6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶

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中文名	6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶
英文名	dorsomorphin
中文别名	6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶 \| 6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶
英文别名	更多

描述

Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂，Ki 为 109±16 nM。

相关类别

信号通路 >>

表观遗传学 >>

AMPK

信号通路 >>

PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >>

AMPK

信号通路 >>

自噬 >>

自噬

研究领域 >>

癌症

靶点

AMPK:109 nM (Ki)

Autophagy

体外研究

在2DG应力下，用10μMDorsomorphin处理HT1080细胞2小时。免疫印迹分析显示，通过将HT1080细胞暴露于2DG，AMPK的催化α亚基的磷酸化水平增加，而当添加Dorsomorphin时，基础和2DG诱导的磷酸化水平明显降低。使用基于ELISA的测定系统测量细胞激酶活性证实，无论细胞培养条件如何，Dorsomorphin都会降低内源性AMPK活性[2]。

体内研究

在24小时内施用Dorsomorphin导致总血清铁浓度增加60％。因此，Dorsomorphin治疗可有效降低成人小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度[3]。

溶解度

体外：

乙醇：3.33 mg / mL（8.34 mM;需要超声波）

DMSO：2 mg / mL（5.01 mM;需要超声波）

储备液

1 mM	2.5032 mL	12.5160 mL	25.0319 mL
5 mM	0.5006 mL	2.5032 mL	5.0064 mL
10 mM	0.2503 mL	1.2516 mL	2.5032 mL

激酶实验

将HT1080细胞接种在24孔板（每孔2×10 4个细胞）中，并在存在或不存在葡萄糖或10mM 2DG的情况下用Dorsomorphin处理2小时。通过在6孔板中转染质粒DNA（pAMPKα1-wt，pAMPKα1-D168A和pcFlag作为对照），在24孔板中接种并用UPR抑制剂处理来制备过表达野生型和显性失活AMPKα1的HT1080细胞。用细胞裂解缓冲液（20mM Tris-HCl，pH 7.5,250mM NaCl，10％甘油，0.5％NP-40,1mM EDTA，1mM EGTA，0.2mM PMSF，1μg/ mL胃蛋白酶抑制剂，0.5）裂解细胞。 μg/ mL亮抑酶肽，5mM NaF，2mM Na 3 Vo4,2mMβ-甘油磷酸盐，1mM DTT）。使用CycLex AMPK激酶测定试剂盒[2]测定对照样品（在正常生长条件下的载体或pcFlag）的相对AMPK激酶活性（重复测定的平均值±SD）。

细胞实验

在存在或不存在10mM 2DG或1μg/ mL衣霉素作为应激源的情况下，用不同浓度的Dorsomorphin（0,0.3,1,3,10μM），Versipelostatin和苯乙双胍处理HeLa和786-O细胞。 h在96孔板中。对于组合研究，在存在或不存在10mM 2DG的情况下，用各种浓度的UPR抑制剂处理786-O细胞24小时。然后用新鲜生长培养基替换培养基，并将细胞再培养15小时。随后，将MTT添加到培养基中，并确定每个孔的吸光度。对于在葡萄糖戒断条件下的活力测定，在存在或不存在葡萄糖的情况下，在12孔板中用不同浓度的Dorsomorphin和苯乙双胍处理HT1080细胞18小时，接种在96孔板中的生长培养基中，然后培养。再添加MTT前48小时。通过将来自未处理细胞的每个对照吸光度设定为100％来计算相对细胞存活率（一式四份测定的平均值±SD）。使用等效线法[2]分析药物组合在产生80％细胞生长抑制（IC80）的浓度下的作用。

动物实验

小鼠[3]在标准饮食中饲养的12周龄C57BL / 6小鼠通过尾静脉注射0.2g / kg葡聚糖或0.2g / kg铁 – 葡聚糖USP。葡聚糖仅注射载体，而铁 – 葡聚糖注射载体或Dorsomorphin（10mg / kg）。注射后1小时，杀死小鼠并将肝脏片段收集在500μLSDS-裂解缓冲液中并机械均化。通过SDS-PAGE分离20μL肝脏提取物并进行免疫印迹。使用来自机械均质化的小鼠肝脏的Trizol收获总RNA（注射后6小时，单次腹膜内剂量的Dorsomorphin（10mg / kg）或DMSO）。

存储

4°C，避光

运输

室温;可能会有所不同

SMILES

C12=C(C3=CC=NC=C3)C=NN1C=C(C4=CC=C(OCCN5CCCCC5)C=C4)C=N2

参考文献

[1]. Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.

[2]. Saito S, et al. Compound C prevents the unfolded protein response during glucose deprivation through a mechanism independent of AMPK and BMP signaling. PLoS One. 2012;7(9):e45845.

[3]. Yu PB, et al. Dorsomorphin inhibits BMP signals required for embryogenesis and iron metabolism. Nat Chem Biol. 2008 Jan;4(1):33-41.

[4]. Chen L, et al. Activating AMPK to Restore Tight Junction Assembly in Intestinal Epithelium and to Attenuate Experimental Colitis by Metformin. Front Pharmacol. 2018 Jul 16;9:761.

相关活性
小分子

BML-275

|

阿卡地辛

|

4-羟基-3-(2′-羟基-1,1′-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈

|

盐酸苯乙双胍

|

ETC-1002

|

氟芬那酸

|

WZ4003

|

PF-06409577

|

1,8-二羟基蒽醌

|

O型304

|

[6]-姜酚

|

7-甲氧基异黄酮

|

HTH-01-015

|

YLF-466d接触

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C₂₄H₂₅N₅O
分子量	399.488
精确质量	399.205902
PSA	55.55000
LogP	2.39
外观性状	固体;White to Yellow to Orange powder to crystal
折射率	1.670
储存条件	0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H312-H332
警示性声明	P280
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	20/21/22
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

Regulation of insulin-like growth factor signaling by metformin in endometrial cancer cells.

Oncol. Lett. 8(5) , 1993-1999, (2014)

Obesity, diabetes and insulin resistance are marked risk factors that promote the development of type I endometrial cancer. Previous studies have demonstrated that insulin-like growth factor 1 (IGF-1)…

The PRKAA1/AMPKα1 pathway triggers autophagy during CSF1-induced human monocyte differentiation and is a potential target in CMML.

Autophagy 11 , 1114-29, (2015)

Autophagy is induced during differentiation of human monocytes into macrophages that is mediated by CSF1/CSF-1/M-CSF (colony stimulating factor 1 [macrophage]). However, little is known about the mole…

Alpha-lipoic acid activates eNOS through activation of PI3-kinase/Akt signaling pathway.

Vascul. Pharmacol. 64 , 28-35, (2015)

Lipoic acid (LA) exerts therapeutic effects on cardiovascular diseases. However, the mechanisms underlying these therapeutic effects remain elusive. Endothelial nitric oxide synthase (eNOS) plays a cr…

Dorsomorphin

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Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 6-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-

Compound C

6-{4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl}-3-(4-pyridinyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine

AMPK Inhibitor,Compound C

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