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5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮

5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮

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商品详情

客户评价



?名称


















中文名

3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文名

CFTRinh 172
中文别名


3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧代-4-噻唑烷酮



英文别名
更多





?生物活性






















































描述
CFTR(inh)-172是高效选择性的CFTR通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的Ki值为300 nM。
相关类别



靶点

Ki: 300 nM (CFTR)[1]
体外研究

CFTR（inh）-172的抑制在约10分钟内完成（t1 / 2 = 4分钟），并且在t1 / 2约5分钟后反转。 CFTRinh-172在浓度高达100μM后24小时对FRT细胞无毒[1]。 CFTR（inh）-172不改变CFTR单位电导（8 pS），但在Ki =0.6μM时将开放概率降低> 90％。这种效应是由于平均通道关闭时间增加而不改变平均通道开放时间。野生型，G551D和G1349D CFTR中Cl-电流抑制的Ki值约为0.5μM;然而，对于vF508 CFTR，Ki显着降低至0.2μM[2]。
体内研究

在小鼠中单次腹膜内注射CFTR（inh）-172（250μg/ kg）在6小时内使小肠中霍乱毒素诱导的液体分泌减少超过90％。 CFTR（inh）-172在小鼠模型中在高浓度下是无毒的。 CFTRinh-172显着降低了盐水对照环中的液体分泌，而无活性的CFTRinh-172类似物不抑制液体分泌[1]。
溶解度

体外：

在DMSO中10mM


储备液

1 mM 2.4426 mL 12.2130 mL 24.4260 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4426 mL


细胞实验

将CFTR（inh）-172在DMSO中稀释为10mM储备溶液，并用合适的培养基稀释。产生共表达人野生型CFTR和卤化物指示剂YFP-H148Q的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞。在用0-1,000μM抑制剂CFTR（inh）-172 [1]孵育细胞后24小时，通过二氢罗丹明方法测定细胞毒性。
动物实验

小鼠：通过在每天腹膜内注射0-1,000μg/ kg CFTR（inh）-172 [1]后5天测量小鼠的血清化学和血液学来评估动物毒性。
存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

S=C(S/1)N(C2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2)C(C1=CC3=CC=C(C=C3)C(O)=O)=O
参考文献

[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.

[2]. Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6.
相关活性
小分子



芦马卡托



|

替扎卡托



|

GlyH-101



|

GLPG1837



|

PPQ-102



|

BPO-27外消旋体



|

IOWH-032



|

KM11060






?物理化学性质











































密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 555.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H10F3NO3S2
分子量 409.402
闪点 289.9±32.9 °C
精确质量 409.005432
PSA 115.00000
LogP 4.51
外观性状 yellow
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.698
储存条件 Store at +4°C
水溶解性 DMSO: ≥10mg/mL






?安全信息
































符号

GHS07

GHS09


GHS07, GHS09
信号词
Warning
危害声明
H315-H317-H319-H335-H410
警示性声明
P261-P273-P280-P305 + P351 + P338-P501
个人防护装备
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)
Xi,N
风险声明 (欧洲)
36/37/38-43-50/53
安全声明 (欧洲)
26-36/37-60-61
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII





?合成线路




















2-三氧代-3-(3-三氟亚甲苯)-噻唑烷-4-酮结构式

2-三氧代-3-(3-三氟亚甲…

315-08-2








对醛基苯甲酸结构式

对醛基苯甲酸

619-66-9




~68%







5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮结构式

5-[(4-羧基苯基)亚甲基]…

307510-92-5


文献：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA Patent: US2011/105565 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 28 ;





间氨基三氟甲苯结构式

间氨基三氟甲苯

98-16-8




~%







5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮结构式

5-[(4-羧基苯基)亚甲基]…

307510-92-5


文献：US2011/105565 A1, ;





阿尔法,阿尔法,阿尔法位-三氟-间-甲苯异硫氰结构式

阿尔法,阿尔法,阿尔法位-三氟…

1840-19-3




~%







5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮结构式

5-[(4-羧基苯基)亚甲基]…

307510-92-5


文献：US2011/105565 A1, ;


















?文献4

更多文献














Pseudomonas aeruginosa-induced bleb-niche formation in epithelial cells is independent of actinomyosin contraction and enhanced by loss of cystic fibrosis transmembrane-conductance regulator osmoregulatory function.

MBio 6 , e02533, (2015)

The opportunistic pathogen Pseudomonas aeruginosa can infect almost any site in the body but most often targets epithelial cell-lined tissues such as the airways, skin, and the cornea of the eye. A co…



Defective CFTR expression and function are detectable in blood monocytes: development of a new blood test for cystic fibrosis.

PLoS ONE 6 , e22212, (2011)

Evaluation of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) functional activity to assess new therapies and define diagnosis of cystic fibrosis (CF) is cumbersome. It is known that leukoc…



Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion.

J. Clin. Invest. 110 , 1651-1658, (2002)

Secretory diarrhea is the leading cause of infant death in developing countries and a major cause of morbidity in adults. The cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) protein is requ…







?英文别名

































CFTR INHIBITOR-172


Benzoic acid, 4-[(Z)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-


CFTR(inh)-172


4-[(Z)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoic acid


4-[(E)-{4-Oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl]benzoic acid


Benzoic acid, 4-[(E)-[4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]-


4-[[4-Oxo-2-thioxo-3-[3-trifluoromethyl)phenyl]-5-thiazolidinylidene]methyl]benzoicacid


CFTRinh-172








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