率和纤维化[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：≥105mg / mL（213.88 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
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| 储备液 |
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| 细胞实验 |
CHO-K1细胞在12孔板中生长至80％汇合，血清饥饿24小时，并在具有AM966的无血清培养基中温育。 21小时后，加入[3H]胸苷（0.5μCi/孔）并继续培养3小时。然后除去培养基，将细胞置于冰上，用1mL含有5％三氯乙酸的冰冷PBS洗涤两次。将细胞溶解并通过液体闪烁计数测定[3H]胸苷掺入。分析一式三份进行[2]。 |
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| 动物实验 |
小鼠[1]在禁食小鼠中测定AM966的口服暴露。动物通过口服强饲法在载体（水）中接受AM966（10mg / kg），然后在给药后1,2,4,8和24小时通过CO 2吸入杀死（每个测试化合物每个时间点n = 2只动物） 。通过心脏穿刺将血液（约300μL）收集到含EDTA的管中，并以1450×g离心10分钟。除去血浆并通过液相色谱 – 质谱（LCMS）分析AM966含量。简言之，将已知量的AM966加入到解冻的小鼠血浆中以产生0.8至4000ng / mL的浓度范围。使用含有内标丁螺环酮的乙腈（1：4，v：v）沉淀小鼠血浆样品。使用Leap PAL自动进样器注射10μL等分试样的分析物混合物。使用与具有SCL-10A VP系统控制器的Shimadzu LC-10AD VP连接的Agilent Zorbax SB-C8柱（2.1×50mm;5μm）进行分析。通过多反应监测在PE Sciex API3200上以正离子模式（ESI）进行串联质谱检测。通过绘制分析的峰的峰面积比与已知浓度的关系来构建校准曲线。定量下限为0.8 ng / mL。数据经过1 / x2加权的线性回归分析。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(O)CC1=CC=C(C2=CC=C(C3=C(NC(O[C@@H](C4=CC=CC=C4Cl)C)=O)C(C)=NO3)C=C2)C=C1 |
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| 参考文献 |
|
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| 相关活性 小分子 |
Ki 16425 | 辛波莫德 | 奥扎莫德 | BMS-986020 | LPA2拮抗剂1 | TY-52156 | AM095 | Etrasimod | Cenerimod | Ponesimod | MT-1303盐酸盐 | S1p受体激动剂1 | ONO-7300243 | FTY720(S)-磷酸盐 |
| 分子式 | C27H23ClN2O5 |
|---|---|
| 分子量 | 490.93500 |
| 精确质量 | 490.13000 |
| PSA | 105.15000 |
| LogP | 6.92080 |
|
~%
![4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸结构式” />
</p>
<p>4′-[4-[[[(1R)-1...</p>
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</p>
<p>1228690-19-4</p>
<p>
<br />
</p></div>
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<br />
</td>
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<br />
</tr>
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</p>
<tr class=](https://www.chemsrc.com/caspic/442/1228690-19-4.png)
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文献：AMIRA PHARMACEUTICALS, INC. Patent: US2010/152257 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 23-24 ; US 20100152257 A1
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![(4'-{4-[(R)-1-(2-Chloro-phenyl)-ethoxycarbonylamino]-3-methyl-isoxazol-5-yl}-biphenyl-4-yl)-acetic acid ethyl ester结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/049/1228690-21-8.png)
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(4'-{4-[(R)-1-(2-Chloro-phenyl)-ethoxycarbonylamino]-3-methyl-isoxazol-5-yl}-biphenyl-4-yl)-acetic acid |
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UNII-CEO54NH393 |
|
CS-1013 |
|
(R)-2-(4′-(4-((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)biphenyl-4-yl)acetic acid |
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2-(4-{4-[4-({[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl}amino)-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl}phenyl)acetic acid |
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AM-966 |
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AM966||AM-966 |
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AM966 |
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