5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮

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中文名	5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
英文名	5-phenacyloxy-2H-isoquinolin-1-one
英文别名	更多

描述

UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。

相关类别

研究领域 >>

癌症

靶点

PARP-2:0.3 μM (IC50)

PARP-1:8 μM (IC50)

体外研究

UPF 1069（化合物55）是PARP抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为8和0.3μM[1]。 UPF 1069（1μM）使残留的PARP活性降低约80％的PARP-1缺陷型成纤维细胞，但仅略微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。 UPF 1069（0.1-1μM）显着增强CA1海马损伤。 UPF 1069（10μM）也加剧器官型海马切片中的氧 – 葡萄糖剥夺（OGD）损伤。然而，UPF 1069减轻了混合皮质细胞培养物中OGD引起的损伤，显示出在选择性作用于PARP-2的浓度（1μM）和抑制PARP-1和PARP的浓度（10μM）时的强效神经保护活性。 -2活动[2]。

溶解度

体外：

DMSO：≥100mg / mL（358.05 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（8.95 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（8.95mM）;明确解决方案

储备液

1 mM	3.5805 mL	17.9025 mL	35.8051 mL
5 mM	0.7161 mL	3.5805 mL	7.1610 mL
10 mM	0.3581 mL	1.7903 mL	3.5805 mL

激酶实验

通过使用市售的重组牛PARP-1和小鼠PARP-2评估PARP活性。简而言之，酶促反应在100μL含有5mM MgCl 2,2mM二硫苏糖醇，10μg超声处理小牛胸腺DNA，0.2μCi[腺嘌呤-2,8-3H] NAD的50mM Tris-HCl（pH8.0）中进行。重组酶PARP-1或PARP-2（每个样品0.03U）。加入不同浓度的推定抑制剂，并将混合物在37℃温育1小时。加入1mL 10％三氯乙酸（w / v）终止反应并离心。然后将沉淀用1mL H 2 O洗涤两次并重悬于1mL 0.1M NaOH中。通过液体闪烁光谱法评估从[腺嘌呤-2,8-3H] NAD掺入蛋白质的放射性[2]。

存储

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶剂中	-80℃下	6个月
	-20℃下	1个月

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

O=C1NC=CC2=C1C=CC=C2OCC(C3=CC=CC=C3)=O

参考文献

[1]. Pellicciari R, et al. On the way to selective PARP-2 inhibitors. Design, synthesis, and preliminary evaluation of a series of isoquinolinone derivatives. ChemMedChem. 2008 Jun;3(6):914-23.

[2]. Moroni F, et al. Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage.

相关活性
小分子

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	570.3±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₇H₁₃NO₃
分子量	279.290
闪点	298.7±30.1 °C
精确质量	279.089539
PSA	59.42000
LogP	2.22
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.618
储存条件	Store at RT

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22

5-(2-Oxo-2-phenylethoxy)isoquinolin-1(2H)-one

1(2H)-Isoquinolinone, 5-(2-oxo-2-phenylethoxy)-

UPF 1069

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