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6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

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?名称


















中文名

6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
英文名

6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
中文别名


6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰基]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉羧酰胺



英文别名
更多





?生物活性












































描述
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
相关类别



溶解度

体外:

DMSO:≥5.2mg / mL(10.03 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。


储备液

1 mM 1.9283 mL 9.6417 mL 19.2834 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9283 mL 3.8567 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9642 mL 1.9283 mL


存储

粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月


运输

室温;可能会有所不同
SMILES

O=C(N)C1=C(C2=CC(S(=O)(C3=CC=CC(C(N(C)C)=O)=C3)=O)=CC(C)=C2N=C1)NC4=CC=CC(OC)=C4
参考文献

[1]. Tralau-Stewart CJ, et al. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154.

[2]. Woodrow MD, et al. Quinolines as a novel structural class of potent and selective PDE4 inhibitors. Optimisation for inhaled administration. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(17), 5261-5265.

[3]. Nials AT, et al. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.


相关活性
小分子




3-异丁基-1-甲基黄嘌呤



|

咯利普兰



|

PF-04957325



|

克立硼罗



|

GLPG1690



|

Bay 60-7550



|

淫羊藿苷



|

异丁司特



|

4-[3-氧代-3-(2-氧代-2,3-二氢苯并恶唑-6-基)丙基]哌嗪-1-羧酸 3,5-二氯苄酯



|

Balipodect



|

双嘧达莫



|

西洛他唑



|

西力士



|

己酮可可碱



|

西洛司特






?物理化学性质



































密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 791.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H26N4O5S
分子量 518.584
闪点 432.6±32.9 °C
精确质量 518.162415
PSA 144.29000
LogP 3.63
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.654
















?英文别名
























6-[[3-[(DIMETHYLAMINO)CARBONYL]PHENYL]SULFONYL]-4-[(3-METHOXYPHENYL)AMINO]-8-METHYL-3-QUINOLINECARBOXAMIDE


3-Quinolinecarboxamide, 6-[[3-[(dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-


6-{[3-(Dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl}-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide


3gwt


GSK256066








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