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5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺

5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺

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商品详情

客户评价



?名称


















中文名

5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺
英文名

Buparlisib
中文别名


5-[2,6-二(4-吗啉)-4-嘧啶]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺



英文别名
更多





?生物活性
























































描述
NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
相关类别



靶点

p110α:52 nM (IC50)


p110α-H1047R:58 nM (IC50)


p110α-E545K:99 nM (IC50)


p110δ:116 nM (IC50)


p110β:166 nM (IC50)


p110γ:262 nM (IC50)


Vps34:2.4 μM (IC50)


mTOR:4.6 μM (IC50)
体外研究

NVP-BKM120（BKM120）对I类PI3K表现出50-300nM的活性，包括最常见的p110α突变体。此外，NVP-BKM120对III类和IV类PI3K的效力较低，其中分别观察到2,5，> 5和>25μM的生化活性抑制VPS34，mTOR，DNAPK和PI4K [1]。 NVP-BKM120以剂量和时间依赖性方式诱导多发性骨髓瘤（MM）细胞凋亡。浓度≥10μM的NVP-BKM120在24小时时在所有测试的MM细胞系中诱导显着的细胞凋亡（与对照相比，P <0.05）。因此，如果没有另外说明，则在以下实验中选择10μMNVP-BKM120和24小时处理。 NVP-BKM120处理在所有测试的MM细胞系中导致剂量依赖性生长抑制。 NVP-BKM120 IC50在测试的MM细胞中不同。在24小时处理时，ARP-1，ARK和MM.1R的IC50在1和10μM之间，而MM.1S的IC50 <1μM，U266的IC50在10和100μM之间。总之，NVP-BKM120处理以剂量和时间依赖性方式导致MM细胞生长抑制和凋亡[2]。
体内研究

在A2780异种移植肿瘤中，以3,10,30,60和100mg / kg口服给予NVP-BKM120（BKM120）导致pAKTSer473的剂量依赖性调节。在3和10mg / kg时观察到pAKTSer473的部分抑制，并且在30,60或100mg / kg的剂量下分别观察到接近完全抑制。 pAKT的抑制（标准化为总AKT）跟踪血浆和肿瘤药物暴露[1]。与对照小鼠相比，接受NVP-BKM120（每天每公斤5μM，持续15天）治疗的小鼠具有显着更小的肿瘤负荷，其以肿瘤体积（P <0.05）和循环人κ链的水平测量（P <0.05）。 ）。此外，NVP-BKM120治疗显着延长荷瘤小鼠的存活率（P <0.05）[2]。
溶解度

体外：

DMSO：≥100mg / mL（243.67 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：≥2.5mg / mL（6.09 mM）;澄清溶液2.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（6.09 mM）;澄清溶液3.逐个加入各溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg/ mL（6.09mM）;明确解决方案

储备液

1 mM 2.4367 mL 12.1835 mL 24.3671 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4367 mL 4.8734 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2184 mL 2.4367 mL


激酶实验

将待测试的NVP-BKM120溶解在DMSO中，并以每孔1.25μL直接分配到黑色384孔板中。为了开始反应，在测定缓冲液（10mM Tris pH 7.5,5mM MgCl 2,20mM NaCl，1mM DTT和0.05％CHAPS）中加入25μL10nM PI3激酶和5μg/ mL 1-α-磷脂酰肌醇（PI）在每个孔中加入25μL2μMATP的测定缓冲液。进行反应直至约50％的ATP耗尽，然后通过加入25μL的KinaseGlo溶液终止反应。将停止的反应温育5分钟，然后通过发光检测剩余的ATP [1]。
细胞实验

A2780细胞在补充有10％FBS的DMEM中培养。 L-谷氨酰胺，丙酮酸钠和抗生素。将细胞以每孔1000个细胞的密度接种在相同的培养基中，每孔100μL进入黑壁透明底板并孵育3-5小时。将在DMSO（20mM）中提供的NVP-BKM120进一步稀释到DMSO中（7.5μL的20mM NVP-BKM120在22.5μLDMSO中。充分混合，转移10μL至20μLDMSO，重复直至达到9个浓度）。然后将稀释的NVP-BKM120溶液（2uL）加入细胞培养基（500μL）细胞培养基中。将等体积的该溶液（100μL）加入到96孔板中的细胞中，并在37℃下孵育3天，并使用Cell Titer Glo进行显色。使用Trilux [1]通过发光读数确定细胞增殖的抑制。
动物实验

小鼠[2]使用6至8周龄的雌性严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠。在右侧皮下接种SCID小鼠，将100万个ARP-1或MM.1S细胞悬浮于50μL磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。在可触知的肿瘤发展（肿瘤直径≥5mm）后，用腹膜内注射DMSO / PBS或NVP-BKM120（5μM/ kg /天）处理小鼠15天。每5天测量肿瘤大小，并在同一时间收集血液样品。通过测量肿瘤大小和检测循环的人κ链或λ链来评估肿瘤负荷。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

FC(F)(C1=C(C2=CC(N3CCOCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C=NC(N)=C1)F
参考文献

[1]. Burger MT, et al. Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett. 2011 Aug 26;2(10):774-9.

[2]. Zheng Y, et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor NVP-BKM120 induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone. J Mol Med (Berl). 2012 Jun;90(6):695-706.

[3]. Ni J, et al. Combination inhibition of PI3K and mTORC1 yields durable remissions in mice bearing orthotopic patient-derived xenografts of HER2-positive breast cancer brain metastases. Nat Med. 2016 Jul;22(7):723-6.

[4]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369.
相关活性
小分子



6-氨基-3-甲基嘌呤



|

2-吗啉代-8-苯基色酮



|

渥曼青霉素



|

(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺



|

IPI549



|

2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺



|

艾代拉利司



|

Dactolisib



|

槲皮素



|

SAR405



|

2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶



|

740 YP



|

LY3023414



|

1,3-二咖啡酰奎宁酸



|

奥米利塞






?物理化学性质



































密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 645.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H21F3N6O2
分子量 410.393
闪点 344.3±34.3 °C
精确质量 410.167816
PSA 89.63000
LogP 2.08
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.574






?安全信息
















海关编码 2934999090











?海关















海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%










?英文别名






























2-Pyridinamine, 5-(2,6-di-4-morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)-


Buparlisib


NVP-BKM120


5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine


5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine


BKM120-NX


BKM120








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