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5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺
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商品详情
客户评价
| 中文名 |
5-[3-(乙基磺酰基)苯基]-3,8-二甲基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚-7-羧酰胺 |
|---|---|
| 英文名 |
5-(3-ethylsulfonylphenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide |
| 中文别名 |
大黄根酸 |
| 英文别名 |
更多 |
| 描述 |
TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关类别 |
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| 靶点 |
Aurora A:21 nM (IC50)
Aurora B:15 nM (IC50)
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| 体外研究 |
TAK-901显示Aurora B的时间依赖性，紧密结合抑制，但不显示Aurora A.与Aurora B抑制一致，TAK-901抑制细胞组蛋白H3磷酸化并诱导多倍性。在各种人癌细胞系中，TAK-901以40至500nM的有效浓度值抑制细胞增殖。在生物化学测定中检查广泛的激酶组揭示了多种激酶的抑制。然而，TAK-901在完整细胞中有效抑制Aurora B以外的少数几种激酶，包括FLT3和FGFR2 [1]。 |
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| 体内研究 |
在啮齿动物异种移植物中，TAK-901表现出针对多种人实体瘤类型的有效活性，并且在卵巢癌A2780模型中观察到完全消退。 TAK-901还显示出针对几种白血病模型的强效活性。 TAK-901诱导与Aurora B抑制一致的药效反应，并与肿瘤组织中TAK-901的保留相关[1]。 |
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| 溶解度 |
体外：
DMSO：2 mg / mL（3.96 mM;需要超声波和加热）
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| 储备液 |
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| 激酶实验 |
在室温下在含有连续稀释的TAK-901的缓冲液中测定Aurora A / TPX2和Aurora B / INCENP复合物的酶活性，并使用IMAP检测试剂定量产物。用100nM FL-Kemptide和1mM ATP测定Aurora A / TPX2（2nM）。用100nM 5-羧基 – 荧光素-GRTGRRNSI-NH 2（FL-PKAtide）和10mM ATP测定Aurora B / INCENP（0.8nM）。对于时间依赖性抑制，将Aurora B / INCENP与TAK-901在室温下孵育1小时，然后加入150mM ATP以引发反应[1]。 |
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| 细胞实验 |
将细胞接种在96孔微量滴定板中，并与连续稀释的TAK-901孵育72小时。通过ELISA分析溴脱氧尿苷（BrdUrd）掺入DNA来测定细胞增殖。将IMR-90永生化肺成纤维细胞接种在96孔微量滴定板中并培养3至4天直至融合。然后将细胞与连续稀释的TAK-901孵育72小时。进行MTS测定[1]。 |
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| 动物实验 |
小鼠：每周两次或每隔一天用载体或TAK-901每天两次（bid）静脉内治疗携带肿瘤的小鼠或大鼠，持续2或3个周期。监测TAK-901在人肿瘤和白血病异种移植模型中的抗肿瘤活性[1]。携带平均250至500mg A2780肿瘤的裸鼠接受静脉内剂量的TAK-901。在CO2麻醉下通过末端心脏穿刺收集血浆样品。解剖肿瘤并在-80℃下快速冷冻[1]。 |
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| 存储 |
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| 运输 |
室温;可能会有所不同 |
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| SMILES |
O=C(NC1CCN(CC1)C)C2=C(C3=C(C4=CC(C)=CN=C4N3)C(C5=CC=CC(S(=O)(CC)=O)=C5)=C2)C |
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| 参考文献 |
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| 相关活性 小分子 |
阿立塞替 | 陶扎色替 | 1-环丙基-3-(3-(5-(吗啉甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲 | Barasertib-HQPA | 达鲁舍替 | N-[(3Z)-2-氧代-3-[苯基-[4-(哌啶-1-甲基)苯胺]亚甲基]-1H-吲哚-5-基]乙烷磺酰胺 | 逆转素 | 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-d][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸 | N’-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 | AMG 900 | [4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 | TAK-632 | MK 5108 | N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺 | 6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 761.7±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C28H32N4O3S |
| 分子量 | 504.644 |
| 闪点 | 414.5±32.9 °C |
| 精确质量 | 504.219513 |
| PSA | 107.03000 |
| LogP | 3.65 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.685 |
|
5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide |
|
TAK-901 |
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5-[3-(Ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide |
|
9H-Pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide, 5-[3-(ethylsulfonyl)phenyl]-3,8-dimethyl-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- |
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cc-11 |
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pound not TAK901 pound not TAK 901 |
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