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5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮
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商品详情
客户评价
| 描述 |
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
PI3Kγ:0.25 μM (IC50)
PI3Kγ:0.18 μM (Ki)
PI3Kα:4.5 μM (IC50)
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| 体外研究 |
AS-604850在RAW264小鼠巨噬细胞中抑制C5a介导的PKB磷酸化，IC50为10μM[1]。AS-604850阻断MCP-1诱导的PKB磷酸化，并且在Pik3cg+/+或Pik3cg-/-小鼠的原代单核细胞中用CSF-1刺激后几乎没有或没有作用[1]。AS-604850（0-30μM；15分钟；来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞）处理以浓度依赖性方式抑制MCP-1介导的PKB及其下游底物GSK3α和β的磷酸化。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中，MCP-1诱导的p44/42 ERK（ERK1/2）MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞浓度：0μM，1μM，3μM，10μM，30μM孵育时间：15分钟结果：抑制MCP-1介导的PKB磷酸化及其下游底物GSK3α和β以浓度依赖性方式。在来自Pik3cg+/+小鼠的原代单核细胞中，MCP-1诱导的p44/42 ERK（ERK1/2）MAPK的磷酸化也以浓度依赖性方式降低。 |
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| 体内研究 |
AS-604850（10-100mg/kg；口服给药；4.5或4.25小时；Balb/C或C3H小鼠）治疗减少RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50值为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，口服10mg/kg AS-604850导致中性粒细胞募集减少31%[1]。动物模型：Balb/C或C3H小鼠与人重组RANTES或巯基乙酸盐[1]剂量：10 mg/kg，30 mg/kg或100 mg/kg给药：口服给药；4.5或4.25小时结果：RANTES诱导的腹膜中性粒细胞减少ED50值为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，导致中性粒细胞募集减少31%。 |
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| 溶解度 |
In Vitro:
DMSO : 250 mg/mL (876.52 mM; Need ultrasonic) In Vivo:
1.请依序添加每种溶剂：?10% DMSO ?? 40% PEG300 ?? 5% Tween-80 ?? 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution 2.请依序添加每种溶剂：?10% DMSO ?? 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
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| 储备液 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温 |
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| SMILES |
O=C(NC/1=O)SC1=CC2=CC=C(OC(F)(F)O3)C3=C2 |
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| 参考文献 |
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| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C11H5F2NO4S |
| 分子量 | 285.224 |
| 精确质量 | 284.990723 |
| PSA | 89.93000 |
| LogP | 2.63 |
| 外观性状 | off-white |
| 折射率 | 1.658 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >10mg/mL |
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 |
Warning |
| 危害声明 |
H317 |
| 警示性声明 |
P280 |
| 个人防护装备 |
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) |
Xi |
| 风险声明 (欧洲) |
43 |
| 安全声明 (欧洲) |
36/37 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|
Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat. Med. 11 , 936-943, (2005)
Phosphoinositide 3-kinases (PI3K) have long been considered promising drug targets for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders as well as cancer and cardiovascular diseases. But the lac…
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5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione |
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2,4-Thiazolidinedione, 5-[(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-, (5Z)- |
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2,4-Thiazolidinedione, 5-[(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-, (5E)- |
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(5Z)-5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
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(5E)-5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
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