5′-Fluoroindirubinoxime

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中文名	5′-氟二异丁酮肟
英文名	(3E)-5-Fluoro-3-[(3Z)-3-(hydroxyimino)-1,3-dihydro-2H-indol-2-yli dene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

描述

5′-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物，是FLT3 的抑制剂，其IC50 值为15 nM。

相关类别

研究领域 >>

癌症

信号通路 >>

蛋白酪氨酸激酶 >>

FLT3

靶点

15 nM (FLT3)[1].

体外研究

5′-氟靛玉红肟（5′-FIO，化合物13）对VEGFR2和Aurora A的IC50值分别为1.53μM和1.27μM[1]。5′-氟靛玉红肟（5′-FIO）在A549、SNU-638、HT-1080和RK3E-ras癌细胞中的IC50值分别为12.2μM、2.1μM、3.4μM和5.1μM。5′-氟靛玉红肟（5′-FIO）诱导RK3E-ras细胞凋亡[2]。

体内研究

5′-氟靛玉红肟（5′-FIO，10μmol/L/100μL（~2.95 mg/mL））从第6天开始每隔一天在大鼠体内显示出显著的抗肿瘤活性[2]。动物模型：基于大鼠肿瘤模型的RK3E-ras细胞[2]。剂量：S.C。。给药：从第6天开始每隔一天给药10μmol/L/100μL（~2.95 mg/mL）。结果：能有效抑制肿瘤生长。

溶解度

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (282.22 mM; Need ultrasonic)

In Vivo:

请依序添加每种溶剂：?10% DMSO ?? 40% PEG300 ?? 5% Tween-80 ?? 45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.04 mM); Clear solution

储备液

1 mM	3.3867 mL	16.9337 mL	33.8673 mL
5 mM	0.6773 mL	3.3867 mL	6.7735 mL
10 mM	0.3387 mL	1.6934 mL	3.3867 mL

存储

请将产品存放在分析证书中的建议条件下。

运输

室温

SMILES

O=C1NC2=C(C=C(F)C=C2)/C1=C3NC4=C(C=CC=C4)C3=N/O

参考文献

[1]. Choi SJ, et al. Indirubin derivatives as potent FLT3 inhibitors with anti-proliferative activity of acute myeloid leukemic cells. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):2033-7.

[2]. Kim SA, et al. Antitumor activity of novel indirubin derivatives in rat tumor model. Clin Cancer Res. 2007 Jan 1;13(1):253-9.

分子式	C₁₆H₁₀FN₃O₂
分子量	295.26800
精确质量	295.07600
PSA	77.21000
LogP	3.01600

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